LIOMONT, S.A. DE C.V., LABORATORIOS
 
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ECTAPRIM F

Tabletas

SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIMA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA de ECTAPRIM F contiene:
Trimetoprima....................... 160 mg
Sulfametoxazol................... 800 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ECTAPRIM F posee un espectro de acción muy amplio: gérmenes grampositivos y gramnegativos, como estreptococos (incluyendo los betahemolíticos), estafilococos, neumococos, meningococos, gonococos, Salmonellas, Klebsiellas, Aero­bacter spp, Shigellas y vibrión colérico, entre otros.
ECTAPRIM F actúa también sobre ­ciertos gérmenes difíciles: Haemophilus influen­zae, Escherichia coli, Proteus mirabilis y Proteus ­vulgaris.
En infecciones de la piel y tejidos blandos: Piodermitis, furunculosis, dermatitis, abscesos y heridas infectadas; quemaduras. Sepsis neonatal, septicemias; peritonitis; aborto séptico.
En infecciones oculares: Conjuntivitis, blefaritis.
En infecciones del sistema digestivo: Gas­troenteritis, shigelosis, fiebre tifoidea y otras salmo­nelosis.
En infecciones de vías respiratorias superiores: Amigdalitis, faringitis, laringotraqueítis y larin­gitis.
En infecciones de vías respiratorias inferiores: Bronquitis y neumonía.
En infecciones de oído, nariz y garganta: Otitis media, laberintitis y sinusitis.
En infecciones genitourinarias: Cistitis agudas o crónicas, uretritis, pielonefritis; infecciones renales y uretritis gonocócica.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
ECTAPRIM F es rápidamente absorbido después de su administración oral, encontrando tanto trimetoprima como sulfametoxazol libres y unidos a proteínas, además de sus metabolitos.

El metabolismo del sulfametoxazol es principalmente por acetilación, y los metabolitos de trimeto­prima es por N-oxidación, O-desmetilación y alfa hidroxilación.

El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas para trimetoprima es 44-62% y para sulfameto­xazol es de 70%. Su biodisponibilidad es de 90%.

La concordancia farmacocinética entre trimetoprima y el sulfametoxazol es de 1 a 5 horas.

Después de la administración oral de una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol en ­adultos, se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de 0.9-1.9 mcg/ml de trimetoprima y 30-50 mcg/ml de sulfametoxazol después de 1-4 horas. Los valores promedio para la vida media de eliminación son de 8-11 horas para sulfametoxazol y de 6-17 horas para trimetoprima. Tras la administración repetida de dicha dosis en intervalos de 12 horas, las concentraciones plasmáticas mínimas, alcanzadas de 2-3 días, son de 1.5-3 mcg/ml para la trimetroprima y de 32-63 mcg/ml para el sulfametoxazol.

ECTAPRIM F es eliminado por filtración glomerular: la trimetoprima aproximadamente en 50-75% y el sulfametoxazol en 30% (ambos sin ­cambios).

ECTAPRIM F es un antimicrobiano de amplio espectro, su efecto bactericida deriva del bloqueo de las enzimas que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo. Por este mecanismo de acción único no se ha presentado resistencia significativa a lo largo de más de 20 años.


CONTRAINDICACIONES
En afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas y en insuficiencia renal grave, cuando no se pueda determinar regularmente la concentración plasmática; en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfamidas o a la trimetoprima, y en prematuros y lactantes menores de 3 meses de edad.

PRECAUCIONES GENERALES
ECTAPRIM F deberá ser suspendido inmediatamente a la primera aparición de erupción cutánea o cualquier reacción adversa grave.

ECTAPRIM F deberá usarse con precaución en pacientes con daño renal o insuficiencia hepática, o aquellos con deficiencia de folatos (ancianos, alcohólicos crónicos, pacientes que están recibiendo tratamiento anticonvulsivante, pacientes con malabsor­ción intestinal y estado de desnutrición) y todos aquellos con problemas alérgicos y asma bronquial. En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidro­ge­nasa puede ocurrir hemólisis. En ­pacientes ancianos puede incrementarse la posibilidad de reacciones adversas, particularmente cuando existen complicaciones como alteraciones en la función renal o hepática.

ECTAPRIM F no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica.

Si se requiere su administración por periodos prolongados, se requiere de conteos sanguíneos prolongados.

Si se detectara una reducción significativa de la cuenta de cualquier elemento formado, deberá suspenderse el tratamiento. A menos que se trate de un caso excepcional, no deberá administrarse este fámaco en pacientes con desórdenes hematológicos serios.

Como todos los fármacos que contienen sulfonamidas, se recomienda tener cuidado en pacientes con porfiria o disfunción tiroidea.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Esta combinación no debe emplearse durante el embarazo a excepción de que los posibles beneficios sean mayores que los riesgos potenciales; no se recomienda su uso durante la lactancia por el riesgo de kernicterus en el lactante, ya que ambos productos se excretan a través de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Siguien­do la posología recomendada, ECTA­PRIM F es bien tolerado. Sin embargo, como con todas las sulfamidas, pueden presentarse náuseas, vómitos, exantemas, síndrome de Stevens-Johnson, granuloci­topenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell. Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiazidas, pirimetamina, etcétera). Se puede requerir ajuste de la dosis de anticoagulantes warfarínicos, fenitoína, metotre­xato, hipoglucemiantes orales administrados concomitan­temente.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La asociación de sulfametoxazol con trimetoprima tiene interacción con anticonvulsivos derivados de la hidantoína y los hipoglucemiantes orales: estos fármacos son desplazados de sus sitios de unión a proteínas y/o puede ser inhibido su metabolismo por las sulfonamidas, lo que resulta en un efecto prolongado y/o prolongación de su toxicidad, por lo tanto, es necesario hacer ajustes a su posología.

