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OVELQUIN

Tabletas

LEVOFLOXACINO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada tableta contiene:

Levofloxacino hemihidratado

equivalente a............. 500 ó 750 mg

de levofloxacino

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

OVELQUIN® está indicado para el tratamiento de adultos mayores de 18 años con infecciones leves, moderadas y severas causadas por microorganismos sensibles, como:

Sinusitis maxilar aguda debida a Streptococcus pneumo­­niae, Haemophilus influenzae o Moraxella catarrhalis.

Exacerbación bacteriana aguda de bronquitis crónica debida a: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parain­fluenzae o Moraxella catarrhalis.

Neumonía adquirida en la comunidad debida a: Staphylo­co­ccus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneu­mo­niae, Legionella pneumophilia o Mycoplasma pneu­moniae.

Infecciones no complicadas de la piel y sus estructuras (de leve a moderado) incluyendo abscesos, celulitis, furunculosis, impétigo, piodermia debido a Staphylococcus aureus o Streptococcus pyogenes.

Infecciones del tracto urinario complicadas (leve a moderada) debido a: Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis o Pseudomona aeruginosa.

Pielonefritis aguda (leve a moderada) causada por: Escherichia coli.

Infecciones del tracto urinario no complicadas (leve a moderada) debido a Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae o Staphylococcus saprophyticus.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El levofloxacino es rápida y casi completamente absorbido después de su administración oral. La concentración plasmática pico se alcanza usualmente en una a dos horas después de la dosis oral. La biodisponibilidad absolu­ta de una tableta de 500 mg y de 750 mg de levofloxacino es para ambas de 99%, lo que demuestra su casi completa absorción oral.

La farmacocinética del levofloxacino es lineal y predecible después de una dosis o múltiples dosis orales; las condiciones de estado estable se alcanzan en 48 horas después de una dosis de 500 ó 750 mg una vez al día. La administración oral de 500 mg de levofloxacino con los alimentos prolonga el tiempo de la concentración por aproximadamente 1 hora y disminuye la concentración pico en aproximadamente 14% en las tabletas.

Por lo tanto, las tabletas de levofloxacino se pueden administrar independientemente de los alimentos. El levofloxacino tiene una amplia distribución hacia los te­jidos. El levoflo­xacino alcanza sus niveles pico en los te­jidos de la piel y líquidos en aproximadamente 3 horas después de la dosis. In vitro, las concentraciones séricas/plasmáticas de levofloxacino están unidas a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 24 a 38%. El levofloxacino está unido principalmente a la albúmina sérica.

Es estable en plasma y orina y no se convierte metabólicamente a su enantiómero D-oflo­xacin. El levofloxacino sufre un limitado metabolismo y es excretado primariamente como fár­maco sin cambio por la orina. Después de la administración oral, aproximadamente el 87% de la dosis administrada es recobrada sin cambio en la orina dentro de las siguientes 48 horas, mientras que menos del 4% de la dosis es recuperada en heces en 72 horas. Menos del 5% de la dosis administrada fue recuperada en la orina como metabolitos desmetilados y N-óxido, únicos metabolitos identificados en los humanos.

El levofloxacino es excretado generalmente sin cambio en la orina. La vida media de eliminación plasmática terminal de levofloxacino oscila entre 6 a 8 horas después de una dosis única o múltiple. La depuración corporal total promedio y depuración renal es de aproximadamente 144 a 226 ml/min y 96 a 142 ml/min, respectivamente. La actividad antibacteriana de levofloxacino reside primariamente en el L-isómero. El mecanismo de acción del levofloxacino al igual que otras fluoroquinolonas involucra la inhibición de la topoisomerasa IV y DNA girasa bacteriana (ambas son del tipo II topoisomerasas), enzimas requeridas para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del DNA.


CONTRAINDICACIONES
El levofloxacino está contraindicado en personas con historia o hipersensibilidad al levofloxacino, agentes antimicrobianos quinolónicos, o a cualquier otro componente de este medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES

Debe administrarse con precaución en pacientes con presencia de insuficiencia renal, ya que la eliminación del levofloxacino se puede reducir. Reacciones de moderada a severa fototoxicidad se han presentado en pacientes expuestos a la luz del sol, por lo que la exposición al sol debe ser disminuida o evitada.


Como con otras quinolonas, el levofloxacino debe ser usado con precaución en pacientes con alteraciones del SNC conocidas o sospecha de éstas que pueden predis­poner a convulsiones o disminución del umbral a éstas.

