LIOMONT, S.A. DE C.V., LABORATORIOS
 
Adolfo López Mateos Núm. 68, Deleg. Cuajimalpa, 05000, México, D.F.
Tel.: 5814-1200
Fax: 5812-1074



SENSIBIT

Jarabe
Solución gotas
Tabletas

LORATADINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

SENSIBIT:

Cada TABLETA contiene:
Loratadina.................................... 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Loratadina...................................... 1 mg
Excipiente, c.b.p. 1 ml.

Cada ml de JARABE contiene:
Loratadina...................................... 1 mg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

SENSIBIT D:

Cada GRAGEA contiene:
Loratadina...................................... 5 mg
Sulfato de pseudoefedrina..... 120 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

Cada 100 ml de JARABE contienen:
Loratadina.................................. 100 mg
Sulfato de pseudoefedrina...1,200 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

SENSIBIT D PEDIÁTRICO:

Cada 100 ml de JARABE contienen:
Loratadina.................................... 50 mg
Sulfato de pseudoefedrina..... 600 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

SENSIBIT XP:

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
Loratadina.................................. 100 mg
Clorhidrato de ambroxol.......... 600 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
SENSIBIT®.

Antihista­mí­nico.

Trastornos del aparato respiratorio: En la prevención y tratamiento de los síntomas asociados a la rinitis alérgica, tanto estacional como crónica y vasomotora (estornudos, rinorrea y prurito nasal, ocular y faríngeo). Asi­mismo, está indicado en la prevención y tratamiento de la conjuntivitis alérgica secundaria a alergenos por inhalación o por alimentos. También está indicado en el tratamiento de la rinorrea.

Trastornos dermatológicos: Está indicado en el trata­miento sintomático del prurito asociado con reacciones alérgicas y en manifestaciones cutáneas leves no complicadas de urticaria y angioedema, en dermografismo. También puede usarse en el tratamiento del prurito asociado a pitiriasis rosada.

Fenómenos de hipersensibilidad: Ayuda en el tra­ta­miento del prurito y la urticaria asociada con reacciones alérgicas (sensibilidad a la penicilina, alergias alimenta­rias, reacción a picaduras de insectos, etc.).

Sensibit D®: antihistamínico descongestivo indicado para el alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, el resfriado y la gripe, como son: congestión nasal, estornudos, rinorrrea, lagrimeo y prurito óculo nasal.

Sensibit XP®: por su acción antialérgica y expectorante está indicado para el alivio sintomático de la tos con flemas y resfriado. También, disuelve y facilita la expulsión de las flemas en procesos respiratorios alérgicos asociados con tos y expectoración, como son: rinitis alérgica complicada con sinusitis, rinofaringitis, faringoamigdalitis, bronquitis; de igual manera está indicado en el tratamiento de procesos broncopulmonares de causa alérgica que involucren aumento en la viscosidad del moco y en los que es necesario mantener la ventilación; así como en la terapia de pacientes con otras condiciones como bronquiectasia, neumonía, bronconeumonía, atelectasia por tapón mucoso, traqueostomía, y profilaxis pre y posquirúrgica, en particular en ancianos en quienes se sospecha existe algún componente alérgico.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La loratadina pertenece a una nueva generación de antihis­tamínicos que no tienen efecto sedante. La loratadina se absorbe bien después de su administración oral y tiene muy rápido inicio de acción (30 minutos), su principal vía de biotransformación es el hígado y es metabo­lizada a través del sistema citocromo P-450. Su unión a proteínas es de 96-98%, con una vida media de 7.8-11 horas, la Cmáx es de 1-2 horas y su efecto máximo ocurre en 4-6 horas, aunque la acción persiste durante 24 horas.

Su mecanismo de acción es por antagonismo competitivo con la histamina de los receptores H1 en células efectoras. Por tanto, previene pero no revierte la respuesta mediada por la histamina. No bloquea la liberación de hista­mi­na, pero antagoniza en grado variable los efectos farmacológicos de histamina, incluyendo la urticaria y el pru­rito. No tiene acción anticolinérgica significativa. Es un broncodilatador leve, por lo tanto, bloquea la bronco­cons­tricción in­ducida por la histamina en los pacientes asmáticos. También, se ha demostrado que disminuye el broncos­pasmo inducido por ejercicio y la hiperventilación secundaria al broncospasmo. Loratadina se elimina prin­cipal­mente por vía fecal; los metabolitos excretados por vía renal son depurados en 24 horas. Su metaboli­to descarbo­etoxiloratadina es activo también durante 3-4 horas.