Depresores de la médula ósea: su uso concomitante con sulfonamidas aumenta el riesgo de leucopenia y/o trombo­citopenia. Si su uso concomitante es indispensable, debe vigilarse su efecto mielotóxico. Anticonceptivos orales con estrógenos: su uso concomitante reduce su acción anticon­cep­tiva y aumenta la incidencia de sangrados intermens­truales. Ciclosporina: su uso asociado aumenta el metabolismo de la ciclosporina, lo que reduce su concentración plasmática y el potencial rechazo de trasplantes; puede tener un efecto nefrotóxico aditivo, por lo que sus niveles plas­máticos y la función renal deben ser monitoreados estrechamente. Dapsone (sulfona): el uso concomitante incrementa los niveles plasmáticos de dapsone, posiblemente por inhibir el metabolismo de dapsone y/o por competencia en su secreción renal entre ambos fármacos; el aumento en sus niveles séricos incrementa el número y gravedad de sus efectos colaterales, especialmente metahemoglobinemia. Antagonistas del ácido fólico: el uso concomitante con trimetoprima con antagonistas del ácido fólico no debe recomendarse por la posibilidad de anemia megaloblástica.

Otros hemolíticos: las sulfonamidas aumentan el efecto tóxico potencial. Medicación hepatotóxica: el uso de sulfonami­das aumenta la incidencia de hepatotoxicidad, por lo que su uso prolongado y antecedentes de daño hepático debe ser monitoreado estrechamente. Metenamina: el uso concomitante con sulfonamidas al formarse el formaldehído hace que se precipite una sal insoluble, lo que aumenta el peligro de cristaluria. Metotrexato, fenilbutazona y sulfinpirazona: se potencia su efecto por ser desplazados de sus sitios de unión a proteínas. Rifampicina: disminuye significativa­mente la vida media de la trimetoprima.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Las sulfonamidas pueden producir falsas-positivas en la prueba de Benedict para la glucosuria. Prueba de excreción urinaria de bentiromida (prueba diagnóstica de insuficiencia pancreática) puede ser invalidada por sulfonamidas, ya que éstas también son metabolizadas a arila­minas. Creatinina: la trimetoprima puede interferir con el picrato alcalino de Jaffé, lo cual puede resultar en valores alterados de creatinina hasta mayores del 10%. Niveles séricos de metotrexato, la trime­toprima puede interferir con los niveles séricos de metotrexato, sobre todo si es medido por la técnica de unión competitiva a proteínas usando reductasa dihidrofólica bacteriana; no hay interferencia si se usa radioinmu­noanálisis. Prueba del ácido sulfosalicílico (las sulfonamidas pueden producir falsas-positivas). Urobililabstix (las sulfonamidas pueden interferir con el resultado para urobilinógeno). Pueden alterarse las determinaciones séricas de TGOS, TGPS, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Estudios a largo plazo para evaluar el potencial teratogé­nico del sulfametoxazol y la trimetoprima en combinación, no se han lle­vado a cabo. Tampoco se han realizado estudios de mutagenicidad bacteriana. La trimetoprima no ha demostrado ser mutagénica en la prueba de Ames. Estudios in vitro usando leucocitos humanos con sulfametoxazol en aso­ciación con trimetoprima no han demostrado daño cro­mosómico. Estudios de fertilidad en ratas con dosis orales tan altas como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg de peso de sulfametoxazol, no han demostrado ningún efecto adverso sobre la fertilidad o la actividad reproductora.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Por vía oral, 1 tableta cada 12 horas.

Neumonía por Pneumocystis carinii: Por vía oral, de 15 a 20 mg de trimetoprima y 75 a 100 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada seis horas. En la profilaxis por vía oral se recomiendan 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.

No se administre una dosis mayor de 640 mg de trimeto­prima y de 3.2 g de sulfametoxazol al día.

Niños mayores de 3 meses: En niños hasta 40 kg de peso corporal de 4-6 mg de trimetoprima y 20-30 mg de sulfametoxazol por kilogramo de peso corporal cada 12 horas. Niños de más de 40 kg se usa la dosis habitual del adulto.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Se han reportado signos y síntomas con la sobredosis de sulfonamidas que incluyen anorexia, cólico, náuseas, vómito, mareo, cefalea, vértigo e inconsciencia. También se han reportado pirexia, hematuria y cristaluria. Discrasias san­­guí­neas e ictericia son manifestaciones potencia­-les tardías. Síntomas de intoxicación aguda con trimeto­prima son: náusea, vómito, mareo, cefalea, depresión mental, de­presión de médula ósea.

Los principios generales de tratamiento incluyen: Forzar la ingestión de líquidos orales y la administración de líquidos intravenosos. La acidificación de la orina aumenta la eliminación de la trimetoprima.
Se debe monitorear al paciente con citología hemá­­tica, química sanguínea y electrolitos. Si se presenta discrasia sanguínea se debe instituir la terapéutica específica. La diálisis peritoneal no es útil y la hemodiálisis es parcialmente útil.


PRESENTACIONES

Caja con 10 y 14 tabletas en envase de burbuja.
Caja con 10 y 14 tabletas en sobres de celopolial.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Adminístrese con suficiente líquido, no se exponga la piel al sol.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

teratura exclusiva para médicos.
Este producto no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica.
No se administre durante el embarazo ni en niños menores de 3 meses.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.

Ética Farmacéutica desde 1938
Reg. Núm. 031M88, SSA IV
GEAR-04363101754/RM2004