IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
 
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PORTEM

Tabletas

PARACETAMOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Acetaminofén (paracetamol) 500 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Acetaminofén (paracetamol) 750 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Acetaminofén (paracetamol), PORTEM es un ­analgésico antipirético, seguro y eficaz. No es salicilato. No afecta el tiempo de protrombina, pues posee muy débil acción sobre las plaquetas.

Es particularmente valioso en pacientes que no ­toleran el ácido acetilsalicílico, pues no produce irritación gástrica, erosión de la mucosa ni sangrado que puede ocurrir después de ingerir salicilatos. No tiene efecto sobre los aparatos cardiovascular ni respiratorio.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Paracetamol es útil para reducir la fiebre y en la analgesia temporal de algias menores, dolores y malestares asociados con fiebre y dolor, cefalea, neuralgias y dolores articu­lares menores, otalgias, síntomas del resfriado ­común o afecciones similares, fiebre posvacunal, postamigdalectomía, odontalgias y poscirugía como la postextracción y otros procesos invasivos del área estomatológica que cursen con dolor y fiebre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Este ingrediente ha demostrado clínicamente una acción antipirética y analgésica, rápida y eficaz en lactantes, ­niños, adolescentes y adultos. Se metaboliza fundamentalmente a nivel de microsomas hepáticos por las enzimas microsomales. Se absorbe rápida y completamente por la vía digestiva, alcanzando concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos, su vida media es de 2 horas.


La disolución de la forma farmacéutica y el ­vaciamiento gástrico constituyen etapas limitantes en la velocidad del proceso de absorción. El tiempo medio de absorción desde el intestino delgado es de 7 minutos. La biodisponibilidad absoluta del paracetamol (acetaminofén) es de aproximadamente 80% y resulta independiente de la dosis en el intervalo de 5 a 20 mg/kg. El volumen de distribución de este fármaco corresponde a aproximadamente 0.9 l/kg. La concentración en saliva del paracetamol es similar a la plasmática. La concentración del paracetamol en la sangre total es de 20% más alta y en la leche materna 20% más baja. Se une a proteínas plasmáticas de 20 a 50%.

Es metabolizado extensamente en el hígado, aproximadamente de 2 a 5% del fármaco es excretado por la orina, primeramente es conjugado a glucuronato o sulfato en aproximadamente 94%, 4% es metabolizado vía citocromo P-450 oxidasa, a un metabolito tóxico (N-acetil benzoquinoneimina), en forma normal, este metabolito reacciona con los grupos sulfhidrilos del glutatión hepático; sin embargo, cuando el paracetamol es utilizado en grandes dosis y por largo tiempo, este metabolito, puede agotar el glutatión hepático, con la posibilidad de presentarse necrosis hepática.

De 90 a 100% del paracetamol puede ser recuperado en la orina después de la conjugación hepática con ácido glucurónido 60%, ácido sulfúrico 35% o cisteína 3%. Se han detectado mínimas cantidades de los metabolitos hidroxilados y desacetilados. Los niños tienen menor capacidad de glucuronización del paracetamol que los adultos.


CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en sujetos con hipersensibilidad conocida al paracetamol (acetaminofén), no se recomienda esta sal en ­sujetos con anemia, lesión hepática o úlcera péptica activa.

Paracetamol (acetaminofén) ha sido señalado como potencializador del efecto de anticoagulantes orales. Deberá emplearse con cautela en pacientes con nefro y hepatopatías avanzadas o en aquellos que ingieran medicamentos potencialmente hepatotóxicos.


PRECAUCIONES GENERALES
Deben observarse las precauciones normales en cuanto al uso de los medicamentos durante el embarazo, la lactancia o restricciones en cuanto a la hipersensibilidad de los pacientes con respecto a los componentes de la fórmula o cuando existan antecedentes de hipersensibilidad al paracetamol (acetaminofén) y si el paciente está recibiendo alguna terapia, para evitar cualquier complicación por interacciones medicamentosas.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se administre durante la lactancia ni por periodos prolongados.


El empleo del paracetamol (acetaminofén) durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico. Si la fiebre o el dolor persisten por más de 72 horas se deberá reevaluar al paciente.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
En pocos casos se ha asociado el paracetamol (acetaminofén) con neutropenia, pancitopenia y leucopenia.


