BRULUAGSA, S.A. DE C.V.
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CLAVIPEN

Suspensión

AMOXICILINA TRIHIDRATADA
POTASIO, CLAVULANATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contiene:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a...................... 250 mg
de amoxicilina base
Clavulanato de potasio
equivalente a..................... 62.5 mg
de clavulanato base
Excipiente, c.b.p. 5 ml.

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contiene:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a...................... 125 mg
de amoxicilina base
Clavulanato de potasio
equivalente a................... 31.25 mg
de clavulanato base
Excipiente, c.b.p. 5 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
CLAVIPEN es un antibiótico de amplio espectro contra los patógenos más comúnmente encontrados en la práctica general, así como en la hospitalaria.

La acción del clavulanato amplió el espectro de la amoxicilina al incluir muchas cepas resistentes a otros antibió­ticos. CLAVIPEN es recomendable en las infecciones bacterianas más comunes como:
Infecciones del tracto respiratorio superior (incluyendo oído y nariz):
– Amigdalitis.
– Faringitis.
– Sinusitis.
– Otitis media.

Infecciones del tracto respiratorio inferior:
– Bronquitis aguda y crónica.
– Neumonía lobar y bronconeumonía.

Infecciones del tracto urinario:
– Cistitis.
– Uretritis (gonocócica).
– Pielonefritis.

Otras infecciones:
– Infecciones de la piel y tejidos blandos.
– Sepsis intraabdominal.
– Osteomielitis.

Y en cualquier infección producida por gérmenes susceptibles al medicamento como los que se señalan enseguida:
Grampositivos:
Aerobios: Staphylococus aureus (incluyendo cepas productoras de penicilinasas), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides.
Anaerobios: Clostridium sp, Peptococcus sp, Peptostreptococcus.

Gramnegativos:
Aerobios: Haemophilus influenzae (incluyendo cepas resistentes a ampicilina y amoxicilina), Haemophilus ducreyi, Escherichia coli (incluyendo cepas resistentes a ampicilina y amoxicilina), Proteus mirabilis, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Gardnerella vaginalis, Moraxella catarrhalis, Kleibsiella pneumoniae, Sal­monella sp, Salmonella typhi, Pseudomonas sp, Pseudomonas cepacia.
Anaerobios: Bacteroides sp, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides thetariotaomicron.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La farmacodinamia se explica de la siguiente manera: La disminución en la sensibilidad a muchos antibióticos es causada por enzimas bacterianas llamadas betalactamasa, las cuales destruyen al antibiótico antes de que éste pueda actuar sobre la bacteria.

CLAVIPEN es el mayor avance en la terapia antibiótica destinada a tratar infecciones causadas por dichas bacterias; así como también para aquellas infecciones debidas a microorganismos no productores de betalactamasas.

CLAVIPEN es una mezcla compuesta de amoxicilina trihidratada y la sal potásica del ácido clavulánico. En CLAVIPEN el clavulanato se anticipa al mecanismo de defensa bacteriano con un bloqueo irreversible de la enzima betalactamasa, lo cual convierte a los microorganismos en sensibles al rápido efecto de la amoxicilina. El clavulanato por sí solo tiene muy poca actividad antibacteriana. De la farmacocinética, sabemos que la amoxicilina es estable en el ácido gástrico, y entre 25 y 90% de la dosis oral es absorbida por el tracto gastrointestinal.

Una dosis de 500 mg presenta un nivel sérico de 6 a 8 mcg/ml después de una o dos horas.

La presencia de comida en el tracto gastrointestinal no disminuye la absorción en forma aparente, por lo que se prefiere el uso de la amoxicilina para administración oral frente a otros antibióticos, incluida la ampicilina.

Aproximadamente 20% de la amoxicilina circulante está ligada a proteínas plasmáticas. Como otras penicilinas, la amoxicilina se distribuye en primer término en el líquido extracelular. Altas concentraciones son encontradas en bilis y en orina. No llega a cerebro ni a líquido cefalorraquídeo a menos que se encuentren inflamadas las meninges.

