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PONSTAN 500

Tabletas

ÁCIDO MEFENÁMICO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:
Ácido mefenámico........................... 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
El ácido mefenámico está indicado para: Alivio sintomático de la artritis reumatoide (incluyendo la enfermedad de Still), osteoartritis y dolor, incluyendo dolor muscular, traumático y dental, cefaleas de casi cualquier etiología, dolor postoperatorio y posparto. Alivio sintomático de la dismenorrea primaria. Menorragia por causas disfuncionales o presencia de un dispositivo intrauterino (DIU) cuando se haya descartado patología pélvica orgánica. Síndrome premenstrual. Alivio de la hipertermia en pacientes pediátricos mayores de 6 meses de edad.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El ácido mefenámico es un agente no esteroideo con actividad antiinflamatoria, analgésica y antitérmica demostrada en animales de laboratorio. No es un narcótico. El ácido mefenámico inhibe la síntesis de prostaglandinas y compite por la fijación en los sitios receptores de prostaglandinas en modelos animales. Después de la administración oral de una dosis de 1 gramo a adultos, se presentan concentraciones plasmáticas pico de 10 mcg/ml en 1 a 4 horas, con una vida media de 2 horas. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis, después de la administración repetida, sin acumulación del fármaco. La administración de 1 gramo de ácido mefenámico cuatro veces al día, produce concentraciones plasmáticas pico de 20 mcg/ml al segundo día de administración. Después de administrar una dosis única por vía oral, se recuperó del 52-67% de la dosis de la orina en forma de fármaco sin cambios o 1 de 2 metabolitos. El análisis de ácido mefenámico en heces durante 3 días correspondió al 20-25% de la dosis, principalmente como el metabolito no conjugado II.

CONTRAINDICACIONES
No debe usarse ácido mefenámico en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad al fármaco. Debido a que existe el potencial de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroides, no debe administrarse ácido mefenámico a pacientes en quienes estos fármacos provoquen síntomas de broncospasmo, rinitis alérgica o urticaria. El ácido mefenámico está contraindicado en pacientes con ulceración activa o inflamación crónica del tracto gastrointestinal superior o inferior y debe evitarse en pacientes con enfermedad renal preexistente.

PRECAUCIONES GENERALES
En caso de diarrea, debe reducirse la dosis o suspender temporalmente su administración. Los síntomas pueden aparecer nuevamente en algunos pacientes con la exposición subsecuente. La toxicidad gastrointestinal sería consistente en sangrado, ulceración y perforación, pueden presentarse en cualquier momento, con o sin síntomas de alarma, en pacientes tratados en forma crónica con antiinflamatorios no esteroideos (AINEs). La presencia de sangrado se ha asociado con antecedentes de úlcera péptica, tabaquismo y consumo de alcohol. Parece ser que los pacientes ancianos o debilitados toleran menos la ulceración o el sangrado que otros individuos, la mayoría de reportes espontáneos de eventos gastrointestinales serios ocurren en esta población. Si se considera el uso de dosis relativamente altas (dentro del rango de dosis recomendada), debe esperarse un beneficio suficiente que justifique el incremento en el riesgo de toxicidad gastrointestinal. Se debe interrumpir la administración de ácido mefenámico si se presenta erupción cutánea. La administración del ácido mefenámico puede producir una reacción falsa-positiva de bilis en la orina, cuando se utiliza la prueba de tabletas diazo. Si se sospecha presencia de biliuria, deben aplicarse otros procedimientos diagnósticos, como la prueba instantánea de Harrison. Igual que con otros inhibidores de las prostaglandinas, han habido reportes de nefritis intersticial aguda con hematuria, proteinuria y, ocasionalmente, síndrome nefrótico. También se ha observado toxicidad en pacientes con afecciones prerrenales que producen una reducción del flujo sanguíneo renal o del volumen sanguíneo, pues en estos pacientes, la administración de antiinflama­torios no esteroideos (AINEs) puede causar una reducción, dependiente de la dosis, de la formación de prostaglandinas y puede precipitar descompensación renal franca. Los pacientes con mayor riesgo de esta reacción son aquellos con deterioro de la función renal, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, los que toman diuréticos y los ancianos. Típicamente, la interrupción del tratamiento con AINEs es seguida por restablecimiento al estado de pretratamiento. Como los metabolitos del ácido mefenámico son eliminados principalmente por los riñones, el fármaco no debe administrarse a pacientes con deterioro significativo de la función renal. El ácido mefenámico, al igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la agregación de las plaquetas y prolongar el tiempo de protrombina en los pacientes bajo tratamiento con warfarina. Algunos pacientes que reciben tratamiento con ácido mefenámico pueden presentar elevaciones marginales de una o más pruebas de la función hepática, las cuales pueden progresar, pueden permanecer esencialmente inalteradas o pueden ser transitorias al continuar con el ­tratamiento. Los pacientes con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, o que hayan tenido una prueba anormal de la función hepática, deben ser evaluados en busca de evidencia de desarrollo de una reacción hepática más severa durante el tratamiento con ácido mefenámico. Si los resultados anormales del hígado persisten o empeoran, si se presentan signos y síntomas clínicos consistentes con enfermedad hepática o se presentan manifestaciones sistémicas, debe suspenderse la administración de ácido mefenámico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo: Como no se han hecho estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, este fármaco sólo debe usarse si existe una clara necesidad de ello. Sin embargo, debido a los efectos de los fármacos de esta clase sobre el sistema cardiovascular fetal, no se recomienda el uso de ácido mefenámico en mujeres embarazadas. Lactancia: Puede haber rastros de ácido mefenámico en la leche materna y éstas pueden ser transferidas al lactante. Por lo tanto, las madres durante el periodo de lactancia no deben tomar ácido mefenámico.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Organismo en general: Anafilaxia.