La reacción más severa por sobredosificación, puede ser necrosis hepática después de ingerir dosis únicas de 10 a 15 g con intentos suicidas.

Las dosis de 25 g o más, son potencialmente ­mortales.

En dosis terapéuticas recomendadas, es bien tolerado; rara vez se observan reacciones colaterales, las cuales generalmente son discretas, aunque se han reportado reacciones hematológicas.

Las erupciones cutáneas y otras reacciones alérgicas ocurren ocasionalmente, náuseas, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, leucopenia, anemia, daño hepático, daño renal, metahemoglobinemia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Se ha reportado que paracetamol (acetaminofén) potencializa el efecto de los anticoagulantes. No usar junto con medicamentos depresores del sistema nervioso central y alcohol.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Raramente neutropenia, leucopenia, pancitopenia y metahemoglobinemia.


En casos de hepatotoxicidad, puede registrarse una elevación de la actividad plasmática de transaminasas, así como de la bilirrubina plasmática. Puede ocasionar prolongación en el tiempo de protrombina.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han descrito hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Niños mayores de 12 años: 1 tableta cada 6 horas como máximo.

Adultos: 1-2 tabletas cada 6 horas como máximo.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Las manifestaciones de una ingestión masiva durante las primeras 24 horas son: palidez, náuseas, vómito, anorexia y gastralgia.


La sobredosificación de paracetamol(acetaminofén), puede inducir hepatotoxicidad y las manifestaciones se hacen aparentes entre 12 y 48 horas postingestión como aumento en la concentración de aminotransferasas, bilirrubina y tiempo de protrombina; pueden ocurrir alteraciones del metabolismo de la glucosa y aún ­acidosis metabólica. En el envenenamiento grave, puede encontrarse insuficiencia hepática y necrosis tubular; además se han reportado arritmias cardiacas.

Cualquier sujeto que haya ingerido más de 7.5 g en una sola toma, puede tratarse dentro de las 10 primeras horas con un antídoto específico aun desconociendo las concentraciones hemáticas.

En cualquier caso de sobredosificación de paracetamol (acetaminofén), deberá administrarse de inmediato acetilcisteína (a dosis de 140 mg/kg como dosis de carga y 70 mg/kg como dosis de sostén).

Para que este tratamiento sea efectivo, deberá iniciar­se dentro de las 10 horas posteriores a la ingestión.

Se recomienda el siguiente procedimiento:

1.         Lavado gástrico o inducción de emesis con jarabe de ipecacuana a dosis de 30 a 45 ml acompañado de abundante agua. Si en 20 minutos no ocurre la emesis, debe repetirse la dosis.

2.         En el caso de ingestión masiva de drogas combinadas, debe administrarse carbón activado.

   Si se usa carbón activado, deberá hacerse un lavado gástrico antes de administrar la acetilcisteína, ya que ésta es absorbida por el carbón.

3.         Extraiga sangre para determinar los niveles plasmáticos de paracetamol (acetaminofén) y, además, para determinar TGO, TGP, bilirrubina, tiempo de protrombina, creatinina, BUN, glucemia y electrólitos.

4.         La dosis de impregnación de acetilcisteína es de 140 mg/kg, la dosis de mantenimiento es de 70 mg/kg.

5.         Si el enfermo vomita la dosis de impregnación oral, administre una segunda dosis a la hora.

6.         Si el paciente no retiene la acetilcisteína oral, adminístrela por intubación duodenal.

7.         Repita los análisis señalados en el número 3, diariamente, si los niveles plasmáticos de paracetamol (acetaminofén) se mantienen por arriba de 100 mg/l. Si ha pasado mucho tiempo después de la ingestión debe emplearse la hemoperfusión.


PRESENTACIONES

Caja con 10 tabletas de 500 mg.

Frasco de polietileno con 50 tabletas de 500 mg.

Frasco de polietileno con 100 tabletas de 500 mg.

Caja con 10 tabletas de 750 mg.

Frasco de polietileno con 60 tabletas de 750 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Protéjase de la luz.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 89994, SSA

IEAR-111348/RM2002