INTENDIS MEXICANA,S.A. DE C.V.
 
Calz. México-Xochimilco Núm. 5153, Col.Guadalupe Tlalpan, 14389, México. D.F.
Tel: 5483-9060



SCHERIDERM

Crema

DIFLUCORTOLONA, VALERATO DE
ISOCONAZOL
NEOMICINA, SULFATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada g de CREMA contiene:

Valerato de diflucortolona.................... 1.00 mg

Nitrato de isoconazol......................... 10.00 mg

Sulfato de neomicina........................... 3.30 mg

Excipiente, c.b.p. 1.00 g.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Todas las derma­tosis que respondan a la corticoterapia tópica y se encuentren afectadas de infección bacteriana y/o micótica.

• Dermatitis infectadas secundariamente por bacterias y/u hongos; eccema numular, eccema seborreico, eccema dishidrótico, eccema en caso de síndrome varicoso (salvo el empleo directo sobre úlceras de la pierna), bactéride, eccemátide.

• Infecciones bacterianas con marcada sintomatología inflamatoria: piodermias (foliculitis, impétigo), eritrasma.

• Dermatomicosis producidas por dermatofitos, levaduras y hongos levulimorfos (tinea, candidosis, pitiriasis versicolor) cuando las manifestaciones inflamatorias o la eccematización secundaria ocupen el primer ­plano.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacodinamia: En las afecciones inflamatorias y alérgicas de la piel, el valerato de diflucortolona inhibe la inflamación y alivia las molestias subjetivas, como son el prurito, el ardor y el dolor. Sus características tera­péuticas son: rápida iniciación del efecto, intensa acción inhibidora sobre la inflamación y excelente tolerancia cutánea. El nitrato de isoconazol es una sustancia para el tratamiento de las micosis superficiales de la piel. Posee un expectro de acción antimicrobiano muy amplio, siendo eficaz tanto frente a los dermatofitos como a las levaduras, hongos levulimorfos (incluido el agente patógeno de la pitiriasis versicolor) y mohos. Además, es efectivo frente al agente patógeno del eritrasma y posee acción bactericida frente a las bacterias grampositivas.

La neomicina causa la lectura errónea del código genético, interfiriendo de esta forma en el proceso de síntesis de proteínas. La neomicina es efectiva contra bacterias grampositivas (por ejemplo, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Mycobacterium tuberculosis) y especialmente contra gramnegativas (por ejemplo, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris).

Farmacocinética: SCHERIDERM® contiene nitrato de isoconazol al 1%, sulfato de neomicina al 0.5% y valera­to de diflucortolona al 0.1% como sustancias activas.

Nitrato de isoconazol: El isoconazol penetra rápidamente en la piel y a más tardar 1 hora después de la aplicación alcanza su máxima concentración en la capa córnea y en las capas más profundas de la epidermis. Después de la aplicación tópica a conejos se alcanzaron en la piel niveles del antimicótico más altos que los obtenidos con la preparación libre de corticosteroide. Esto se interpretó como un retardo de la absorción percutánea como consecuencia del efecto vasoconstrictor del corticosteroide. El isoconazol no sufre inactivación metabólica en la piel. La sobrecarga sistémica por absorción percutánea es escasa. Incluso eliminando la capa córnea, no llegó a absorberse al cabo de 4 horas ni el 1% de la cantidad aplicada.

Para estudiar lo que sucede con el nitrato de isoco­nazol en el organismo la cantidad absorbida percutáneamente fue demasiado baja. Por lo tanto, se administraron intravenosamente 0.5 mg de nitrato de isoconazol marcado con 3H. El isoconazol se metabolizó ­totalmente y se eliminó con rapidez.

Los metabolitos más importantes cuantitativamente fueron el ácido 2,4 –diclomandélico y el ácido 2- (2,6-dicloro­benciloxi) -2- (2,4-diclorofenil) acético.

Un tercio de las sustancias marcadas fue eliminado por la orina y dos tercios por la bilis. El 75% de la dosis total administrada ya había sido excretado a las 24 horas.

Valerato de diflucortolona (VDF): El isoconazol no influye en la penetración y absorción percutánea del VDF. El VDF penetra rápidamente en la piel, alcanzando en la capa córnea al cabo de una hora niveles de aproximadamente 150 µg/ml (= 300 µmol/l). Estos niveles se mantienen por lo menos durante 7 horas. En las capas más profundas de la epidermis los niveles de corticosteroide fueron aproximadamente de 0.15 µg/ml (= 0.3 µmol/l).

