UNIPHARM DE MÉXICO S.A. DE C.V.
Corporativo:  
Alfonso Nápoles Gándara Núm. 50, Local 101, Col. Peña Blanca, Santa Fe Del. Álvaro Obregón, 01210, México, D.F.
Tel.: 01800-248-9898

Planta: 
Tamarindos XV-A, lote 10 entre Cocoteros y Arrayanes, Cd. Industrial Bruno Pagloiai, 91697, Veracruz, Ver.
Tels: (229) 981-0451, 981-0391, - 981-1623, 981-1629 y 981-1630
Fax: (229) 981-0397
atencionalcliente@grupounipharm.com



UNICIL L-A

Suspensión inyectable

BENCILPENICILINA BENZATINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada frasco ámpula contiene:

Benzatina bencilpenicilina
equivalente a ................... 1,200,000 ó 2,400,000 U.I.
de bencilpenicilina

La ampolleta con diluyente contiene:

Agua inyectable............................................... 3 ó 6 ml


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
La benzatina bencilpenicilina intramuscular está indicada para el tratamiento de las infecciones causadas por microorga­nismos sensibles a la penicilina G que sean susceptibles a las concentraciones séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica.

El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clínica.

Las siguientes infecciones generalmente responderán a la dosis adecuada de benzatina bencilpenicilina intramuscular; infecciones estreptocócicas (estreptococos del grupo A sin bacteriemia), infecciones leves, moderadas de las vías respiratorias altas (por ejemplo, faringitis) y piodermia estreptocócica, infecciones veréneas, sífilis, pian, bejel y mal del pinto.

Afecciones médicas en donde el tratamiento con benzatina bencilpenicilina está indicado como profilaxis de la fiebre reumática y portadores de estreptococo betahemolítico, cardiopatías reumáticas, carditis, amigdalitis de repetición, glomerulonefritis, sífilis en sus diferentes estadios.

Ejerce una acción bactericida contra microorganismos sensibles durante el periodo de multiplicación activa. Actúa inhibiendo la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. No es activa contra bacterias productoras de penicilinasa, que incluyen muchas cepas de estafilococos.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Esta sustancia química es una sal poco soluble en agua, esta propiedad le da al compuesto gran estabilidad y una duración prolongada del efecto, su mecanismo de acción consiste en inhibir la reacción de transpeptidación y así impedir la formación de peptidoglicano, un componente heteropolímero de la pared celular bacteriana. Las benzatina bencilpenicilinas ejercen una actividad antibacteriana in vitro contra algunas cepas de estafilococos (excepto aquellas que producen penicilinasa), estreptococos (grupos A, C, G, H, L y M) y neumococos.

Otros organismos sensibles son Neisseria gonorrhoeae, Corybacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, especies de Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes, especies de Leptospira y Treponema pallidum.

La benzatina bencilpenicilina es inactivada por la penicilinasa (betalactamasa) producida por algunas cepas de organismos.

El porcentaje de estafilococos resistentes a la benzatina bencilpenicilina por ser productores de penicilinasa parece estar en incremento constante.

Se absorbe lentamente de los depósitos intramusculares, 1,200,000 y 2,400,000 U.I. producen una concentración plasmática de 0.15 y 0.30 U.I./ml el primer día, a los 26 días aún hay actividad antimicrobiana demostrable en plasma.

Su distribución es amplia y se elimina casi completamente por vía renal. Aproximadamente el 60% de la benzatina bencilpenicilina se une a las proteínas del plasma. Con una función renal normal es excretada rápidamente por secreción tubular. En neonatos, infantes e individuos con función renal dañada, la excreción es notablemente más lenta.


CONTRAINDICACIONES
La benzatina bencilpenicilina está contraindicada en casos de hipersensibilidad a cualquier penicilina. No se debe administrar en pacientes con historia de alergia a este antibiótico ni en infecciones por gérmenes resistentes.

No inyectar dentro o cerca de una arteria o nervio, ya que puede resultar en un daño neurovascular severo, sobre todo en infantes y niños pequeños.


PRECAUCIONES GENERALES
Este producto deberá emplearse con precaución en individuos con historia de alergia significativa y/o asma. El uso de antibióticos pueden resultar en crecimiento excesivo de microorganismos no susceptibles.

Es indispensable observar constantemente al paciente. Si durante el tratamiento se presentan nuevas infecciones causadas por bacterias u hongos, el fármaco debe ser descontinuado y adoptarse las medidas apropiadas. Siempre que se presenten reacciones alérgicas, la penicilina se descontinuará a menos que, en opinión del médico, la afección que esté siendo tratada sea potencialmente mortal y sólo pueda aplicarse penicilina.

