ABBOTT LABORATORIES DE MEXICO, S.A DE C.V
 
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DILACORAN RETARD

Tabletas recubiertas de liberación prolongada

VERAPAMILO, CLORHIDRATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada tableta contiene:

Clorhidrato de verapamilo....................120 y 180 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
El clorhidrato de verapamilo está indicado para el tratamiento de la enfermedad arterial coronaria, incluyendo: angina de pecho crónica estable; angina de pecho inestable (angina in crescendo, angina en reposo); angina de pecho vasospástica (angina de Prinzmetal, angina variante); angina post-infarto del miocardio en pacientes sin insuficiencia cardiaca, si no está indicada la administración de bloqueadores beta.

También está indicado en trastornos del ritmo cardiaco como la taquicardia paroxística supraventricular, fibrilación auricular/aleteo auricular con conducción atrioventricular rápida (excepto en el síndrome de Wolff-Parkinson-White) y en el tratamiento de la hipertensión arterial.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El verapamilo bloquea el influjo de calcio transmembrana en las células musculares cardiacas y vasculares. Disminuye directamente el requerimiento de oxígeno miocárdico por medio de intervenir en el proceso metabólico consumidor de energía en las células del músculo cardiaco e indirectamente por medio de reducir la post­carga.

El efecto bloqueador del calcio sobre el músculo liso vascular de las arterias coronarias incrementa la perfusión miocárdica, aun en el tejido postestenótico y relaja el espasmo coronario. La acción antihipertensiva del clorhidrato de verapamilo se basa en reducir la resistencia vascular periférica, sin efecto de rebote sobre la frecuencia cardiaca. La presión sanguínea normal no se afecta apreciablemente. El clorhidrato de verapamilo posee efectos antiarrítmicos, particularmente en presencia de arritmias supraventriculares.

Retarda la conducción del nodo auriculoventricular. El resultado, dependiendo del tipo de trastorno del ritmo, es el restablecimiento del ritmo sinusal y/o la normalización de la frecuencia ventricular. La frecuencia cardiaca normal no es afectada o lo es sólo levemente. La biodisponibilidad absoluta de una dosis única del clorhidrato de verapamilo es de 22% en promedio, debido al intenso metabolismo hepático de primer paso. La biodisponibilidad es 1.5-2 veces mayor con la administración repetida.

CONTRAINDICACIONES
El clorhidrato de verapamilo está contraindicado en:

– Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los ingredientes inactivos.

– Choque cardiogénico.

– Infarto del miocardio agudo con complicaciones.

– Bloqueo AV de segundo y tercer grado, excepto en pacientes con un marcapaso artificial en funcionamiento.

– Síndrome del seno enfermo, excepto en pacientes con un marcapaso artificial en funcionamiento.

– Insuficiencia cardiaca congestiva.

– Fibrilación/aleteo auricular y síndrome de Wolff-Parkinson-White concomitante.

PRECAUCIONES GENERALES
Utilícese con precaución en presencia de:

• Bloqueo AV de primer grado.

• Hipotensión.

• Bradicardia.

• Función hepática severamente deteriorada.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No existen datos adecuados del uso de clorhidrato de verapamilo en mujeres embarazadas. El clorhidrato de verapamilo debe usarse durante el embarazo sólo si es estrictamente necesario.

El verapamilo atraviesa la placenta y se ha medido en la sangre del cordón umbilical. El clorhidrato de verapamilo se excreta en la leche materna. Se debe suspender la lactancia durante el tratamiento con clorhidrato de verapamilo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Trastornos del sistema inmune: Reacciones alérgicas.

Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, mareo, parestesia, temblor.

Trastornos del oído y laberínticos: Vértigo.

Trastornos cardiacos: Bloqueo AV (grado 1°, 2°, 3°), bradicardia sinusal, paro sinusal, edema periférico, palpitaciones, taquicardia. Se puede desarrollar insuficiencia cardiaca o puede exacerbarse la insuficiencia cardiaca existente.

Trastornos vasculares: Hipotensión, bochornos.

Trastornos gastrointestinales: Náusea, vómito, constipación, íleo, hiperplasia gingival, dolor/malestar abdo­minal.

Trastornos de piel y tisulares subcutáneos: Angioedema, síndrome de Stevens-Johnson, exantema maculopapular, urticaria, púrpura, prurito.

Trastornos del tejido conectivo y musculosqueléticos: Debilidad muscular o dolor muscular y articular.

