ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO S.A.DE C.V.
 
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ZYPLO

Solución

LEVODROPROPIZINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 1 ml de solución (gotas) contiene:
Levodropropizina............................ 60 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
La levodropropizina está indicada para el tratamiento sintomático de la tos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Propiedades farmacodinámicas: Los efectos supresores de la tos de esta droga son principalmente a nivel periférico, a través de una acción sobre el árbol traqueobronquial.

Propiedades farmacocinéticas: Se han realizado estudios farmacocinéticos en ratas, perros y en humanos. Se ha demostrado que la absorción, distribución, metabolismo y excreción son muy similares en las tres especies estudiadas, con una biodisponibilidad mayor del 75% cuando se administra por vía oral. La recuperación del fármaco marcado radiactivamente posterior a la administración oral del producto fue de 93%.

La unión a las proteínas plasmáticas en el humano es insignificante (11-14%), y es comparable a los valores observados en perro y ratas.

En humanos, la levodropropizina se absorbe rápidamente y es distribuida a todo el organismo después de su administración oral. La vida media es aproximadamente de 1 a 2 horas. La excreción es principalmente a través de la orina. La levodropropizina se excreta tanto en forma intacta como a expensas de sus metabolitos principales: la levodropropizina conjugada y la p-hidroxi levodropropizina libre o conjugada. Del total de la dosis administrada, el 35% del fármaco y sus metabolitos son excretados por la orina en un lapso de 48 horas.

Estudios en los que la levodropropizina fue administrada en repetidas ocasiones indicaron que el tratamiento tres veces al día durante ocho días no altera las características de absorción y excreción del producto. Es por esta razón que los efectos acumulativos y la autoinducción metabólica pueden ser descartados. No se observaron variaciones significativas en las propiedades farmacocinéticas de la levodropropizina tanto en niños como en adultos, o en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. La farmacocinética y la biodisponibilidad de la forma farmacéutica en solución son las mismas que para la presentación en jarabe.

CONTRAINDICACIONES
La levodropropizina no debe utilizarse en aquellos casos en los que se tiene conocimiento o se sospecha hipersensibilidad al ingrediente activo, o bien en pacientes con hipersecreción bronquial, en los casos de función mucociliar reducida (síndrome de Kartagener, discinesia ciliar), en insuficiencia hepática severa, durante el embarazo, o en mujeres en periodo de lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES
Uso en insuficiencia renal: La levodropropizina deberá utilizarse únicamente después de hacer una valoración minuciosa del riesgo-beneficio en pacientes con insuficiencia renal. Uso en niños: No se ha establecido hasta ahora la eficacia y seguridad de levodropropizina en niños menores de 2 años. La presentación en gotas contiene 30.8% de alcohol por volumen.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Debido a que en estudios en animales el ingrediente activo atraviesa la barrera placentaria y ha sido detectado en la leche materna, la levodropropizina no debe usarse durante el embarazo o la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
En algunas ocasiones pueden presentarse los efectos secundarios que se describen a continuación. Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómito, pirosis, malestar abdominal y diarrea. Sistema nervioso central: Agotamiento, desvanecimiento, somnolencia, confusión mental, entumecimiento, mareo y cefalea. Sistema cardiovascular: Palpitaciones. En muy raras ocasiones se han observado reacciones alérgicas dermatológicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
A pesar de que en estudios clínicos no se han podido observar interacciones con las benzodiazepinas, se recomienda tomar precauciones con los pacientes particularmente sensibles, que estén tomando sedantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Hasta ahora no se han podido establecer ningún patrón de anormalidad en los exámenes de laboratorio con un significado clínico que pudiera atribuirse a la levodropropizina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Mutagenicidad y carcinogénesis: La levodropropizina ha sido motivo de múltiples estudios sobre mutagenicidad. Dichos estudios no han indicado potencial mutagénico alguno. No se han llevado a cabo estudios sobre potencial carcinogénico.

Teratogenicidad, reproducción y fertilidad: Estudios teratogénicos y estudios relacionados con reproducción y fertilidad, así como estudios peri y postnatales no han reflejado efectos tóxicos específicos. Sin embargo, cabe señalar, que en estudios realizados en animales se ha podido observar un ligero retardo tanto en el incremento del peso corporal como en el crecimiento a la dosis de 24 mg/kg, y debido a que la levodropropizina atraviesa la barrera placentaria en ratas, el uso de este producto deberá evitarse en mujeres que deseen embarazarse, o bien en aquéllas que estén embarazadas, ya que la seguridad en estos casos todavía no ha sido documentada.

En estudios hechos en ratas, se detectó esta droga en la leche materna hasta ocho horas después de su administración. Es por esta razón, que la utilización de este medicamento está contraindicada en mujeres en periodo de lactancia.

Se llevaron a cabo estudios sobre toxicidad aguda en ratas (p.o., i.p.), ratones (p.o., i.p.) y cobayos (p.o.). Como signos de intoxicación se observaron sedación, vasodilatación periférica, temblor y convulsiones.

Asimismo, se realizaron estudios sobre toxicidad crónica (26 semanas) en ratas y perros a las dosis de 24, 60 y 150 mg/kg/día de levodropropizina. En perros se pudo observar un aumento en la pigmentación de la membrana nictitante y de otros órganos a dosis de 24 mg/kg/día, mientras que en el hígado se obtuvo este mismo efecto a dosis de 150 mg/kg/día.

Síntomas hepatotóxicos fueron reportados en ambas especies animales a dosis de 60 mg/kg/día, así como una disminución en el peso uterino en ratas, utilizando la dosis más alta.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
La dosis diaria individualiza para adultos y niños mayores de 2 años es la siguiente: SOLUCIÓN (GOTAS): Adultos y niños mayores de 12 años: 20 gotas (equivalente a 60 mg) de solución de levodropropizina cada 8 horas. Niños mayores de 2 años de edad: La dosis pediátrica es 1 mg/kg hasta cada 8 horas; dosis total diaria: 3 mg/kg. Cada ml equivale a 20 gotas, cada gota contiene 3 mg. A continuación se presentan algunos ejemplos. Un niño de 15 kg de peso recibiría 5 gotas cada 8 horas. Un niño de 18 kg de peso recibiría 6 gotas cada 8 horas. Las gotas deben diluirse de preferencia en medio vaso de agua. El medicamento se administra por vía oral, debe tomarse alejado de los alimentos, ya que los efectos de su administración junto con éstos aún no ha sido determinada. No se recomienda tomar levodropropizina por un periodo mayor de 7 días. Uso en los ancianos: La dosis de levodropropizina deberá determinarse cuidadosamente en los ancianos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No se han observado efectos adversos de importancia después de la administración de levodropropizina a dosis hasta de 240 mg en dosis única, o hasta 120 mg tres veces al día por un periodo de 8 días. No se han reportado casos de sobredosificación con levodropropizina. Se presupone que en caso de sobredosis puede ocurrir taquicardia leve, pasajera. En caso de sobredosis deberán tomarse las medidas habituales (lavado gástrico, administración de carbón activado, administración parenteral de líquidos, etcétera).

PRESENTACIONES
Frascos gotero con 15 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se recomienda su uso durante el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.

ARMSTRONG LABORATORIOS DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 576M97, S. S. A. IV

DEAR-04361202632/RM2004