NOVARTIS FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.
 
Calz. de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Deleg.Coyoacán, 04120 México D.F.
Tel.: 5549-3000



VISKEN

Comprimidos

PINDOLOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada COMPRIMIDO contiene:

Pindolol....................................... 5 y 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Hipertensión arterial. Angina de pecho (prevención de los ataques). Taquicardia sinusal y auricular, taquicardia paroxística, taquicardia en pacientes con aleteo o fibrilación auriculares, extrasístoles supraventriculares. Síndrome de corazón hipercinético.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La absorción es rápida y casi total (³ 95%) y el mínimo efecto de primer pasaje hepático (13%) de VISKEN® da por resultado una elevada biodisponibilidad (87%). La concentración plasmática máxima se alcanza en el término de una hora después de la administración oral. VISKEN® se une a las proteínas plasmáticas en 40% y tiene un volumen de distribución de 2 a 3 l/kg y una depuración total de 500 ml/min. La vida media de eliminación de VISKEN® es de 3 a 4 horas; del 30 al 40% se excreta inalterado por la orina, mientras que del 60 al 70% es excretado por el riñón y el hígado en forma de metabolitos inactivos. VISKEN® atraviesa la barrera placentaria, pasa a la leche materna en pequeñas cantidades. VISKEN® es un potente antagonista de los receptores ß-adrenérgicos (ß-bloqueador). Bloquea tanto los ß1-adrenorreceptores como los ß2-adrenorreceptores durante más de 24 horas después de la administración oral. Su actividad estabilizadora de la membrana es mínima. En su calidad de ß-bloqueador, VISKEN® protege el corazón contra la estimulación de los ß-adrenorreceptores inducida por las catecolaminas durante el ejercicio físico y el estrés psíquico y reduce, asimismo, la conducción simpática al corazón en reposo. Sin embargo, su actividad simpaticomimé­tica intrínseca (ASI) proporciona al corazón una estimulación basal similar a la inducida por una actividad simpática normal en reposo con el resultado de que la frecuencia cardiaca, la contractibilidad en reposo y la conducción intracardiaca no se deprimen indebidamente. En consecuencia, el riesgo de bradicardia es pequeño y el volumen minuto normal no se reduce. VISKEN® es un ß-bloqueador con una actividad vasodilatadora clínicamente importante. VISKEN® disminuye la elevada resistencia vascular de la hipertensión establecida; la perfusión tisular y orgánica no se ve trastornada e incluso puede ser mejorada. A diferencia de los cambios potencialmente adversos en los perfiles de las lipoproteínas sanguíneas observados durante el tratamiento con otros ß-bloqueadores (disminución de la relación HDL/LDL), la proporción de lipopro­teínas de alta densidad (HDL) no se modifica durante el tratamiento prolongado con VISKEN®. La actividad simpaticomimética intrínseca de VISKEN® ejercida sobre el músculo liso bronquial, reduce el riesgo de broncospasmo en sujetos no asmáticos con enfermedad pulmonar obstructiva. Las dosis terapéuticas mínimas de VISKEN® reflejan su elevada actividad y biodisponibilidad. Esta última, resultante de una absorción casi total y de un mínimo efecto de primer paso hepático, reduce las variaciones individuales del nivel plasmático, lo cual redunda en un efecto terapéutico constante.

CONTRAINDICACIONES
Asma bronquial, insuficiencia cardiaca refractaria a la digital, cor pulmonale, bradicardia pronunciada, bloqueo auriculoventricular de 2° y 3er. grado.

PRECAUCIONES GENERALES
Aun cuando VIS­KEN® produce menos depresión de la función miocárdica en reposo que los ß-bloqueadores sin ASI, los pacientes con insuficiencia cardiaca incipiente o manifiesta deben ser adecuadamente digitalizados antes de iniciarse el tratamiento con VISKEN®.