El sulfato de pseudoefedrina: Es un alcaloide de la efedra, con acción simpaticomimética y efecto descongestionante nasal. Éste se absorbe por completo en el instestino después de su administración oral; la Cmáx es de 1-3 horas. La vida media plasmática es de 4-6 horas, acortándose cuando la orina se alcaliniza o acidifica y es metabolizada de manera incompleta en el hígado. La pseudoefedrina se excreta sin cambios por orina (55 a 90%) en 24 horas; sin embargo, 1% del fármaco se metaboliza en el hígado.

La farmacocinética de ambroxol es líneal; después de ser administrado por vía oral la Tmáx es de 2½ horas y el pulmón es uno de los órganos con concentraciones más elevadas de sustancia activa. Se une a proteínas plasmáticas en 90%. La vida media plasmática es de 9-10 horas y se elimina de manera predominante por vía renal (85%).

Ambroxol favorece la fluidificación del moco bronquial al aumentar la cantidad de agua en el moco, por lo que posee efecto estimulante de la función mucociliar. Ambroxol estimula la síntesis y secreción del surfactante pulmonar por neumocitos tipo II y células epiteliales; las síntesis de surfactante pulmonar, prostaglandinas y leucotrienos a partir de un precursor común, le confiere un efecto antiinflamatorio indirecto; además, posee efecto barredor de radicales libre de O2 (H2O2,OH, peroxinitrilo).


CONTRAINDICACIONES
Sensibit® Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la loratadina o a los componentes de la fórmula. No se use durante el embarazo y la lactancia.

Sensibit D® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, así como en pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO o en los 14 días posteriores a haberse suspendido. Está contraindicada la coadministración de fenilpropanolamina. Está contraindicado su uso en sujetos con alguno de los siguientes padecimientos: glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión arterial no controlada, isquemia coronaria, hipertiroidismo, úlcera péptica estenosante, obstrucción píloro-duodenal, diabetes mellitus no controlada.

Sensibit XP® hipersensibilidad o idiosincrasia a loratadina, ambroxol u otros componentes de la fórmula. Úlcera péptica y en niños menores de 1 año.


PRECAUCIONES GENERALES
Se deberá utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática administrando inicialmente una dosis menor, ya que pueden tener una depuración lenta de loratadina; en esos casos, se sugiere como dosis inicial la mitad de la dosis recomendada.

La pseudoefedrina se debe administrar con precaución en pacientes bajo tratamiento con digital. La pseudoefedrina puede estimular el SNC provocando convulsiones y colapso cardiovascular asociado con hipotensión. El sulfato de pseudoefedrina puede causar excitación psicomotora, especialmente en niños.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Sensibit®: la seguridad en el embarazo no ha sido establecida. Por lo tanto, no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales para la madre justifiquen el riesgo para el producto. La lora­tadina se excreta en la leche materna por lo que no se re­comienda en la lactancia.

No se ha establecido la seguridad de uso de Sensibit D® durante el embarazo, en consecuencia, no deberá administrarse en el embarazo. Debido a que la loratadina y el sulfato de pseudoefedrina se excretan en la leche materna, se deberá suspender la lactancia o el uso del medicamento.

Sensibit XP® no se ha establecido la seguridad de ambroxol y loratadina durante el embarazo; por lo que no deberá usarse durante el embarazo. Loratadina se excreta por la leche materna, por lo que no se debe administrar durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Sensibit®: la incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente incluyen: cefalea, fatiga, somnolencia, boca seca, náuseas, gastritis, erupción cutánea. En raras ocasiones se han reportado alopecia, anafilaxia, alteraciones hepáticas.

