SYNTEX , S.A. DE C.V.
 
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SYNALAR-C

Crema

CLIOQUINOL
FLUOCINOLONA, ACETÓNIDO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 100 g de CREMA contienen:

Acetónido de fluocinolona.............. 0.01 g
Clioquinol.......................................... 3.00 g
Excipiente, c.b.p. 100.00 g.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Corticosteroide tópico, fungicida y antimicrobiano. SYNALAR-C con clioquinol está indicado en el tratamiento de una gran variedad de alteraciones inflamatorias locales, pruríticas, alérgicas, bacterianas y/o micóticas de la piel y mucosas. Está indicado para aplicación tópica en las siguientes condiciones: psoriasis, dermatitis atópica, dermatitis por contacto, dermatitis eccematosa, liquen plano, neurodermatitis, psoriasis intertriginosa, eccema numular, dermatitis exfoliativa, liquen simple crónico, intertrigo y otitis externa.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Las preparaciones de SYNALAR-C con clioquinol son altamente efectivas debido a las acciones antiinflamatoria, anti­prurítica, antialérgica y vasoconstrictora del acetónido de fluocinolona y a la actividad bacteriana y antimicótica del clioquinol.

La penetración percutánea de los corticosteroides varía dependiendo del paciente y puede modificarse dependiendo del vehículo utilizado, la duración y superficie de la aplicación y las condiciones de la piel, así como la temperatura de la piel y el grado de hidratación del paciente.

Después de la absorción, el 90% o más del cortisol en plasma se encuentra unido reversiblemente a las proteínas. Sólo la fracción del corticosteroide libre entra a las células donde produce sus efectos corticosteroidales.

Todos los esteroides adrenocorticales y sus derivados sintéticos biológicamente activos presentan un doble enlace en las posiciones 4, 5 y un grupo cetona en C3. Como regla general, el metabolismo de los esteroides conlleva varias adiciones de átomos de oxígeno o hidrógeno, seguido por la formación de conjugados, que son compuestos más hidrosolubles.

La reducción del doble enlace 4, 5 ocurre en el hígado y fuera de éste, produciendo en ambos casos compuestos inactivos.

Únicamente en el hígado ocurre la reducción del sustitu­yente 3-cetona al derivado 3-hidroxilo formando tetrahi­drocortisol. En el hígado, la mayor parte de estos esteroi­des se conjugan por reacciones enzimáticas con sulfato o glucurónido con el grupo 3-hidroxilo, estas reacciones ocurren también pero en menor grado en el riñón. Los derivados hidrosolubles (ésteres de sulfato o glucurónidos) resul­tantes y los demás metabolitos predominantes se eliminan por vía urinaria. En el ser humano, la eliminación de corticosteroides por las vías biliar o fecal, no presenta ninguna relevancia.

Los corticosteroides tópicos son efectivos en un amplio rango de enfermedades inflamatorias agudas y crónicas, incluyendo a la mayoría de las dermatitis sensibles a los corticosteroides, sin importar la etiología.

La actividad antiinflamatoria producida por la aplicación tópica de esteroides se conoce como no específica, debido a que éstos actúan contra la mayor parte de las causas de la inflamación, incluyendo a las causas mecánica, química, microbiológica e inmunológica.

La acción no específica de los corticosteroides puede explicarse por la inducción de proteínas inhibidoras de fosfolipasa A2 (lipocortinas) a nivel celular, lo que dismi­nuye la formación, liberación y las acciones de los mediadores químicos endógenos de la inflamación, como son las cininas, histamina, enzimas liposomales, prostaglandinas y los sistemas del complemento. Adicionalmente, se cree que los macrófagos y leucocitos toman parte en el inicio de las respuestas inducidas por los mediadores químicos endógenos antes mencionados. La aplicación de corticosteroides inhibe la marginación (adhesión de pequeñas vesículas a las paredes) y la posterior migración de macró­fagos y leucocitos al área.

El efecto resultante no sólo es el antiinflamatorio, sino también una reversión de la dilatación vascular y la permeabilidad de las vesículas en el área afectada, lo que clínicamente se observa como disminución del edema, eritema y prurito.

Las acciones antimitóticas de los corticosteroides, en especial de las especies fluoradas, se relacionan principalmente con las células de la epidermis humana y los fibroblastos cutáneos. Esta acción antimitótica puede ser la responsable del uso de los corticosteroides en el tratamiento de la dermatitis escamosa y psoriasis.

