Aeroflux®                

Solución                                                            

(Salbutamol y ambroxol)

 

FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Sulfato de salbutamol equivalente a 0.040 g
de salbutamol

Clorhidrato de ambroxol............... 0.150 g

Vehículo c.b.p. 100 ml.

Cada dosis de 5 ml equivalen a 2 mg de salbutamol y
7.5 mg de clorhidrato de ambroxol.

 

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Broncodilatador
y mucolítico. Bronquitis agudas y crónicas; asma y en
general en aquellos procesos agudos y crónicos que cursen con retención de secreciones y broncospasmo.

 

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Farmacocinética: Salbutamol administrado por vía intravenosa tiene una vida media de 4-6 horas y su aclaramiento es parcialmente renal y parcialmente por el metabolismo a sulfato 4´-0-inactivo (sulfato fenólico) el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces son una ruta menor de excreción. La mayoría de la dosis de salbutamol administrada por vía intravenosa oral o por inhalación se excreta dentro de 72 horas. Hasta un 10% de salbutamol se une a proteínas plasmáticas.

Después de su administración oral salbutamol es absorbido en el tracto gastrointestinal y experimenta un primer paso considerable en su metabolismo a sulfato fenólico. Tanto la parte sin cambios como la conjugada se excretan principalmente en la orina. La biodisponibilidad es cerca del 50%.

Ambroxol tiene una vida media de 9 a 10 horas. Su biodisponibilidad oral absoluta es entre 70-80%. Después de su administración oral se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Un tercio de la dosis sufre el primer paso metabólico y 85 a 90% de la dosis se excreta en la orina principalmente como metabolitos.

La administración oral a sujetos sanos produce concentraciones plasmáticas pico después de una hora y a dosis lineales la concentración plasmática pico se alcanza en 2.5 horas. La sustancia activa se concentra principalmente en los pulmones. Después de una dosis oral cerca de 10% de ambroxol es metabolizado por la isoenzima CYP3A4 por lo tanto ambroxol puede interferir con otras drogas metabolizadas por esta isoenzima. Se desconoce la significancia clínica de este hallazgo.

Farmacodinamia: Salbutamol es un agonista selectivo de receptores adrenérgicos ß2. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores ß2 del músculo bronquial con poca o nula acción sobre los receptores adrenérgicos ß1 del
múscu­lo cardiaco. Ambroxol es un metabolito de la brom­he­­xina. Es un agente mucolítico utilizado en el tratamiento de trastornos respiratorios asociados con moco viscoso o en exceso que alteran las propiedades reológicas del moco bronquial. Ambroxol estimula los movimientos mucociliares e incrementa la síntesis y secreción de líquido surfactante por los macrófagos alveolares.

 

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

Pacientes con úlcera gástrica y gastritis hipertensión ­arterial insuficiencia cardiaca tirotoxicosis hipertiroidismo Parkinson simultáneamente con drogas betablo­queado­ras como el propranolol con inhibidores de la MAO.

 

PRECAUCIONES GENERALES:

El incremento en el uso de agonistas ß2 inhalados de corta acción para controlar los síntomas indica deterioro en el control del asma.

El manejo del asma normalmente sigue un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clínicamente y por las pruebas de función pulmonar. Los pacientes deben ser advertidos de que si el alivio o la duración de acción habituales se reducen ellos no ­pueden sin asesoría de su médico tratante incrementar la dosis o la frecuencia de la administración.

Con el uso de agonistas ß2 principalmente administrados por vía parenteral o por nebulización potencialmente puede resultar en hipocaliemia severa. Esta precaución debe establecerse particularmente en el asma severa aguda porque este efecto puede ser potencializado por el tratamiento concomitante con derivados de xantinas esteroides diuréticos y por hipoxia. En estas situaciones se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio.

Igual que con otros agonistas de receptores adrenérgi-
cos ß AEROFLUX® puede inducir cambios metabólicos reversibles por ejemplo incrementando los niveles de glucosa sanguínea. El paciente diabético puede ser incapaz de compensar esto y se ha reportado cetoacidosis. La administración concomitante de corticosteroides puede exagerar este efecto. AEROFLUX® no debe ser administrado a pacientes con tirotoxicosis.

 

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Los estudios realizados en animales no revelan algún efecto dañino sobre el embarazo desarrollo fetal parto o desarrollo posnatal que pueda atribuirse al efecto directo del ambroxol. No hay información adecuada disponible sobre mujeres expuestas al ambroxol durante el embarazo. Sin embargo debe procederse con especial precaución cuando se prescriba ambroxol a una mujer embarazada y no debe administrarse durante el primer trimestre del embarazo.

El uso de salbutamol durante el embarazo únicamente debe considerarse si los beneficios esperados para la madre son mayores que cualquier posible riesgo para el feto.

No hay información sobre la excreción de ambroxol en la leche de animales o humanos y como salbutamol probablemente se excreta en la leche materna el uso de AEROFLUX® en mujeres lactando no se recomienda a menos que los beneficios esperados sean mayores a cualquier riesgo potencial.

 

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Salbutamol puede causar: Un temblor fino del múscu­lo esquelético; usualmente las manos son las más afectadas. Este efecto se relaciona con la dosis y es común a todos los estimulantes ß-adrenér­gicos.

Sensación de tensión en unos pocos pacientes; esta se debe al efecto sobre el músculo esquelético y no a una estimulación directa sobre el SNC.

Cefaleas ocasionales.

En algunos pacientes vasodilatación periférica y un pequeño incremento compensatorio en la frecuencia car­diaca.

Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema urticaria broncospasmo hipotensión y colapso. También calambres musculares.

Potencialmente puede producirse una hipocaliemia severa con el tratamiento bajo agonistas ß2.

Muy raramente se ha reportado como con otros agonistas ß2 hiperactividad en niños.

Arritmias cardiacas (incluyendo fibrilación auricular taquicardia supraventricular y extrasistoles) en pacientes susceptibles.

En algunos pacientes taquicardia.

AMBROXOL® puede causar:

Diarrea.

Náusea.

Vómito.

Cefalea.

 

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

 No debe ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como propranolol. Salbutamol está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la MAO.

 

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:

 En algunas ocasiones con la administración de ß2 agonistas se puede presentar hipocaliemia pero en general no se han presentado alteraciones en pruebas de laboratorio.

 

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS
 

DE CARCINOGÉNESIS MUTAGÉNESIS TERATO­GÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Hasta el momento el potencial de estos efectos no ha sido estable­cido.

 

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

 Oral.

Cada dosis de 5 ml equivalen a 2 mg de salbutamol y 7.5 mg de clorhidrato de ambroxol.

La siguiente tabla de dosificación está calculada con base en el salbutamol: 0.1 a 0.2 mg/kg/dosis tres veces al día.

 

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:

 El mejor antídoto para el tratamiento de una sobredosis por salbutamol es un agente ß-bloqueador cardioselectivo. Sin embargo los ß -bloqueadores deben usarse con precaución en pacientes con historia de broncospasmo.

Después de una sobredosis con salbutamol puede ocurrir hipocaliemia; los niveles séricos de potasio deben monitorearse.

No hay reportes de manifestaciones de sobredosificación con ambroxol. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte.

 

PRESENTACIONES: Caja con frasco con 120 y 200 ml vaso dosificador y pipeta dosificadora.

 

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:

Consérvese el frasco bien tapado.

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C y en lugar seco.

 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN:

Literatura exclusiva para médicos. No se deje al
alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

GlaxoSmithKline México S. A. de C. V.

Reg. Núm. 408M96 S. S. A. IV

GEAR-308070/RM2002