SCHERING-PLOUGH, S.A. DE C.V.
 
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RINELON

Spray nasal
Suspensión

MOMETASONA, FUROATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 100 ml contienen:

Furoato de mometasona monohidratado

equivalente a................................. 0.050 g

de furoato de mometasona

Vehículo, c.b.p. 100.0 ml.

Cada ml contiene:

Furoato de mometasona monohidratado

equivalente a................................ 0.50 mg

de furoato de mometasona

Vehículo, c.b.p. 1.0 ml.

Cada nebulización contiene 50 mcg de furoato de mometasona.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
RINELON® está indicado para el tratamiento de los síntomas de la rinitis estacional o perenne de pacientes adultos, adolescentes y niños desde 2 años de edad. En pacientes con una historia de síntomas de rinitis alérgica estacional moderados a severos, se recomienda el tratamiento profiláctico con RINELON® durante dos a cuatro semanas antes del comienzo previsto de la estación del polen.

RINELON® Spray nasal también está indicado como tratamiento coadyuvante junto con la antibioticoterapia, para los cuadros de sinusitis aguda de pacientes adultos y adolescentes mayores de 12 años.

RINELON® Spray nasal también está indicado para el tratamiento de los pólipos nasales y síntomas asociados que incluyen congestión e hiposmia en pacientes adultos mayores de 18 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El furoato de mometasona, administrado como rocío nasal, presenta una biodisponibilidad insignificante (£ 0.1%) y generalmente no se detecta en plasma, aun cuando se usa un ensayo sensible con un límite inferior de cuantificación de 50 pg/ml; por lo anterior, no hay datos de farmacocinética relevantes para esta forma farmacéutica. El furoato de mometasona en suspensión es pobremente absorbido desde el tracto gastrointestinal y la pequeña cantidad que pudiera deglutirse y absorberse sufre un ­extenso metabolismo de primer paso antes de ser excretado en orina y bilis. En los estudios que utilizaron un reto de antígeno nasal, RINELON® Suspensión demostró actividad antiinflamatoria en respuestas alérgicas de fase temprana y tardía. Esto se ha demostrado por una disminución (contra placebo) en histamina, actividad de eosinófilos y reducción (contra basal) en eosinófilos, neutrófilos y proteínas de adhesión de células epiteliales.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, en infecciones tuberculosas activas o latentes de las vías respiratorias, con infecciones micóticas, bacterianas o virales, herpes simple ocular, embarazo o lactancia y niños menores de 2 años.

PRECAUCIONES GENERALES
RINELON® no debe ser usado en presencia de infección local de la mucosa nasal sin tratamiento de dicha infección. Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatrización de heridas, los pacientes con cirugía o traumatismo nasal reciente no deben usar un corticosteroide nasal hasta no haber ocurrido la cicatrización. Después de 12 meses de tratamiento con RINELON®, no hubo evidencia de atrofia de la mucosa nasal; además, el furoato de mometasona tendió a revertir la mucosa nasal hacia un fenotipo histológico normal. Como es el caso con cualquier tratamiento a largo plazo, los pacientes que usan RINELON® durante varios meses o por periodos más prolongados, deben ser examinados periódicamente buscando posibles cambios en la mucosa nasal. En caso de desarrollarse una infección micótica locali­zada en la nariz o faringe, es posible que sea necesario suspender la administración de RINELON® o insti­tuir el tratamiento apropiado. La persistencia de la irritación naso­faringea puede ser una indicación para suspender el tratamiento con RINELON®. No hay evidencia de depresión del eje hipotálamo-pituitario-suprarrenal (HPS) después del tratamiento prolongado con RINELON®. Sin embargo, los pacientes que se transfieren de administración a largo plazo de corticosteroides con actividad sistémica a RINELON®, necesitan ser vigilados cuidadosamente. La suspensión del corticosteroide sistémico en estos pacientes puede dar lugar a insuficiencia suprarrenal durante varios meses hasta recobrar la función del eje HPS. Si estos pacientes exhiben signos y síntomas de insuficiencia suprarrenal, la administración del corticosteroide sistémico debe resumirse e instituirse otras modalidades terapéuticas y medidas apropiadas. No se ha establecido la eficacia y seguridad en adultos y adolescentes menores de 18 años para el tratamiento de la poliposis nasal. Durante la transferencia de los corticosteroides sistémicos a RINELON®, algunos pacientes tal vez presenten síntomas carenciales relacionados con los corticosteroides de actividad sistémica (por ejemplo, dolor articular y/o muscular, lasitud y depresión, inicialmente) a pesar del alivio de los síntomas nasales, necesitando aliento para continuar el tratamiento con RINE­LON®. Tal transferencia también puede revelar afecciones alér­gicas previas, por ejemplo, conjuntivitis alérgica y eccema, previamente suprimidas por la administración del corticosteroide sistémico. Los pacientes que reciben corticosteroides y que están potencialmente inmunodeprimidos, deben ser advertidos acerca del riesgo de exposición a ciertas infecciones (por ejemplo, varicela, sarampión) y de la importancia de consultar al médico en caso de ocurrir tal exposición. En muy raras ocasiones se han comunicado casos de perforación del tabique nasal o aumento de la presión intraocular después de usar aerosoles corticosteroides intranasales. El abuso o sobredosis de corticosteroides por vía oral, inhalado o aplicado por vía intranasal, reduce la tasa de crecimiento en los niños, por lo que se debe monitorear la tasa de crecimiento en estos pacientes. En un estudio clínico que utilizó placebo controlado, RINELON® fue administrado a una población de pacientes pediátricos en dosis de 100 mcg diariamente durante un año; no se observó reducción en la velocidad en su crecimiento. Sin embargo, no se ha establecido si hay efectos a largo plazo después de haber suspendido el tratamiento, por lo que los pacientes no deberán suspender el tratamiento sin antes consultarlo con su médico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se han realizado estudios adecuados o bien controlados en mujeres embarazadas. Las concentraciones plasmáticas de mometasona no son mesurables después de la administración intranasal de la dosis clínica máxima recomendada; por consiguiente, se espera que la exposición fetal sea insignificante y que el potencial de toxicidad para la reproducción sea muy bajo.