Análogamente si se administra VISKEN® en casos de infarto agudo del miocardio, será necesario vigilar constantemente los parámetros cardiovasculares.

En virtud de su actividad simpaticomimética intrínseca, VISKEN® no suele causar alteraciones significativas de la función pulmonar en pacientes con predisposición a broncospasmos debidos a una neumopatía obstructiva cróni­ca no asmática. Sin embargo, al igual que con cualquier ß-bloqueador, nunca se puede excluir por completo un efecto bronco­constrictor y nunca se deberán administrar ß-bloqueadores en pacientes con antecedentes de asma bronquial. En caso de presentarse broncospasmo, se deben tomar las medidas terapéuticas adecuadas (­estimulantes de ß2, derivados de la teofilina).

Es necesario vigilar cuidadosamente la función cardiovascular durante una anestesia general en pacientes tratados con un ß-bloqueador.

VISKEN® es menos susceptible de producir hipersensibilidad de rebote a una estimulación de los ß-adrenorre­ceptores a raíz de una brusca interrupción del tratamiento crónico, que los ß-bloqueadores sin ASI. Sin embargo, si se considera necesaria la interrupción del tratamiento, se aconseja reducir paulatinamente la dosis de VISKEN®.

Si a pacientes con feocromocitoma se les trata con un ß-bloqueador, se debe administrar siempre junto a un alfa-bloqueador.

El tratamiento con un ß-bloqueador se asocia con frecuencia a una agravación de los síntomas de la enfermedad vascular periférica preexistente. Sin embargo, en razón de sus efectos simpaticomiméticos sobre los receptores ß2 vasculares (vasodilatación), los efectos secundarios vascu­lares periféricos (extremida­des frías) sólo se encuentran raramente durante el tratamiento con VISKEN®.

En casos de insuficiencia renal grave, se han observado sólo excepcionalmente trastornos adicionales de la función renal durante el tratamiento con VISKEN®.

Se debe tener precaución al administrar ß-bloqueadores a pacientes sometidos a un tratamiento antidiabético, ya que los síntomas de hipoglucemia (taquicardia, temblor) que pueden presentarse después de un ayuno prolongado, pueden ser enmascarados.

Sin embargo, se pueden adiestrar a los pacientes para que reconozcan la sudoración como el principal síntoma de la hipoglucemia durante el tratamiento como ß-bloqueadores.

