WYETH CONSUMER HEALTHCARE, DIVISIÓN DE WYTEH S.A. DE C.V.
 
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ROBAXIFEN

Tabletas

METOCARBAMOL
PARACETAMOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:
Metocarbamol...................... 400 o 500 mg
Paracetamol................................... 350 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ROBAXIFEN* está indicado en la fisioterapia y otras medidas para el alivio de las molestias asociadas con afecciones musculosqueléticas dolorosas agudas. El modo de acción del metocarbamol no ha sido identificado claramente, pero podría estar relacionado con sus propiedades sedantes. El metocarbamol no relaja directamente los músculos con contracción activa en el hombre.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El me­canismo de acción del metocarbamol en los humanos no ha sido establecido, pero podría deberse a depresión general del sistema nervioso central (SNC). No tiene acción directa sobre el mecanismo contráctil del músculo estriado, la placa terminal motora o la fibra nerviosa. El metocarbamol es metabolizado por desalquilación e hidroxilación; los dos metabolitos resultantes se encuentran primeramente como conjugados glucurónido y de sulfato. El metocarbamol es absorbido rápidamente, casi en su totalidad en el tracto gastrointestinal. Después de la administración oral de una sola dosis de metocarbamol, las concentraciones máximas del fármaco en la sangre o el suero parecen alcanzarse en aproximadamente una o dos horas; el inicio de acción generalmente es a los 30 minutos. El metocarbamol tiene una vida media plasmática de 0.9-1.8 horas. El metocarbamol es metabolizado en forma extensa, presumiblemente en el hígado, por desalquilación e hidroxilación. El fármaco y sus metabolitos son excretados en forma rápida y casi total en la orina. El paracetamol es un analgésico-antipiré­tico no narcótico, que no pertenece al grupo de los salicila­tos. Produce analgesia por elevación del umbral doloroso y antipirexia por acción sobre el centro termorregulador del hipotálamo. El paracetamol es equivalente al ácido acetilsalicílico en eficacia analgésica y antipirético. El paracetamol es absorbido por el tracto gastro­intestinal en forma rápida y casi total y alcanza concentraciones plasmáticas pico en 30 a 60 minutos. Su vida media plasmática varía de 1 a 4 horas. El fármaco es extensamente metabolizado en el hígado, principalmente por conjugación con ácido glucuró­nico, ácido sulfúrico y cisteína. En menor grado, el fárma­co es metabolizado por hidroxilación y desalqui­lación. De 90 a 100% del fármaco es excretado en la orina en las primeras 24 horas, principalmente, en forma de metabolitos.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES
Tanto el metocarbamol como el paracetamol son metabolizados y eliminados a través de los sistemas hepático y renal, por lo tanto a los pacientes con deterioro hepático o renal moderado a serio debe prescribírseles la dosis eficaz mínima y se recomienda el monitoreo frecuente. Debido a que el metocarbamol posee un efecto depresor general sobre el sistema nervioso central (SNC), los pacientes deben ser advertidos de los efectos combinados con alcohol y otros depresores del SNC y debe ser precavido contra la operación de vehículos automotores o maquinaria peligrosa, hasta que se haya determinado su respuesta al medicamento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se ha establecido la seguridad del uso de ROBAXIFEN* en lo que respecta a posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal. Por consiguiente, no debe emplearse ROBAXIFEN* en mujeres que estén embarazadas especialmente durante el 1er. o 3er. trimestre del embarazo, a menos que, a juicio del médico, los beneficios potenciales sean más importantes que los posibles riesgos. No se sabe si el metocarbamol es secretado en la leche humana, sin embargo, el paracetamol sí aparece en cantidades pequeñas en la leche humana. Por regla general, mientras la mamá esté bajo tratamiento con un fármaco no deberá amamantar. No se recomienda el uso de ROBA­XIFEN* en niños menores de 12 años ya que no se ha establecido la innocuidad y eficacia del producto en niños de 12 años y menores a esta edad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los eventos adversos más frecuentes al metocarbamol son mareo, aturdimiento y náusea. Éstas se presentan en aproximadamente 4-5% de los pacientes. Otras reacciones menos frecuentes son somnolencia, visión borrosa, cefalea, fiebre, manifestaciones alérgicas como urticaria, prurito y erupción cutánea. Entre las reacciones adversas que han estado asociadas con el uso del paracetamol figuran: reacciones dermatológicas (erupción cutánea y urticaria), neutropenia y púrpura trombocitopénica. En raras ocasiones se han presentado edema laríngeo, angioedema, anafilaxias y agranulocitosis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Para la interacción entre ROBAXIFEN* y los fármacos con actividad sobre el SNC véase Advertencias y precauciones generales. El metocarbamol debe emplearse con precaución en pacientes con miastenia grave que estén recibiendo agentes anticolinesterásicos. El paracetamol administrado concomitantemente con fenotiacina puede causar hipotermia seria.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