La amoxicilina es rápidamente eliminada, primero por el túbulo renal; el probenecid alarga el tiempo de excre­ción. Entre 50 y 70% de la dosis es recuperada en orina sin cambio; aproximadamente 10% es metabolizado. La fase beta de la vida media de eliminación, en pacientes con función renal normal es de aproximadamente una hora. La vida media es prolongada en pacientes con daño renal (v. gr. 8 a 16 horas en pacientes anú­ricos), y es necesario un ajuste a la dosis o en el intervalo de administración.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas o a cualquier componente de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES
Los estudios en animales con CLAVIPEN no han revelado efectos teratógenos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La amoxicilina se ha utilizado ampliamente en la práctica médica desde 1972, y se ha confirmado en varios estudios clínicos que se puede usar durante el embarazo.

Cuando es esencial administrar una terapia con antibió­ticos durante el embarazo CLAVIPEN puede considerarse apropiado. Durante la lactancia se puede detectar cantidades ínfimas de CLAVIPEN en la leche materna.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Para la amoxicilina los efectos secundarios generalmente son de naturaleza leve y pasajera; pueden incluir diarrea (lo cual disminuye sensiblemente al administrarse CLAVIPEN conjuntamente con los alimentos), indigestión o erupción cutánea ocasional, del tipo urticaria, lo que sugiere una hipersensibilidad a la penicilina, o bien de tipo eritematoso, pudiendo surgir una erupción eritematosa en los pacientes con mononucleosis infecciosa; en ambos casos, se debe suspender el tratamiento.

Reacciones de hipersensibilidad serias y ocasionalmente fatales han sido reportadas en pacientes con terapia con base en penicilinas. Aunque la anafilaxia es más frecuente en la terapia parentenal, esto a ocurrido en pacientes con penicilinas orales. Estas reacciones se han observado en mayor proporción en pacientes con historia de sensibilidad a múltiples alergenos.

En los pacientes en los que se ha reportado una his­toria de sensibilidad a la penicilina y que sufrieron reacciones severas, en general fueron tratados previamente con cefalosporinas. Antes de iniciar la terapia con peni­cilinas se debe preguntar cuidadosamente sobre reacciones previas de hipersensibilidad a las penicilinas, cefalosporinas y de otros alergenos.

Si ha ocurrido una reacción de las anteriores, se debe evaluar el instituir o no la terapia con CLAVIPEN. A nivel hepático se han reportado ocasionalmente datos de disfunción que incluyen un incremento en las transaminasas séricas, bilirrubinas y/o fosfatasa alcalina. Los hallazgos histológicos han consistido predominante­mente en cambios colestásicos, hepatocelulares o una mezcla de ambos. La presentación clínica de la disfunción hepá­tica puede ocurrir durante o posterior a la terapia, observándose una completa resolución en todos los ­casos.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
CLAVIPEN interfiere con los anticonceptivos en la circulación enterohepática de los estrógenos. El uso de alopurinol o hiperuricemiantes puede predisponer la apariencia de erupción al agregarse la terapia con amoxicilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
El uso prolongado de algunas penicilinas se asocia con resultados falsos-positivos de reacciones de proteína en orina (seudoproteinuria), con ciertos métodos empleados (v. gr. prueba de calenta­miento de ácido sulfosalicílico, prueba del ácido ­acético, reacción de Biuret, prueba del ácido nítrico). Debe distinguirse de la verdadera proteinuria que puede seguir al uso de otras penicilinas.