El VDF se hidroliza parcialmente en la piel en diflucorto­lona igualmente efectiva. La porción de corticosteroide absorbida percutáneamente es baja.

Después de entrar en la circulación, el VDF se hidroliza en diflucortolona y en los correspondientes ácidos grasos en pocos minutos. Además de diflucortolona, se han detectado en plasma 11-ceto-diflucortolona y dos meta­bolitos adicionales. La diflucortolona y todos los me­tabolitos se eliminaron del plasma con una vida media de 4-5 horas y 9 horas, respectivamente (vida media después de inyección intravenosa) y se excretaron en una proporción de 75:25 con la orina y las heces.

Sulfato de neomicina: La neomicina es absorbida únicamente en una medida mínima (aproximadamente 3%) por la piel sana o por la mucosa. Por lo tanto, es posible con la aplicación tópica obtener concentraciones altas de la sustancia.

Una vez absorbida, la neomicina se excreta rápidamente sin ser alterada y prácticamente en forma completa mediante filtración glomerular. La vida media plasmática alcanza aproximadamente 2 a 3 horas y depende en gran medida del aclaramiento de creatinina.

CONTRAINDICACIONES
Tuberculosis o procesos sifi­líticos en el área a tratar, afecciones virales (por ­ejemplo, varicela, herpes zoster), rosácea, dermatitis perioral y reacciones cutáneas posvacunales en el área a tratar. Hipersensibilidad a los principios activos o a ­cualquiera de los excipientes.

PRECAUCIONES GENERALES
Evítese el contacto de SCHERIDERM® con los ojos cuando se aplique en la cara.

El empleo prolongado de SCHERIDERM® puede ­producir desecación en el área de piel tratada.

La neomicina puede actuar como sensibilizante, posibilidad que debe tenerse en consideración. SCHERIDERM® no debe emplearse en superficies extensas y/o por periodos prolongados a causa de posibles efectos secundarios (asociados a la neomicina, ototoxicidad, nefrotoxicidad).

Como ocurre con todos los preparados que contienen un antibiótico, el empleo prolongado de SCHERIDERM® puede originar una hiperproliferación de microorganismos resistentes, incluidos los micetos; de aquí que sea imprescindible mantener al paciente bajo control. En tales casos, hay que suspender el tratamiento y tomar las medidas quimioterápicas adecuadas.

Así como se conoce para los corticoides sistémicos, también se puede desarrollar glaucoma a partir del uso de corticoides locales (por ejemplo, después de aplicaciones abundantes o extensas durante periodos prolongados, bajo técnicas de vendaje oclusivo o aplicación cutánea alrededor de los ojos).

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Como regla general, no deben aplicarse preparados tópicos que contienen corticoides durante el primer trimestre del embarazo.

Debe conside­rarse cuidadosamente la indicación clínica del tratamiento con SCHERIDERM® y se debe valorar cuidadosa­mente la relación riesgo-beneficio en mujeres embara­zadas y durante la lactancia. En particular, se debe evitar el tratamiento prolongado o en áreas extensas. Durante la lactancia, las madres no deben aplicarse el producto en los senos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Durante el tratamiento con SCHERIDERM® pueden presentarse ocasionalmente manifestaciones cutáneas locales, como prurito, ardor, eritema o vesiculación.

Cuando se aplican preparados tópicos que contienen corticoides sobre áreas extensas del cuerpo (aproximadamente 10% y más) o durante periodos prolongados (más de 4 semanas), se pueden presentar las siguientes reacciones: síntomas locales como atrofia cutánea, telan­giectasias, estrías, cambios acneiformes de la piel y efectos sistémicos del corticoide debidos a su absorción.

De igual modo a lo que sucede con otros corticoides de empleo local, pueden producirse, en casos aislados, los siguientes efectos secundarios: foliculitis, hipertricosis, dermatitis perioral o reacciones cutáneas alérgicas a cualquiera de los componentes de la preparación.