Algunas quinolonas han sido asociadas con prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma y en casos infrecuentes arritmias. Como con cualquier otro antimicrobiano potente, evaluaciones periódicas de las funciones de los sistemas, incluyendo renal, hepático y hematopoyético son recomendadas durante la terapia.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No existen estudios adecuados bien controlados en mujeres embarazadas. Por lo ­tanto, el levofloxacino debe ser usado durante el embarazo únicamente si los efectos benéficos potenciales justifican los riesgos potenciales al feto.


Se presume que el levofloxacino puede ser excretado en la leche humana. Debido al potencial de reacciones adversas severas del levofloxacino en lactantes, se debe tomar la decisión de descontinuar la ingesta del medicamento.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

La in­ciden­cia de reacciones adversas relacionadas al medicamento es de 6.2% entre los pacientes que reciben levoflo­xacino, y solamente el 4.3% descontinúan el tra­ta­miento debido a estas reacciones adversas. La incidencia general, tipo y distribución de los eventos adversos fue similar en los pacientes que recibieron dosis de 750 mg una vez al día comparado con los pacientes que reciben dosis de 250 a 500 mg una o dos veces al día. Los siguientes eventos adversos están ­relacionados directamente con el medicamento: náusea 1.2%, diarrea 1.0%, vaginitis 0.6%, insomnio 0.4%, dolor abdo­minal 0.4%, flatulencia 0.3%, prurito 0.3%, mareo 0.3%, rash 0.3%, dispepsia 0.2%, moniliasis vaginal 0.2%, moniliasis 0.2%, alteraciones del sabor 0.2%, vómito 0.2%, constipación 0.1%, infecciones ­micóticas 0.1%, prurito general 0.1%, cefalea 0.1%, nerviosismo 0.1%, rash eritematoso 0.1%, urticaria 0.1%, anorexia 0.1%, somnolencia 0.1%,


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La administración concomitante con cimetidina y/o probenecid produce aproximadamente un 24% y 35% de reducción en la depuración renal de levofloxacino, respectivamente, lo que indica que la secreción de levofloxacino ocurre en el túbulo proximal renal.

Otras potenciales interacciones medicamentosas farmacocinéticas pueden ocurrir entre levofloxacino y teofilina, warfarina, ciclosporina, digoxina, la administración concurrente de OVELQUIN® con antiácidos ­conteniendo calcio, magnesio o aluminio, asi como también sucralfato, cationes metálicos como hierro y preparaciones de multivitaminas como zinc pueden interferir con la absorción gastrointestinal de levofloxacino, ­obteniendo niveles sericos y en orina más bajos que los deseados. Estos agentes pueden ser tomados por lo menos 2 ­horas antes o 2 horas después de la administración de levofloxacino.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Como con otras quinolonas se han reportado alteraciones de la glucosa sanguínea, incluyendo hiper e hipoglucemia sintomática, usualmente en pacientes diabéticos que reciben agentes hipoglucemiantes orales o insulina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

En estudios a largo plazo sobre carcinogenicidad en ratas, el levofloxacino no exhibe potencial carcinogénico después de la administración diaria durante 2 años, las dosis diarias más elevadas empleadas fueron de 2-10 veces la dosis recomendada en seres humanos.

El levofloxacino no ha mostrado efecto mutagénico en los siguientes estudios: estudio de mutación bacte­riana Ames, CHO/HGPRT, prueba de micronúcleos en ratón y en la prueba de intercambio de cromátides en ratones hermanas.

El levofloxacino no causa alteraciones sobre la fertilidad o capacidad reproductiva en ratas con dosis orales de 360 mg/kg/día.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.




MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

OVELQUIN® exhibe un bajo potencial para toxicidad aguda. Se pue­den presentar los siguientes signos clínicos después de recibir una dosis muy elevada de levofloxacino: ataxia, ptosis, disminución de la actividad motora, disnea, postración, tremor y convulsiones.

En caso de una sobredosificación se debe provocar el vómito o realizar un lavado gástrico. El paciente debe ser observado y mantener una hidratación adecuada e instaurar un tratamiento sintomático. El levofloxacino no es eficientemente eliminado por hemodiálisis o por diálisis peritoneal.


PRESENTACIONES

Caja con 7 tabletas de 500 mg.

Caja con 7 tabletas de 750 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se administre durante el embarazo, la lactancia, ni a menores de 18 años.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

PROBIOMED, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 491M2005, SSA IV

IEAR-05330060101478/R2005