Como es el caso con otras preparaciones corticosteroideas nasales, RINELON® debe usarse en mujeres embarazadas, madres que crían o mujeres en edad de gestar, solamente si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales para la madre, el feto o el lactante. Los bebés de madres que recibieron corticosteroides durante el embarazo deben ser observadas estrechamente para detectar, en su caso, hipoadrenalismo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos adversos locales relacionados con el tratamiento, que se comunicaron durante los estudios clínicos, incluyeron cefalea (8%), epistaxis (es decir, hemorragia franca, mucosidades con trazas de sangre [8.0%]), faringitis (4%), ardor nasal (2%) e irritación nasal (2%), los cuales representan los efectos típicamente observados cuando se usa un rocío nasal corticosteroide. La epistaxis generalmente fue autolimitante y de severidad leve, ocurriendo a una incidencia mayor en comparación con placebo (5%), pero a una incidencia similar o menor en comparación con los corticosteroides nasales activos estudiados como testigo (hasta 15%). La incidencia de todos los otros efectos fue similar a la del placebo. En la población pediátrica, la incidencia de cefalea (3%), epistaxis (6%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%), fue similar a la obtenida del grupo placebo. Rara vez, después de la aplicación intranasal de furoato de mometasona pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata (broncospasmo, disnea). De forma excepcional, se han reportado anafilaxia y angioedema, alteraciones en el olfato y el gusto. En adultos y adolescentes que reciben RINELON® Spray nasal como tratamiento coadyuvante para cuadros de sinusitis aguda, los eventos adversos relacionados con el tratamiento, los cuales ocurren con una incidencia comparable a la del placebo, incluyen cefalea (2%), faringitis (1%), ardor nasal (1%) e irritación nasal (1%). La epistaxis es leve y en severidad también se presenta con una incidencia comparable a la del placebo (5% vs 4%, respectivamente). En pacientes tratados por poliposis nasal, la incidencia global de eventos adversos fue comparable al placebo y similar a la observada en pacientes con rinitis alérgica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
RINELON® Spray nasal se ha administrado en forma concomitante con loratadina sin efecto aparente en la concentración plasmática de loratadina o alguno de sus metabolitos principales. No se detectó concentración alguna en plasma de furoato de mometadona. La combinación terapéutica fue bien tolerada.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
El furoato de mometasona no fue mutagénico en el ensayo de linfoma de ratón ni en el bioensayo de Salmonella/microsomas de mamífero. El furoato de mometasona fue negativo en el ensayo de eritrocito-micronúcleos de médula ósea de ratón, el ensayo de clastogénesis en médula ósea de rata, ensayo de clastogénesis de células germinales mitóticas de ratón macho, ni en el ensayo de aberraciones cromosómicas de células de pulmón de hámster chino. A dosis citotóxicas en cultivos de células de ovario de hámster chino, el furoato de mometasona indujo un incremento dosis-relacionado en las aberraciones cromosómicas simples cuando se expusieron continuamente (7.5 horas) en la fase de no-activación, pero no en presencia de fracción S9 de hígado de rata. Este hallazgo no es considerado como significativo en la evaluación del riesgo de furoato de mometasona, debido a que la fase S del ensayo de aberraciones cromosómicas y todos los ensayos in vivo fueron negativos. Se han observado respuestas clastogénicas sin implicaciones de riesgo en la salud de humanos a dosis citotóxicas con otros corticosteroides, como dexametasona.