No se puede excluir la presencia de efectos secundarios en recién nacidos cuyas madres fueron tratadas sobre una superficie corporal extensa o durante un tiempo prolongado durante el embarazo o la lactancia (por ejemplo, una reducción de la función suprarrenal si se administró el preparado durante las últimas semanas del embarazo).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Ninguna conocida hasta el momento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No existe evidencia.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los estudios de embriotoxicidad con glucocorticoides mostraron los resultados típicos de los mismos, esto es, en los sistemas de prueba adecuados se inducen efectos embrioletales y/o teratogénicos. Con base en estos hallazgos, se debe tener especial cuidado cuando se prescribe SCHERIDERM® durante el embarazo.

Ensayos clínicos experimentales realizados en animales con glucocorticoides han mostrado toxicidad reproductiva. Una serie de estudios epidemiológicos sugiere que podría existir posiblemente un riesgo aumentado de labio y paladar hendido en recién nacidos de mujeres que fueron tratadas con glucocorticoides ­sistémicos durante el primer trimestre del embarazo. El labio y paladar hendido constituyen un trastorno muy raro y en caso de que los glucocorticoides sistémicos sean teratogénicos, éstos pueden ser responsables por un aumento de únicamente uno o dos casos por cada 1,000 mujeres tratadas durante el embarazo. La información con respecto al uso de glucocorticoides tópicos durante el embarazo es insuficiente; no obstante, cabe esperar un menor riesgo, ya que la disponibilidad sistémica de los glucocorticoides aplicados tópicamente es muy baja.

En estudios específicos de toxicidad de la reproducción no se observaron efectos adversos del nitrato de isoconazol sobre las diversas fases de la reproducción. En especial, no hubo evidencia de potencial teratogénico. Aunque no se han realizado estudios clínicos controlados, la experiencia con el uso de preparaciones a base de nitrato de isoconazol durante el embarazo, no indica riesgo alguno de efectos embriotóxicos.

Los ensayos in vitro e in vivo para detección de mutaciones genéticas, cromosómicas y genómicas no dieron ninguna indicación de potencial mutagénico de valerato de diflucortolona o del nitrato de isoconazol.

No se realizaron estudios específicos de tumorigenicidad con el valerato de diflucortolona ni con el nitrato de isoco­nazol. De acuerdo con el perfil farmacodinámico, la falta de evidencia de potencial genotóxico, las características estructurales y los resultados de las pruebas de toxicidad crónica (sin indicación de cambios proliferativos) no es de esperar potencial tumorigénico de cualquiera de las sustancias activas. Dado que la dosificación sistemáticamente efectiva no se alcanzará después de la aplicación dérmica de SCHERIDERM® si se utiliza como se indica, no es de esperar influencia alguna sobre la evolución de tumores.

Se desconocen hasta ahora efectos de la neomicina sobre la carcinogénesis, mutagénesis y fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Como regla general, se comienza el tratamiento aplicando SCHERIDERM® en capa fina 2 ó 3 veces al día, según la gravedad del caso. Iniciada la mejoría clínica, basta por lo general una sola aplicación al día.

En las dermatitis de origen infeccioso y/o micótico, una vez desaparecida la inflamación y si fuera necesario se puede proseguir el tratamiento con un preparado antimicrobiano sin corticoide.

En lactantes y niños menores de 4 años, no debe mantenerse el tratamiento durante más de 3 semanas, sobre todo en zonas cubiertas por el pañal.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No son de esperar efectos tóxicos si se utiliza como está indicado.

De acuerdo con los resultados de los estudios de toxicidad aguda con valerato de diflucortolona, nitrato de isoconazol y una crema conteniendo ambas sustancias activas, no es de esperar riesgo de intoxicación aguda después de la aplicación dérmica única de una sobredosis (aplicación sobre una superficie extensa en condiciones que favorecen la reabsorción) ni después de la ingestión oral por equivocación de un tubo completo (máximo 30 mg de valerato de diflucortolona y 300 mg de nitrato de isoconazol).

PRESENTACIÓN
Caja con tubo de 15 g.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

Hecho en Argentina por:

Newprod, S.A.I.C.

Para:

Schering Argentina, S.A.I.C.

Importado por:

Schering Mexicana, S. A. de C. V.

Distribuido por:

INTENDIS MEXICANA, S. A. de C. V.

Representantes de:

Schering AG, Alemania

Reg. Núm. 362M97, S. S. A. IV

CEAR-04330020510162/RM2005

®Marca registrada