En infecciones estreptocócicas, el tratamiento debe ser suficiente para erradicar el microorganismo; de otro modo pueden presentarse las secuelas de la enfermedad estreptocócica.

Para determinar si los estreptococos han sido erradicados, deben tomarse cultivos después de la terminación del tratamiento.

En tratamientos prolongados con penicilinas y especialmente con esquemas de dosis altas, deben realizarse pruebas de laboratorio periódicamente evaluando los sistemas renal y hematopoyético.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
El efecto en el feto es desconocido, debe ser usado durante el embarazo sólo si es necesario. Las penicilinas cruzan rápidamente la placenta, UNICIL® L-A debe ser utilizado durante el emba­razo sólo si es necesario, después de evaluar el riesgo/beneficio.

La benzatina bencilpenicilina soluble es excretada en la leche materna. Los efectos sobre los lactantes, se desconocen. Se debe proceder con precaución al administrar UNICIL® L-A en la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
La benzatina bencilpenicilina es una sustancia de baja toxi­cidad, pero tiene un índice significativo de sensibili­zación.

Se han reportado las siguientes reacciones de hipersensibilidad asociadas con el uso de penicilinas: Exantemas que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa, urticaria, edema laringeo, reacciones tipo enfermedad del suero, como escalofríos, fiebre, edema, artralgia y postración. Frecuentemente, las únicas reacciones observadas pueden ser fiebre y eosinofilia.

Se ha reportado anafilaxia grave y a menudo fatal. Otras reacciones poco frecuentes y generalmente asociadas con las dosis altas de penicilina parenteral son anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, neuropatía y nefropatía.

Al igual que otras penicilinas, pueden presentarse reacciones alérgicas como urticaria, eosinofilia, fiebre, angioedema y choque anafiláctico.

El uso prolongado de antibióticos puede promover el crecimiento de organismos no susceptibles, incluyendo hongos, por lo que puede producirse una superin­fección.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La tetraciclina, un antibiótico bacteriostático, puede antagonizar el efecto bactericida de la penicilina, por lo que debe evitarse el uso concomitante con estos fármacos.

La velocidad de excreción de las penicilinas es reducida por la administración concomitante de probenecid. El probenecid prolonga e incrementa los niveles en sangre de las penicilinas.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Las penicilinas pueden interferir con los métodos de detección de glucosuria que utilizan reactivos de sulfato de cobre, lo cual resulta en lecturas falsamente elevadas o reducidas.

Esa interferencia no se presenta con el método de la glucosa-oxidasa.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Las penicilinas atraviesan la placenta. Sin embargo, no se han descrito problemas en humanos.

Actualmente no se tienen datos sobre acción mutagénica y carcinogénica.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Intramuscular.

*Infecciones estreptocócicas del tracto respiratorio superior:

Adultos: Dosis única de 1,200,000 unidades.

Niños mayores: Dosis única de 900,000 unidades.

Para infantes y niños (menos de 60 libras): Dosis única de 300,000 a 600,000 unidades.

*Infecciones venéreas:

Sífilis:

Primaria, secundaria y latente: 2,400,000 unidades, en dosis única.

Tardía (terciaria y neurosífilis): 2,400,000, cada 7 días por 3 dosis.

Congénita: Menores de 2 años 50,000 U.I./kg. De 2 a 12 años ajustar la dosis en base a la de adultos.

*Profiláctico en fiebre reumática y glomerulonefritis:

Consecutiva a un ataque agudo: Para niños y adultos 1,200,000 unidades una vez al mes o 600,000 unidades cada 2 semanas.

El médico debe considerar los beneficios potenciales de las inyecciones más frecuentes contra la posibilidad de reducir la colaboración del paciente en el tratamiento con este esquema.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No han sido reportadas sobredosificaciones con UNICIL® L-A. Generalmente las penicilinas tienen una mínima toxicidad en el hombre; sin embargo, la viscosidad natural de las suspensiones de penicilina benzatínica, pueden causar alguno de los efectos neurovasculares descritos en la sección de advertencias, para los cuales el tratamiento debe ser sintomático

PRESENTACIÓN
Caja con frasco ámpula con polvo con 1’200,000 U y ampolleta con 5 ml de diluyente.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre sin leer el instructivo anexo.
Con jeringa y aguja desechables nuevas, introduzca el contenido de la ampolleta con diluyente al frasco ámpula con polvo,
agítelo y aplique de inmediato.
Hecha la mezcla adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Hecho en Guatemala por:

Unipharm, S. A.

Distribuido y acondicionado por:

UNIPHARM DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Bajo licencia de:

Unipharm (International) S. A., Chur-Suiza

Reg. Núm. 338M98, SSA IV

GEAR-306262/RM2002