El mecanismo de acción de los corticosteroides en las der­matosis escamosas es no específico al ciclo celular y probablemente es secundaria a una reducción general en la síntesis de macromoléculas.

El mecanismo de acción de los corticosteroides en el manejo de pacientes con psoriasis está relacionado con la reducción en la síntesis de DNA.

Los efectos sobre la supresión de la síntesis de DNA pueden ser demostrados no sólo en desórdenes proliferativos como la psoriasis, también pueden ser demostrados en piel normal.

CONTRAINDICACIONES
SYNALAR-C con clioquinol está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes, en tuberculosis cutánea y algunos padecimientos por virus como herpes simple y varicela.

PRECAUCIONES GENERALES
Como cualquier otro producto corticosteroide tópico, su uso prolongado puede producir atrofia de la piel y del tejido celular subcutáneo. Cuando es usado en áreas intertriginosas o flexoras, o en la cara, esto puede ocurrir aun cuando sean usados por periodos cortos.

La absorción sistémica significante puede resultar al aplicar corticosteroides sobre áreas extensas del cuerpo, aun cuando no se use oclusión. La administración de corticoste­roides tópicos en niños deberá limitarse al periodo más corto y a la menor cantidad del producto, compatibles con un régimen terapéutico ­efectivo.

En presencia de una infección viral deberá instituirse el uso de un agente apropiado. Si no se obtiene una respuesta favorable rápidamente, se deberá descontinuar el uso de SYNALAR-C con clioquinol, hasta que la infección se haya controlado en forma adecuada.

El uso prolongado o en grandes cantidades de este producto deberá evitarse en el tratamiento de alteraciones de la piel secundarias a quemaduras extensas, ulceración atrófica y otras condiciones en las cuales es posible la absorción del clioquinol. Puede ocurrir un manchado debido a la desintegración del clioquinol.

Puede usarse una cubierta protectora sobre la aplicación para prevenir el manchado de la ropa. Se recomienda que SYNALAR-C con clioquinol no se utilice bajo compresas oclusivas. Los pañales o calzones de hule de un niño pueden hacer las veces de una técnica oclusiva e incrementar la absorción de SYNALAR-C por la piel subyacente.

Los pacientes (particularmente niños) que reciben una gran cantidad de corticosteroides tópicos aplicados en una área extensa deberán ser evaluados en búsqueda de supresión del eje hipotálamo-pituitaria-adrenales (cortisol urinario libre, prueba de estimulación de ACTH).

Si el eje HPA se encuentra suprimido, la dosis deberá ser reducida o descon­tinuada.

Al igual que con otros agentes antibac­terianos y antimicóticos, su uso prolongado puede provocar el desarrollo de organismos no susceptibles. Si ocurre la superinfección deberán tomarse las medidas apropiadas.

Esta preparación no es para uso oftálmico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Aunque no se ha reportado que los corticosteroides tópicos tengan un efecto adverso sobre el embarazo en seres humanos, la seguridad de su uso no ha sido establecida en forma definitiva. Por lo tanto, los medicamentos de este tipo no deberán usarse en forma extensa en mujeres embarazadas, especialmente durante los primeros tres meses del embarazo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se han reportado las siguientes reacciones locales adversas con los corticosteroides tópicos: ardor, prurito, irritación, resequedad, foliculosis, hipertricosis, erupciones acneiformes, hipopigmentación, dermatitis alérgica por contacto, maceración de la piel, infección secundaria, atrofia de la piel, estrías y erupción miliar. La aplicación local de clioquinol puede causar ocasionalmente irritación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
No se han reportado interacciones medicamentosas con este producto.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
El uso de SYNALAR-C en el humano no se ha relacionado con carci­no­génesis, mutagénesis o teratogénesis. Asimismo, no se ha relacionado con alteraciones de la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Tópica. Deberá aplicarse una pequeña cantidad sobre el área afectada de la piel durante tres ocasiones al día mediante un masaje suave pero firme. Cuando la alteración esté bajo control, la dosis deberá disminuirse gradualmente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Véase Precauciones.

PRESENTACIONES
Caja con tubo con 40 g al 0.01%.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. Manténgase el tubo bien tapado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Hecho en México por: Productos Roche, S. A. de C. V. Para: SYNTEX, S. A. de C. V. División Farmacéutica Reg. Núm. 61934, S. S. A. IV CEAR-301419/RM2001