Trastornos de las mamas y del sistema repro­ductor: Impotencia, ginecomastia, galactorrea.

Trastornos generales y condiciones en el sitio de administración: Fatiga.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Estudios metabólicos in vitro indican que el clorhidrato de verapamilo es metabolizado por el citocromo P-450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 y CYP2C18. Se han reportado interacciones clínicamente significativas con inhibidores del CYP3A4 provocando una elevación de los niveles plasmáticos de clorhidrato de verapamilo, mientras que los inductores del CYP3A4 han ocasionado una reducción de los niveles plasmáticos de clorhidrato de verapamilo, por lo tanto, deberán tener- se en mente posibles interacciones medicamentosas.

Antiarrítmicos, bloqueadores beta: Potenciación mútua de efectos cardiovasculares (bloqueo AV de mayor grado, mayor reducción de la frecuencia cardiaca, inducción de insuficiencia cardiaca e hipotensión aumentada).

Antihipertensivos, diuréticos, vasodilatadores: Potenciación del efecto hipotensor.

Digoxina: Elevación de los niveles plasmáticos de digoxina.

Quinidina: Hipotensión.

Puede presentarse edema pulmonar en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva. Puede ocurrir una elevación de los niveles plasmáticos de quinidina.

Carbamazepina: Incremento en los niveles de carbamazepina, mayor neurotoxicidad.

Cimetidina: Posible elevación de los niveles plasmáticos de clorhidrato de verapamilo.

Litio: Incremento en la neurotoxicidad del litio.

Rifampicina, fenobarbital: Reducción de los niveles plasmáticos del clorhidrato de verapamilo.

Teofilina: Elevación de los niveles plasmáticos de teofilina.

Prazosina: Elevación de los niveles plasmáticos de prazosina.

Ciclosporina: Elevación de los niveles plasmáticos de ciclosporina.

Midazolam: Elevación de los niveles plasmáticos de midazolam.

Bloqueadores neuromusculares: Se puede potenciar el efecto de los bloqueadores neuromusculares.

Ácido acetilsalicílico: Mayor tendencia al sangrado.

Etanol: Elevación de los niveles de etanol.

Simvastatina/lovastatina: El uso concomitante de estos agentes con clorhidrato de verapamilo puede incrementar los niveles séricos de simvastatina o lovas­tatina.

Jugo de toronja: El jugo de toronja puede incrementar los niveles plasmáticos del clorhidrato de verapamilo.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Elevación de las enzimas hepáticas, niveles elevados de prolactina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En un estudio toxicológico realizado en animales de experimentación a los cuales se les administró la dosis mínima y máxima permitida en humanos del clorhidrato de verapamilo, no se encontraron evidencias sugestivas de desarrollo de tumoraciones.

En animales de experimentación a los cuales les fue administrado verapamilo a dosis de 9.6 mg/kg/día sin sobrepasar la dosis máxima permitida en humanos, que es de 480 mg/día durante 2 años, no se encontró evidencia de que el clorhidrato de verapamilo presente un efecto inductor oncogénico, teratogénico, embriotóxico o efectos sobre la fertilidad.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
120 mg: La dosis varía según la severidad del padecimiento, por lo que se deberá ajustar el medicamento a una tableta 1 a 4 veces al día.

180 mg: Una tableta por la mañana. Si es necesario, puede aumentarse la dosis transitoriamente a dos tabletas (360 mg), ingeridas sin masticarse.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Síntomas: Hipotensión, bradicardia, bloqueo AV incluso de alto grado, paro sinusal, hiperglucemia, estupor y acidosis metabólica. Se han reportado muertes por sobredosis.

Tratamiento: El tratamiento de una sobredosis con clorhidrato de verapamilo debe ser principalmente de sostén, aunque se ha utilizado la administración de calcio parenteral, estimulación beta-adrenérgica e irrigación gastrointestinal en el tratamiento de la sobre dosificación con clorhidrato de verapamilo. Debido al potencial de una absorción retardada del producto de liberación sostenida, los pacientes pueden requerir observación y hospitalización hasta por 48 horas. El clorhidrato de verapamilo no puede eliminarse por hemodiálisis.

PRESENTACIONES
Caja con 30 tabletas de 120 mg.

Caja con 15 tabletas de 180 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente, a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

ABBOTT LABORATORIES DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 87107, SSA IV

AEAR-04361203894/RM2005