Puede observarse una elevación transitoria y moderada de la alanino aminotransferasa, pero la significación clínica del hallazgo se desconoce.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Dado que el medicamento es de uso común y por tiempo limitado, y que no se han reportado datos clínicos de alteraciones relacionadas con cambios carcinogénicos, teratogénicos ni sobre la fertilidad, no se han establecido precauciones especiales que tiendan a evitarlos.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
CLAVIPEN Suspensión 250 mg/5 ml, se administrará de la siguiente manera:
De 8-12 años: 250 mg/5 ml (una cucharadita) cada 8 horas por 7 a 10 días de tratamiento.
De 5-7 años: 125 mg/2.5 ml (media cucharadita) cada 8 horas por 7 a 10 días de tratamiento.
En niños menores de 5 años: La dosificación debe realizarse de acuerdo con su peso corporal.

CLAVIPEN Suspensión 125 mg/5 ml, se recomienda administrar de la siguiente manera:
De 14 kg: 4 ml cada 8 horas por 7 a 10 días.
De 13 kg: 3.5 ml cada 8 horas por 7 a 10 días.
De 11 a 12 kg: 3.0 ml cada 8 horas por 7 a 10 días.
De 9 a 10 kg: 2.5 ml cada 8 horas por 7 a 10 días.
De 7 a 8 kg: 2.0 ml cada 8 horas por 7 a 10 días.
De 5 a 6 kg: 1.5 ml cada 8 horas por 7 a 10 días.

La dosis ponderal es de 20 mg/kg/día con base en la amoxicilina, en dosis divididas cada 8 horas.

En otitis media, sinusitis e infecciones del tracto respiratorio, se recomiendan 40 mg/kg/día con base en la amoxicilina, en dosis divididas cada 8 horas.

La duración del tratamiento dependerá de la gravedad de la infección y de la respuesta clínica.

CLAVIPEN debe administrarse junto con los alimentos. En infecciones graves, la terapia puede iniciarse I.V. y continuar con las presentaciones orales.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Una sobredosis considerable producirá muy altas concentraciones en la orina, sobre todo después de la administración parenteral.
Es improbable que se originen problemas si se preserva una ingestión de líquidos y una diuresis adecuada; sin embargo, existe la posibilidad de cristaluria.
Tal vez sea necesario tomar medidas más específicas en pacientes con insuficiencia renal; el antibiótico puede eliminarse mediante hemodiálisis.

PRESENTACIONES

CLAVIPEN Suspensión: Frasco con polvo para reconstituir a 60 y 75 ml (para venta al público y génerico intercambiable).
CLAVIPEN Pediátrico suspensión: Frasco con polvo para reconstituir a 60 ml (para venta al público y génerico intercambiable).


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Hecha la mezcla el producto se conserva hasta 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C o 14 días en refrigeración 2 a 8°C, no se congele.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre este medicamento sin leer instructivo.

1.         No existe en el mercado penicilina o cefalosporina que no ofrezca peligros.
2.         La sensibilidad de cada persona al medicamento es el factor desencadenante de reacciones alérgicas leves o graves.
3.         Las penicilinas o las cefalosporinas, siendo inofensivas para la mayoría de los pacientes, en otros su uso resulta altamente perjudicial, por lo que solamente el médico basándose en su experiencia y en reacciones anteriores de las personas, por el uso del medicamento, determinará si deben o no ser utilizados.
4.         Las penicilinas y las cefalosporinas, son medicamentos útiles dentro de la terapéutica actual y su prescripción y uso quedará bajo la estricta responsabilidad del médico.
5.         En el caso de que se presenten accidentes por el uso de penicilinas o cefalosporinas. Se recomienda la administración inmediata de adrenalina al milésimo por vía intramuscular.

Podrán utilizarse asimismo, otros recursos cuando el médico así lo estime pertinente, como antihistamínicos, esteroides y otros.
Este medicamento debe administrarse junto con los alimentos.

En el caso de la suspensión: Una vez hecha la mezcla, el producto se conserva 7 días en refrigeración.

BRULUAGSA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 029M2002, SSA
AEAR-213142/R2002