REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS S.A. DE C.V.
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SIBILEX

Solución oral

AMBROXOL, CLORHIDRATO DE
LORATADINA
SALBUTAMOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Clorhidrato de ambroxol....... 150 mg

Sulfato de salbutamol
equivalente a ........................... 40 mg
de salbutamol

Loratadina................................ 30 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Broncodilatador, mu­co­lítico y antihistamínico.

Está indicado en bronquitis agudas y crónicas; asma y en general, en aquellos procesos agudos y crónicos que cursen con retención de secreciones, broncospasmo, y que la posible causa desencadenante sea un proceso alérgico (rinitis alérgica), bronquitis aguda, crónica y asma bronquial.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Después de su administración oral, salbutamol se absorbe en el tracto gastrointestinal, y experimenta un primer paso considerable en su metabolismo a sulfato fenólico. Tanto la parte sin cambios como la conjugada, se excretan en la orina. La biodisponibilidad es cerca del 50%.

La vida media del salbutamol a nivel plasmático es de 2 a 7 horas.

Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores adrenérgico ß2. A dosis terapéuticas actúa sobre los receptores ß2 del músculo bronquial, con poca o nula acción sobre los receptores adrenérgicos ß1 del músculo cardíaco.

La predilección de tener estimulación beta2, le confiere las características de ser un excelente broncodilatador. El salbutamol y el sulfato de salbutamol son utilizados como broncodilatadores en el manejo de trastornos reversibles de obstrucción de las vías aéreas como el caso del asma y en algunos pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

El ambroxol es un metabolito de la bromhexina. Es un agente mucolítico utilizado en el tratamiento de trastornos asociados con moco viscoso o en exceso, que alteran las propiedades del moco bronquial. Su administración es en forma de clorhidrato de ambroxol en una dosis diaria de 30 a 120 mg por vía oral dividido en 2 a 3 dosis.

El ambroxol es utilizado en una variedad de enfermedades respiratorias, incluyendo bronquitis aguda y crónica, asma, y en general, en aquellos procesos agudos o crónicos que cursen con retención de secreciones y broncospasmo.

Por su efecto mucolítico, está indicado como coadyuvante en casos de enfermedades bronco­pul­monares agudas y crónicas asociadas a una producción de moco anormal y deterioro en el transporte del moco, como podría ser un aumento en la viscosidad y adherencia del moco, en las que es necesario mantener las vías aéreas libres de secreciones.

Tiene una vida media de 9 a 10 horas. Su biodisponibilidad oral absoluta es entre 70-80%, después de la administración oral, se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal.

La loratadina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral, las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan en una hora, la biodisponibilidad está aumentada.

Loratadina sufre extenso metabolismo, el metabolito ma­yor, descarboetoxiloratadina tiene potente actividad, bloqueando los receptores H1 de histamina; la vida me­dia para loratadina y descarboetoxiloratadina es de 12 y 18 horas respectivamente.

La loratadina se liga a proteí­nas plasmáticas en alrededor del 98%, la descar­bo­eto­xiloratadina se liga menos extensamente.

La loratadina y sus metabolitos se han detectado en la leche materna pero no cruzan la barrera hematoen­cefálica significativamente. La loratadina y sus metabolitos se excretan en la orina y las heces.


CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, en personas con hipersensibilidad a agentes adrenérgicos y a otros fármacos de estructuras químicas similares.

Pacientes con úlcera gástrica y gastritis, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, tirotoxicosis, hipertiroidismo, Parkinson, simultáneamente con drogas betabloqueadoras como el propranolol, con inhibidores de la MAO.


PRECAUCIONES GENERALES
El incremento en el uso de agonistas ß2 inhalados de corta acción, para controlar los síntomas indican deterioro en el control del asma.

El manejo del asma debe ser escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clínicamente y por las pruebas de función pulmonar.

Los pacientes deben ser advertidos de que si el alivio o la duración de acción habituales se reducen, ellos no pueden sin asesoría de su médico tratante, incrementar la dosis o la frecuencia de la administración.

Debe ser administrado con cuidado en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, incremento de la presión intraocular y angina. Los antihistamínicos pueden causar mareo, sedación o hipotensión.

Se ha observado elevación significativa de las cifras de presión arterial en pacientes que reciben broncodilata­dores ß2 adrenérgicos.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Los efectos en el feto no se han reportado, sin embargo, no se recomienda su uso durante el embarazo y la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las reacciones indeseables que se pueden observar con el uso del sulfato de salbutamol son: temblor fino del músculo esquelético (especialmente en manos), palpitaciones y calambres musculares, taquicardia, cefalea, y vasodila­tación periférica, las cuales se han reportado después de la administración por tiempo prolongado, además de alteraciones electrolíticas como la hipocaliemia e hiperglucemia. Rash cutáneo, gastritis, náusea, vó­mitos.

Los reportes de sobredosis con salbutamol pueden manifestarse por taquicardia, tremor, hipocaliemia e hiperglucemia.

Con loratadina pueden presentarse casos raros de alopecia y alteraciones hepáticas.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Los inhibidores de la MAO prolongan e intensifican los efectos de los antihistamínicos.

El uso concomitante de antihistamínicos, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos y otros depresores del SNC pueden potenciar el efecto sedante de la loratadina.

No debe ser administrado junto con los betabloquea­dores no selectivos como propranolol.

Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina, cimetidina, en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
En algunas ocasiones con la administración de ß2 agonistas se puede presentar hipocaliemia, pero en general, no se han presentado alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han reportado efectos de carcinogénesis, teratogénesis, mutagénesis y sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Cada dosis de 5 ml equivalen a 7.5 mg de clorhidrato de ambroxol, 2 mg de salbutamol y 1.5 mg de ­loratadina.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
El mejor antídoto para el tratamiento de una sobredosis por salbutamol, es un agente betabloqueador cardiose­lectivo. Sin embargo, los betabloqueadores deben usarse con precaución en pacientes con historia de broncos­pasmo.

PRESENTACIONES
Caja con frasco conteniendo 60, 75, 90, 100 y 120 ml con jeringa dosificadora.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese el frasco bien tapado. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
No se utilice durante el embarazo y la lactancia.
Contiene 25% de fructuosa.

REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 658M2004, SSA IV
KEAR-05330060103125/RM2005