SENOSIAIN,S.A. DE C.V., LABORATORIOS
 
Ex-Hacienda Santa Rita, Camino a San Luis Rey Núm. 221, 38137 Celaya, Gto.
Tel.: 280-4999



RAPIX

Cápsulas
Solución inyectable

KETOROLACO TROMETAMINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada cápsula contiene:

Ketorolaco trometamina......... 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

Cada ampolleta contiene:

Ketorolaco trometamina......... 30 mg

Vehículo, c.b.p. 2 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Es un antiinflamatorio no esteroide con importante actividad analgésica, indicado en el tratamiento del manejo del dolor moderadamente severo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
RAPIX es un antiinflamatorio no esteroide con potente acción analgésica periférica, cuyo mecanismo de acción es inhibir la ciclooxigenasa y por lo tanto la síntesis de prostaglandinas a nivel periférico, lo que se traduce en el bloqueo de la generación del impulso doloroso.

Después de su administración oral, RAPIX es rápidamente absorbido; logra concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 50 minutos. Después de su administración intramuscular, RAPIX logra concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 50 minutos, la administración intravenosa directa o en bolo a los 5 y 5.4 minutos, respectivamente. La administración en infusión continua de 5 mg/h mantiene concentraciones plasmáticas similares a la administración de 30 mg c/6 h. La farmacocinética de RAPIX es lineal, logrando su estado de equilibrio después de la cuarta dosis cuando se administra en bolo cada 6 horas. Ketorolaco se une en 99% a las proteínas plasmáticas, RAPIX se metaboliza ampliamente a nivel hepático por conjugación con ácido glucurónico y p-hidroxilación. El ketorolaco y sus metabolitos se eliminan principalmente por vía renal (92%) y por heces (6%), la semivida plasmática terminal del ketorolaco es de 4 a 6 horas y la depuración plasmática total, de 0.023 l/h/kg. En ancianos (³ 65 años), la vida plasmática de RAPIX se prolonga hasta 7 horas, en insuficiencia renal la eliminación está disminuida, por lo que su vida plasmática también se prolonga.

CONTRAINDICACIONES
Al igual que otros AINES, RAPIX está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al ketorolaco u otros AINES, enfermedad ácido péptica activa, hemorragia digestiva o perforación gastrointestinal, insuficiencia renal moderada o grave (creatinina sérica > 442 µmol/l) durante el parto y en niños en el postoperatorio de amigdalectomía.

PRECAUCIONES GENERALES
RAPIX debe administrarse con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia digestiva, especialmente en los ancianos tratados con dosis superiores a 60 mg/día. En los pacientes con insuficiencia renal o antecedentes de nefropatía. Pacientes con alteraciones en los tiempos de coagulación, ya que RAPIX inhibe la agregación plaquetaria; sin embargo, ésta regresa a sus valores normales en un plazo de 24-48 horas después de suspender el tratamiento. Se han descrito casos de retención hídrica, hipertensión arterial y edema en pacientes tratados con RAPIX, por lo que debe administrarse con precaución a pacientes con insuficiencia cardiaca, hipertensión arterial u otras enfermedades cardiovasculares.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se administre durante el embarazo o lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se ha reportado malestar abdominal, anorexia, estreñimiento, diarrea, dispepsia, eructos, flatulencia, sensación de plenitud, gastritis, hemorragia digestiva, hematemesis, náuseas, esofagitis, pancreatitis, úlcera gastroduodenal, perforación gástrica o intestinal, estomatitis, vómitos, rectorragia, melena, ansiedad, meningitis aséptica, convulsiones, depresión, mareo, somnolencia, sequedad de boca, euforia, polidipsia, alucinaciones, cefalea, hipercinesia, disminución de la capacidad de concentración, insomnio, mialgia, parestesias, sudación, vértigo, insuficiencia renal aguda, polaquiuria, retención urinaria, síndrome nefrótico, oliguria, bradicardia, hipertensión arterial, palidez, palpitaciones, hipotensión arterial, dolor torácico, asma bronquial, disnea, edema pul­monar.

Hepatitis, ictericia colestásica, insuficiencia hepática, dermatitis exfoliativa, síndrome de Lyell, exantema maculo­papular, prurito, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria, reacciones de hipersensibilidad, reacciones hematológicas, disgeusia, alteraciones de la vista, acúfenos, hipoacusia.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
RAPIX no debe administrarse en forma simul­tánea con probenecid, ya que disminuye la depuración plasmática del ketorolaco; RAPIX disminuye el aclaramiento de pentoxifilina , metotrexato y litio.

Con war­farina es posible que el riesgo de hemorragia aumente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se ha descrito elevación de las concentraciones séricas de urea y creatinina, inhibición de la agregación plaquetaria, prolongación del tiempo de sangrado, alteración en las pruebas de funcionamiento hepático.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Hasta el momento, no se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Se recomienda tomar una cápsula de 10 mg cada 4-6 horas, sin exceder de 40 mg al día ni de 7 días.





La dosis diaria combinada de ketorolaco no deberá exceder la dosis recomendada.

La dosis oral total no deberá exceder de 40 mg al día.

Soluciones compatibles: Salina, dextrosa al 5%, solu­ción de Ringer y Ringer lactato o soluciones Plas­malyte.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Hasta el mo­mento, no se ha notificado, sin embargo se reco­miendan medidas generales y la suspensión del medicamento.

PRESENTACIONES
Caja con 10 y 20 cápsulas de 10 mg c/u.

Caja con 3 ampolletas de 30 mg/2 ml c/u.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.




Regs. Núms. 639M2003 y 065M2004, SSA IV
LEAR 03360200618/R2003
BEAR 04390702984/R2004