En estudios subcutáneos de segmento I y III, el furoato de mometasona fue bien tolerado a dosis de hasta 7.5 µg/kg (2.6 veces la dosis por inhalación en humanos). A 15 µg/kg se presentó un alargamiento en la gestación y trabajo de parto prolongado y difícil, con una reducción en la supervivencia y peso corporal o ganancia de peso en las crías. No hubo efectos en la fertilidad.

Al igual que otros glucocorticoides, el furoato de mometasona es teratogénico en roedores y conejos. Se realizaron estudios de teratología en ratas, ratones y conejos por la vía tópica (dérmica) y/o subcutánea.

Se presentó hernia umbilical en ratas a las que se les administraron ³ 600 µg/kg dérmicamente, paladar hendido en ratones a 180 µg/kg, subcutáneamente y agenesia de vesícula, hernia umbilical y patas delanteras flexionadas en conejos a ³ 150 µg/kg dérmicamente. En estos estudios de teratogénesis, también hubo reducciones en la ganancia de peso corporal de la madre, efectos en el crecimiento de fetos (menor peso corporal de fetos y/u osificación retrasada) en ratas, conejos, ratones, y reducción en la supervivencia de crías de ratones.

No hubo efectos toxicológicos únicos en la exposición de furoato de mometasona. Todos los efectos observados son típicos de esta clase de compuestos y están relacionados a los efectos farmacológicos exagerados de glucocorticoides.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Después del purgado inicial de la bomba de RINELON® (­normalmente 6 ó 7 bombeos hasta obtenerse un rocío uniforme), cada bombeo entrega aproximadamente 100 mcg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona monohidratado, equivalente a 50 mcg de furoato de mometasona. Si la bomba de rociar no se ha usado durante 14 días o más, debe volverse a purgar antes del uso siguiente.

Agitar bien el envase antes de cada uso.

Rinitis alérgica intermitente y persistente: La dosis recomendada en adolescentes, adultos y ancianos, para la profilaxis y el tratamiento, es de dos bombeos (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 mcg).

Una vez que los síntomas se han controlado, la reducción de la dosis a un bombeo en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg) puede ser suficiente como dosis de mantenimiento.

En caso de que los síntomas persistan, en adolescentes y adultos se puede aumentar la dosis a un máximo de cuatro bombeos en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 mcg).

Niños entre 2 y 11 años: La dosis recomendada es de un bombeo (50 mcg/bombeo) diaria en cada fosa nasal (dosis total de 100 mcg).

En los niños, la administración debe ser supervisada por un adulto.

Tratamiento concomitante en episodios de sinusitis aguda: La dosis recomendada para adolescentes mayores de 12 años, adultos y ancianos, es de 2 bombeos (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 400 mcg).

En caso que los síntomas persistan, la dosis se puede incrementar a 4 bombeos (50 mcg/bombeos) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total de 800 mcg).

Poliposis nasal: Adultos y adolescentes (incluyendo pacientes geriátricos) mayores de 18 años, la dosis para poliposis es de 2 bombeos (50 mcg) en cada fosa nasal dos veces al día (dosis total de 400 mcg). Una vez que los síntomas se controlan adecuadamente, se recomienda reducir la dosificación a dos bombeos en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 200 mcg).

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Debido a la insignificante biodisponibilidad sistémica (£ 0.1%) de RINELON®, que una sobredosis necesite tratamiento alguno fuera de observación, seguida de iniciación de la posología prescrita apropiada. La administración oral o inhalada de dosis excesivas de corticosteroides puede llevar a la supresión de la función del eje hipotálamohipófisis-suprarrenal.

PRESENTACIONES
Caja con frasco dosificador de 60 y 140 nebulizaciones.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a no más de 25°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños.

Su venta requiere receta médicaa.

Literatura exclusiva para médicos.

Si requiere mayor información, comuníquese a la Dirección Médica al 5728-4422.





Reg. Núm. 218M97, S. S. A. IV

FEAR-04361203050/RM2004