Sensibit D®: la incidencia de efectos secundarios es muy baja; sin embargo, aquellos que se presentaron con más frecuencia fueron: insomnio, sequedad de boca, cefalea y somnolencia de intensidad leve a moderada. En raras ocasiones se han reportado casos de alopecia. Los simpaticomiméticos pueden causar confusión, alucinaciones, crisis convulsivas, depresión del SNC, en pacientes de 60 años o mayores, por lo que deben administrarse con precaución. Otras reacciones adversas observadas con menor frecuencia son: mareo, nerviosismo, fatiga, náusea, anorexia, epistaxis, rinitis, alteraciones de las glándulas lagrimales, astenia, hiperquinesia, dispepsia, constipación, taquicardia, sed, irritación nasal, faringitis, agitación, tos, disnea, irritabilidad, anafilaxia y alteración de la función hepática.

Sensibit XP®: la incidencia de reacciones secundarias asociadas con loratadina o ambroxol es comparable a la del placebo. A las dosis recomendadas no produce efectos sedantes clínicamente importantes. Los efectos adversos más comunes incluyen: náusea, gastritis, constipación y diarrea, xerostomía, sialorrea y rinorrea, disuria, fatiga y cefalea, somnolencia, boca seca y erupción cutánea. Raramente se han reportado alopecias, anafilaxia y alteraciones hepáticas con loratadina.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Se ha reportado un incremento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después de la administración concomitante de ketoconazol, eritromicina o cimetidina en estudios clínicos controlados, pero no se han observado cambios clínicamente significativos (incluyendo electrocardiográficos). Cuando se administra con otros medicamentos que se conoce inhiben el metabolismo hepático, se debe administrar con precaución hasta que se completen los estudios de interacción definitivos. En pruebas de desempeño psicomotor, loratadina no tiene efectos de poten­ciación cuando se administra con alcohol.

Se debe tener precaución cuando se administren conjuntamente con fármacos que inhiban el metabolismo hepático. La coadministración de simpaticomiméticos e inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), pueden dar lugar a crisis hipertensivas. Los efectos antihipertensivos de la metildopa, mecamilamina, reserpina y alcaloides derivados del veratro, pueden reducirse con el uso de simpaticomiméticos. Los bloqueadores beta-adrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. Cuando se utiliza pseudoefedrina concomitantemente con digital puede aumentar la actividad de marcapasos ectópicos. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción de la pseudoefedrina, el caolín la disminuye. La coadministración de pseudoefedrina con fenilpropanolamina puede causar accidente vascular cerebral.

Ambroxol: no se han reportado hasta la fecha.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Cualquier antihis­tamínico debe suspenderse por lo me­nos 72 horas antes de practicar pruebas cutáneas con extractos de alergenos para evitar resultados falsos negativos.

Al agregar in vitro pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardiaca MB de creatininfosfocinasa se inhibe progresivamente la actividad de la enzima; esta inhibición es completa en seis horas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Estudios en ratones y ratas no han demostrado evidencias de carcinogénesis. El curso de la preñez o de la viabilidad embrionaria y fetal de ratas no fue afectada a dosis hasta de 150 mg/kg/día (30 veces la dosis recomendada en humanos) y en el caso de conejos, el comportamiento fue igual para los parámetros evaluados con dosis hasta de 120 mg/kg/día.

Se ha demostrado a través de estudios en diferentes especies de animales, que loratadina y ambroxol no son teratogénicos cuando se administraron por vía oral durante el periodo de organogénesis.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Sensibit®.
Oral.

Solución pediátrica:
Niños de 1 a 2 años: 2.5 ml una vez al día.
Niños de 2 a 12 años con peso corporal menor a 30 kg: 5 ml una vez al día.
Niños con peso corporal > 30 kg: 10 ml una vez al día.

Tabletas:
Niños mayores de 6 años con peso corporal > 30 kg: Una tableta de 10 mg cada 24 horas.
Adultos y niños mayores de 12 años: Una tableta de 10 mg cada 24 horas.

Jarabe:
Niños de 6 a 12 años: Con peso corporal ³ 30 kg, 10 mg una vez al día; con peso corporal £ 30 kg, 5 mg, una vez al día.
Utilizar vaso dosificador graduado a 2.5, 5 y 10 ml.
Cada ml de jarabe de SENSIBIT® equivale a 1 mg de ­loratadina.

A los pacientes adultos con daño hepático grave se debe administrar inicialmente una dosis menor, ya que estos pacientes pueden tener una depuración más lenta del medicamento; la dosis inicial recomendada es de 5 mg una vez al día o 10 mg en días alternos. En caso de pacien­tes pediátricos se administrará la mitad de la dosis sugerida.

