IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
 
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BRUDIFEN

Jarabe

DIFENHIDRAMINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 ml de JARABE contienen:

Clorhidrato de difenhidramina..............  250 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antihistamínico.


Reacciones alérgicas: Rinitis, urticaria y conjuntivitis causadas por alergias leves; dermatitis atópica; antitusivo de acción central.

La difenhidramina ha mostrado acción como antihistamínico para el alivio temporal de la rinitis alérgica de la rinorrea y estornudos asociados al resfriado común y como antitusígeno para el alivio de la tos causada por irritación bronquial y laríngea como la que se presenta durante el resfriado común o por irritantes inhalados.

Es efectiva para la prevención y tratamiento de la náusea vómito y/o vértigo asociado al malestar causado por el movimiento.

Como otros antihistamínicos es útil en el control de los efectos posteriores a anafilaxis y otras reacciones alérgicas después de que se han aplicado las medidas de urgencia convencionales (epinefrina).

Revierte las manifestaciones cutáneas como el prurito y la urticaria. Alivia las afecciones cutáneas como las picaduras de insectos, el dermografismo y las producidas por reacciones medicamentosas.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La difenhidramina vía oral se absorbe bajo condiciones favorables en el aparato gastrointestinal. Estudios cinéticos realizados han demostrado que dos horas después de su ingestión se tiene una concentración plasmática significativa, la cual permanece constante durante otras dos horas más, después cae en forma exponencial con una vida media plasmática de cerca de 8 horas. La difenhidramina se distribuye ampliamente en el organismo incluyendo el SNC. El metabolismo  y la biotransformación de la difenhidramina se efectúan en el hígado.

El volumen de distribución de difenhidramina ha sido encontrado en un rango de 3.3 a 6.8 l/kg y parece mostrar variaciones étnicas. La difenhidramina es una amina terciaria y es metabolizada en el hombre por dos sucesivas N-demetilaciones el resultado, la amina primaria es oxidada a ácido carboxílico. En varios estudios la velocidad de depuración de difenhidramina varía de 600 a 1,300 ml/min y como en el volumen de distribución muestra variaciones étnicas.

La vida media de eliminación de la difenhidramina varía de 3.4 a 9.3 horas. Es eliminada con mayor rapidez por niños (aproximadamente 5.4 horas) que por adultos. Es poca la difenhidramina que se excreta en estado original en la orina si es que se elimina cantidad alguna; en estado líquido aparece en su mayor parte en forma de metabolitos. Se inhiben los efectos vasoconstrictores de la histamina y en cierta medida los efectos vasodilatadores más rápidos mediados por dichos receptores en las células endoteliales. Bloquea potentemente la acción de la histamina lo cual genera mayor permeabilidad capilar y formación de edema y pápula.

Cerca de 65% es excretado por la orina en forma de metabolitos. El metabolito principal es el ácido difenil­metoxi-acético. Una pequeña cantidad es excretada sin cambio por la orina.


CONTRAINDICACIONES
No debe utilizarse en niños menores de 3 años y en pacientes que estén bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa. La hipersensibilidad al clorhidrato de difenhidramina o a cualquiera de los componentes de BRUDIFEN es una contraindicación. Se sugiere precaución en pacientes con epilepsia, desórdenes cardiovasculares severos y desórdenes en hígado. El clorhidrato de difenhidramina no debe utilizarse en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, úlcera péptica estenosante, obstrucción piloroduodenal, hipertrofia prostática, obstrucción del cuello de la vejiga, hipertiroidismo y asma bronquial.


Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

No tomar sedantes o tranquilizantes.

No emplear este producto en caso de glaucoma, asma, enfisema, enfermedad pulmonar crónica, problemas respiratorios, dificultad al orinar debido a dilatación de la glándula prostática.

No ingerir simultáneamente con bebidas alcohólicas.


PRECAUCIONES GENERALES

Debido a la actividad anticolinérgica de los antihistamínicos se recomienda precaución en personas que padecen asma bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, enfermedad cardiovascular e hipertensión arterial así como en pacientes con úlcera péptica estenosante, obstrucción píloro-duodenal, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello vesical.
El uso en niños al igual que en los adultos puede reducir la agudeza mental.

Particularmente, en los niños pequeños puede producir excitación. No se deberá administrar si maneja vehículos o maquinaria de precisión debido a la somnolencia que provoca la difenhidramina.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se recomienda su uso durante la lactancia ni durante el embarazo, queda bajo la responsabilidad del médico valorando riesgo-beneficio. La difenhidramina es excretada en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Sedación, somnolencia, mareo, trastornos de la coordinación, malestar epigástrico y espesamiento de las secreciones bronquiales. Trastornos gastrointestinales como náusea, vómito y diarrea. Excitación, anorexia, hipotensión arterial, cefalea, confusión, contracturas musculares, glucosuria, rash cutáneo y acidosis.

Los antihistamínicos pueden reducir la agudeza mental tanto en niños como en adultos. En los niños pequeños pueden producir excitación.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La difenhidramina tiene efecto aditivo con alcohol y otros depresores del sistema nervioso central (hipnóticos, sedantes y tranquilizantes).

No debe administrarse junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). En concomitancia con los barbitúricos aumenta los efectos anticolinérgicos de la atropina.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
La difenhidramina interfiere en la prueba de sensibilidad en piel a la reacción de anticuerpos, ya que no permite la formación de roncha en caso de ser sensible. Sin embargo, esta interferencia se elimina con una prueba serológica para IgE.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En estudios habituales con animales y la experiencia en humanos no surgieron carcinogenicidad con el uso de este antagonista.

Los antihistamínicos cruzan la barrera placentaria a pesar de ello raramente se les ha implicado como teratogénicos; sin embargo, su ingestión durante el embarazo y se ha asociado en la incidencia de paladar hendido, hernia inguinal o malformaciones genitourinarias.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Adultos: 50 mg 3-4 veces al día.

Niños (de más de 10 kg de peso): 25 mg 3-4 veces al día (máximo: 300 mg/día).


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

 Aunque la difenhidramina tiene un alto índice terapéutico la sobredosificación puede llevar a la muerte especialmente en niños pequeños. La sobredosis puede causar estimulación o depresión del SNC.

Los efectos de casos leves de sobredosis incluyen: boca seca, cefalea, náusea, taquicardia y retención urinaria. En intoxicación aguda los efectos predominantes incluyen alucinaciones, ataxia, pupilas dilatadas y convulsiones. Debe inducirse vómito y aún practicar lavado gástrico en caso de no ser tratado por lavado gástrico, se puede llegar a un coma profundo con colapso cardiorrespiratorio y muerte. Por lo general, en un lapso de 2 a 18 horas. El carbón activado tiene un valor potencial para el tratamiento de sobredosis de difenhidramina. Las convulsiones pueden ser tratadas con diazepam, los vasopresores pueden ayudar en el tratamiento de la hipotensión y los catárticos salinos por llevar agua al interior del intestino, diluyen el contenido intestinal y ayudan al tratamiento.


PRESENTACIONES

Frasco con 120 ml.

Frasco con 60 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. 

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No debe darse a niños menores de 2 años ni a mujeres lactando ni durante el embarazo.
No se administre simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.
No manejar maquinaria de precisión ni vehículos automotores durante el tratamiento.

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Reg. Núm.  069M85, SSA