Como pueden presentarse vértigos y fatiga durante el comienzo del tratamiento con ß-bloqueadores adrenérgicos, los pacientes que conducen vehículos o que manejen máquinas deberán poner atención hasta que hayan determinado sus reacciones individuales al tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La experiencia clínica con VIS­KEN® en mujeres embarazadas o en lactantes es limitada, pero no se han señalado efectos nocivos en la madre o en la descendencia en estudios en donde se ha investigado VISKEN® para el tratamiento de la hipertensión en el embarazo. Visken® pasa a la leche materna en pequeñas cantidades.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
VIS­KEN® es generalmente bien tolerado. Los efectos secundarios son: fatiga, vértigo, trastornos gastrointestinales (principalmente náusea), cefalea, trastorno del sueño (similares a los observados con otros ß-bloqueadores). En la mayoría de los casos estos efectos secundarios son de naturaleza benigna y pasajera. Raramente se observan reacciones cutáneas y síntomas psíquicos (depresión, alucinaciones) que necesiten la interrupción del tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Antidiabéticos: Véase Precauciones generales. Bloqueadores del canal de calcio: La experiencia ha demostrado que el uso concomitante de ß-bloqueadores y calcio-antagonistas de la familia de las dihidropiridinas puede ser útil en la hipertensión o en la angina de pecho. Sin embargo, debido a su efecto potencial sobre el sistema de conducción cardiaca y a la contractilidad cardiaca, deberá evitarse la vía intravenosa. El tratamiento oral requiere una supervisión estricta, especialmente cuando el ß-bloqueador se combina con un calcio-antagonista del tipo del verapamilo. La cimetidina puede aumentar el nivel plasmático de los ß-bloqueadores, posiblemente debido a una interferencia con el metabolismo hepático. Clonidina: Cuando se suspende el tratamiento en pacientes que estén recibiendo un ß-bloqueador y clonidina en forma concomitante, los ß-bloqueadores deben suspenderse progresivamente varios días antes de suspender la clonidina con el fin de reducir el riesgo potencial de una crisis hipertensiva debido a la suspensión de la clonidina. Inhibidores de la MAO: No se recomienda el uso conco­mitante con ß-bloqueadores. Teóricamente puede ocurrir una hipertensión posiblemente significativa hasta 14 días después de la suspensión del inhibidor de la MAO. Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs): El efecto de muchos antihipertensivos, incluyendo los ß-bloqueado­res, puede reducirse cuando se emplean en forma concomi­tante con estos medicamentos, posiblemente a raíz de la inhibición de la síntesis renal de prosta­glan­dinas y de la retención de sodio y líquidos causadas por los AINEs. Fenotiacinas: El uso concomitante con ß-bloqueadores puede resultar en una mayor concentración plasmática de uno de los dos medicamentos. Reserpina: El uso concomitante puede resultar en un bloqueo ß-adrenérgico aditivo y posiblemente excesivo. Medicamentos simpaticomiméticos con actividad es­timulante ß-adrenérgica y xantinas: El uso concomitante con ß-bloqueadores puede resultar en una inhibi­ción mutua de los efectos terapéuticos; además, los ß-bloqueadores pueden reducir la depuración de la teofilina.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los estudios experimentales con VISKEN® en animales no prueban ningún efecto teratogénico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. La dosis debe adaptarse a las necesidades de cada paciente y generalmente es de 5 a 30 mg al día. Hipertensión arterial: Las dosis de 5 a 15 mg pueden administrarse en una sola toma diaria por la mañana. En la hipertensión leve y moderada, la monoterapia con VISKEN® es a menudo suficiente. En casos más severos o resistentes puede ser necesario un tratamiento adicional con otros antihipertensivos. Angina de pecho y arritmias cardiacas: La dosis diaria de 10 a 30 mg, generalmente se divide en 2 ó 3 tomas. Síndrome de corazón hipercinético: De 7.5 a 20 mg al día. Niños: La experiencia con VISKEN® en niños es limitada. Los pacientes con deterioro de las funciones renal o hepática pueden ser tratados en general con dosis norma­les. Sólo en casos graves podrá ser necesaria una reducción de la dosis diaria.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La so­bredo­sificación con VISKEN® no suele necesitar ningún tratamiento especial. Si se requiere un tratamiento en casos graves, se administrará de 0.5 a 1.0 mg o más de sulfato de atropina por vía intravenosa. Alternativamente, administrar clorhidrato de iso­pre­nalina por perfusión intravenosa lenta con una dosis inicial de 5 µg/min aproximadamente hasta obtener el efecto deseado. En casos refractarios hay que considerar la administración intravenosa de 8 a 10 mg de clorhidrato de glucagón. Se puede repetir la inyección en el término de una hora, seguida en caso necesario, de una perfusión intravenosa de 1 a 3 mg/hora. Se debe vigilar continuamente al paciente durante esta medicación.

PRESENTACIONES
Caja con 20 comprimidos de 5 y 10 mg para venta al público.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo. Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. Para mayor información comuníquese al Centro de Atención a Clientes de Novartis Farmacéutica, S. A. de C. V., Calzada de Tlalpan Núm. 1779, Col. San Diego Churubusco, Coyoacán, C.P. 04120, Tel: 5420-8685, en el interior de la República 01 800 718-5459. Hecho en México por: NOVARTIS FARMACÉUTICA, S. A. de C. V. Reg. Núm. 75418, S. S. A. HEAR-305521/RM99 TB: Nov/91