Sensibit D®

Vía de administración: Oral.
Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años: Una gragea cada 12 horas (dos veces al día).
Niños de 6 a 12 años (peso corporal £ 30 Kg): Media cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas.
Adultos y niños mayores de 12 años: (Peso corporal ³ 30 kg) 1 cucharadita (5 ml) cada 12 horas.

Sensibit D® Pediátrico:

Vía de administración: Oral.
Niños de 2 a 5 años: Media cucharadita (2.5 ml) cada 12 horas (2 veces al día).
Niños de 6 a 8 años: Una cucharadita (5.0 ml) cada 12 horas (2 veces al día).
No se debe administrar más de 2 veces al día.

Sensibit XP®

Vía de administración: Oral.
Dosis:
Niños con peso > 9 kg o mayores de 1 año: 1.25 ml cada 12 horas.
Niños con peso < 30 kg o mayores de 6 años: 2.5 ml (½ cucharadita) cada 12 horas.
Adultos y niños con peso ³ 30 kg: 5 ml (una cucharadita) cada 12 horas.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Sensibit®
Una ingestión de 160 mg de loratadina no produjo efectos adversos. En caso necesario, deberá instaurarse inmediatamente tratamiento sintomático y coadyuvante y con medidas generales de sostén (inducir el vómito, lavado gástrico, oxígeno y líquidos parenterales). Loratadina no es hemodializable

Sensibit D®
Las manifestaciones pueden ser ya sea de depresión del SNC (sedación, apnea, disminución de la agudeza mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular); o estimulación del mismo (insomnio, alucinaciones, temblores o crisis convulsivas) y muerte. Otros signos y síntomas son: euforia, agitación, taquicardia, palpitaciones, sed, sudoración, náusea, mareo, tinnitus, ataxia, visión borrosa, hiper o hipotensión.

Tratamiento: Debe inducirse el vómito, aun si ha ocurrido emesis espontáneamente. Después de la emesis, se debe administrar carbón activado para tratar de absorber cualquier resto del medicamento que quede en el estómago. Si no se puede inducir el vómito o está contraindicado, se debe efectuar lavado gástrico. Los catárticos salinos atraen agua dentro del intestino por ósmosis y por lo tanto pueden ser útiles por su rápida acción diluyente del contenido intestinal. No se sabe si este medicamento puede dializarse. El tratamiento es sintomático y de apoyo. La hipertermia, especialmente en los niños, puede requerir manejo con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ventilación mecánica asistida.

Debido a que Sensibit XP®  es un medicamento combinado deberá considerarse la toxicidad potencial tanto de loratadina como de ambroxol. En casos de sobredosis se han reportado: somnolencia, taquicardia y cefalea.


PRESENTACIONES

Sensibit®:
Caja con 10 y 20 tabletas de 10 mg.
Solución pediátrica: Caja con frasco con 30 ml y gotero graduado.
Jarabe: Caja con frasco con 60 ml con vaso dosifi­cador.

Sensibit D®:
Caja con 10 grageas en envase de burbuja.
Caja con 20 grageas en envase de burbuja.
Frasco con 60 ml con vaso dosificador.

Sensibit d® PEDIÁTRICO:
Caja con frasco con 60 ml.

Sensibit XP®:
Frasco con 120 ml con vaso y/o pipeta dosificadora.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Sensibit® Tabletas y Sensibit® D Grageas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

Sensibit® Solución y Jarabe, Sensibit D® pediÁtrico, Sensibit® D Jarabe y Sensibit XP®: Consérvese el frasco bien tapado y a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Sensibit®:
No se use en el embarazo y la lactancia.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

Sensibit D
®:
El jarabe contienen aspartamo.
El jarabe contiene 26.6% de otros azúcares.
No se ha establecido la seguridad y eficacia del producto en niños menores de 12 años (grageas) y en niños menores de 6 años (jarabe).

Sensibit d
® PEDIÁTRICO:
No debe administrarse en niños menores de 2 años.
Contiene 15% de otros azúcares.

Sensibit XP
®:
Contiene aproximadamente 10.3% de otros azúcares.

LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.

Ética Farmacéutica desde 1938
Regs. Núms. 129M91, 233M97, 096M91, 083M98, 435M97, 56OM2004, 266M2004, SSA VI
HEAR-204302/99
Núm. de entrada: 05330010423609