Gastrointestinales: Los efectos secundarios reportados más frecuentemente asociados con el ácido mefenámico están relacionados con el tracto GI. La diarrea parece ser el efecto secundario más común y generalmente está relacionada con la dosis. Ésta generalmente remite con la reducción de la dosis y desaparece rápidamente al suspender el tratamiento.

Algunos pacientes pueden no ser capaces de continuar con el tratamiento.

Los siguientes son los efectos secundarios GI más comunes: Diarrea, náuseas con o sin vómito, y dolor abdominal.

Los efectos secundarios GI reportados con menos frecuencia son: Anorexia, pirosis, flatulencia, enterocolitis, colitis, esteatorrea, ictericia colestásica, hepatitis, pancreatitis, síndrome hepatorrenal, toxicidad hepática leve, estreñimiento y ulceración gástrica con y sin hemorragia.

Hematopoyéticos: Anemia hemolítica autoinmune*, disminución del hematócrito, leucopenia, eosinofilia, púrpura trombocitopénica, agranulocitosis, pancito­penia, anemia aplásica e hipoplasia de la médula ósea.

Sistema nervioso: Somnolencia, mareo, nerviosismo, cefalea, visión borrosa, convulsiones e insomnio.

Sistema intertegumentario: Angioedema, edema de la laringe, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica), eritema multiforme, sudoración, urticaria, erupción cutánea y edema facial.

Renales: Insuficiencia renal, incluyendo necrosis papilar, hematuria, disuria e hiponatremia.

Órganos de los sentidos: Irritación ocular, dolor en los oídos, pérdida reversible de la visión de colores.

Otros: Intolerancia a la glucosa en pacientes diabéticos, hipertensión, asma, palpitaciones, disnea.

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* Estos reportes se asocian con 12 meses o más de tratamiento con ácido mefenámico y la anemia fue reversible al suspender el tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Interacciones farmacológicas:

Warfarina: Se ha demostrado que el ácido mefenámico desplaza a la warfarina de los sitios de fijación de las proteínas y que podría intensificar la respuesta a los anticoagulantes orales. Por lo tanto, la administración concurrente de ácido mefenámico con fármacos anticoagulantes orales requiere monitoreo frecuente del tiempo de protrombina.

Litio: Los AINEs, incluido el ácido mefenámico, producen elevaciones de las concentraciones séricas de litio y reducen la excreción renal del mismo. Así cuando se administran litio y ácido mefenámico en forma concomitante, se debe vigilar cuidadosamente por la presencia de signos de toxicidad por litio en los pacientes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Igual que otros agentes antiinflamatorios no esteroides, el ácido mefenámico puede inhibir la agregación de las plaquetas y prolongar el tiempo de protrombina en los pacientes bajo tratamiento con warfarina. Algunos pacientes que reciben tratamiento con ácido mefenámico pueden presentar elevaciones marginales de una o más pruebas de la función hepática, las cuales pueden progresar, pueden permanecer esencialmente inalteradas o pueden ser transitorias con la continuación del tratamiento. Un paciente con síntomas y/o signos que sugieran disfunción hepática, o que haya tenido una prueba anormal de la función hepática, deberá ser evaluado en busca de evidencia de desarrollo de una reacción hepática más severa durante el tratamiento con ácido mefenámico. Si las pruebas anormales de funcionamiento del hígado persisten o empeoran, si se presentan signos y síntomas clínicos consistentes con la enfermedad hepática, o se presentan manifestaciones sistémicas, debe suspenderse la administración de ácido mefenámico.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Las ratas que recibieron hasta 10 veces la dosis humana mostraron disminución de la fertilidad y una tasa más baja de supervivencia hasta el destete. En este estudio no se observaron anormalidades fetales ni tampoco en otro estudio en perros que recibieron 10 veces la dosis humana.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Si se presenta malestar gastrointestinal, la presentación oral del ácido mefenámico puede tomarse con los alimentos. Dolor leve a moderado/artritis reumatoide/osteoartritis: 500 mg tres veces al día en adultos y adolescentes mayores de 14 años. Dismenorrea: 500 mg tres veces al día, para administrarse al comienzo del dolor menstrual y continuar ­mientras persistan los síntomas de acuerdo con el juicio del médico. Menorragia: 500 mg tres veces al día, empezando con el comienzo del sangrado y los síntomas asociados, y continuar de acuerdo con el juicio del médico. Síndrome premenstrual: 500 mg tres veces al día, em-pezando con la aparición de los síntomas y continuación hasta el cese previsto de los síntomas, de acuerdo con el juicio del médico. Para la enfermedad de Still o como antitérmico en lactantes y niños mayores de 6 meses hasta los 14 años de edad: 19.5 a 25 mg/kg de peso corporal, diarios en tomas divididas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Después de la sobredosificación accidental, debe hacerse vaciado gástrico induciendo vómito o lavado gástrico seguido por la administración de carbón activado. Deben vigilarse las funciones vitales y aplicar medidas de apoyo que sean necesarias. La hemodiálisis tiene poca utilidad, pues el ácido mefenámico y sus metabolitos se unen firmemente a las proteínas plas­máticas. Se han reportado convulsiones, insuficiencia renal aguda y coma con las sobredosis de ácido mefenámico. La sobredosis ha producido muertes.

PRESENTACIONES
Caja con 8 y con 15 tabletas de 500 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Medicamento perteneciente al grupo IV
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

PFIZER, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 556M79, S. S. A. IV

GEAR-404706/RM2001

Ctro. de at´n. Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)