El metocarbamol puede causar interferencia de color en ciertas pruebas de selección del ácido 5-hidroxiindolacético (5-HIAA) y el ácido vanilil­mandélico (VMA). El metocarbamol puede producir cambios en la coloración de la orina. El paracetamol puede producir reducciones falsas de la glucosa sanguínea, medida por el procedimiento de la glu­cosaoxidasa­peroxidasa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han hecho estudios a largo plazo en animales para evaluar el potencial carcinogénico o mutagénico del ROBAXIFEN*. Se desconoce su efecto sobre la fertilidad humana.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Adultos y niños mayores de 12 años: 2 tabletas 3 veces al día. No administrarse en niños menores de 12 años.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La información disponible sobre la toxicidad aguda del metocarbamol es limitada. Es improbable que haya toxicidad atribuible a la dosificación del metocarbamol, sin embargo la sobredosificación con paracetamol ha estado asociada con la muerte de algunos pacientes. La sobredosificación con ROBAXIFEN* está caracterizada por los siguientes síntomas iniciales: náuseas, vómito, diaforesis, malestar general, anorexia y dolor abdominal. El reconocimiento temprano puede ser difícil, pues los síntomas pueden ser leves e inespecíficos. La evidencia clínica y de laboratorio de hepatotoxicidad puede no manifestarse sino hasta 48-72 horas después de la ingestión. Es probable que las determinaciones de laboratorio muestren una elevación rápida de las enzimas hepáticas, consistente en elevación de las concentraciones séricas de transaminasas, deshidrogenasa láctica y bilirrubina. En los pacientes con intoxicación grave, la sangre puede adquirir color chocolate debido a la presencia de una alta concentración de metahemoglobina (especialmente en los niños). También pueden presentarse estimulación del SNC seguida por depresión del mismo, hipotermia, hipo­tensión, síntomas de insuficiencia circulatoria, shock, ictericia, defectos de la coagulación, hipoglucemia, encefalopatía, necrosis miocárdica, pericarditis, acidosis metabólica, edema cerebral, ataques fatales de asfixia, coma y muerte. El estado de coma generalmente antecede a la muerte, la cual puede presentarse en forma repentina o retardarse varios días. En la sobredosificación aguda con paracetamol, el efecto adverso más grave es necrosis hepática, dependiente de la dosis, potencialmente mortal. También pueden presentarse necrosis tubular renal, coma hipo­glucémico y trombocitopenia. Tratamiento: Suspensión del medicamento o reducción de la dosis; si la ingestión es reciente, el lavado de estómago y/o vómito inducido pueden reducir la absorción. El manejo de la sobredosificación consiste en tratamiento sintomático y de apoyo. Las medidas de apoyo son: mantenimiento de una vía aérea adecuada, monitoreo de la función urinaria y los signos vitales y establecer una vía intravenosa permeable. Se debe proporcionar tratamiento de apoyo durante 24 horas, pues el metocarbamol es excretado dentro de este periodo. Si hay intoxicación por paracetamol ni la diuresis forzada ni la hemodiálisis parecen ser eficaces para eliminarlo. El tratamiento de sobredosificación con pa- racetamol también es principalmente sintomático y de apoyo. Sin embargo, como el paracetamol en sobredosis puede tener un efecto antidiurético y puede producir daño renal, la administración de líquidos debe ser vigilada cuidadosamente para evitar la sobrecarga. Inicialmente y a intervalos de 24 horas se deben hacer estudios de la función hepática, así como ­determinaciones de la concentración de glucosa sanguínea, bilirrubina, creatinina, electrólitos y tiempo de protrombina. El antídoto N-acetilcisteína, debe ser administrado tan pronto como sea posible, de preferencia dentro de las 16 horas después de la ingestión de la sobredosis, para obtener resultados óptimos. El tratamiento con acetilcisteína no debe ser diferido hasta que se obtengan los resultados de la determinación de la concentración plasmática o sérica de paraceta­mol. Si no es posible obtener esa concentración, debe suponerse que la sobredosis es potencialmente tóxica. No se recomienda administrar carbón activado en forma concomitante con el antídoto acetilcisteína, pues podría absorber a este último. Sin embargo, el uso de carbón activado puede ser necesario en caso de una sobredosis mixta.

PRESENTACIONES
ROBAXIFEN* 400/350: Caja con 30 y 45 tabletas. ROBAXIFEN* 500/350: Caja con 36 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médica.

Literatura exclusiva para médicos.

WYETH, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 81586, S. S. A.

GEAR-405223/RM2000