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NAXODOL

Cápsulas

CARISOPRODOL
NAPROXENO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada CÁPSULA contiene:

Naproxeno...................................... 250 mg

Carisoprodol.................................. 200 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
NAXODOL® es un relajante muscular con acción analgésica y antiinflamatoria sostenida y buena tolerancia. Debe acompañarse con descanso y terapéutica física para aliviar el dolor agudo en condiciones musculoesqueléticas como: traumatismos y distensiones musculares, tendinosas y ligamentosas, lumbalgias, tortícolis, bursitis, luxaciones, esguinces, fracturas y contracturas musculares.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El na­pro­xeno es un agente no esteroide desarrollado por Syntex, que posee propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. El naproxeno inhibe la síntesis de prostaglandinas; sin embargo, no se conoce el mecanismo exacto de su acción antiinflamatoria. En el hombre, el naproxeno parece ser absorbido totalmente del tracto gastrointestinal después de la administración oral. Los niveles plasmáticos máximos se observan dentro de las primeras 2 a 4 horas después de cada dosis, y se logran condiciones estables en 4 a 5 dosis. El naproxeno posee una vida media aproximada de 13 horas. A niveles terapéuticos, más de 99% del naproxeno en la sangre se encuentra unido a la albúmina del suero. Alrededor del 95% de una dosis de naproxeno se excreta en la orina como naproxeno inalterado, 6-0-desmetilnaproxeno o sus conjugados. La velocidad de excreción coincide cercanamente con la velocidad de desaparición del fármaco en el plasma. El carisoprodol es un relajante muscular de acción central. Su efecto es rápido y con una duración de 4 a 6 horas.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a las formulaciones de naproxeno o naproxeno sódico, carisoprodol, meprobamato, mebutamato o tibamato. Porfiria aguda intermitente. Debido al potencial que existe de reacciones cruzadas de sensibilidad, NAXODOL® no deberá administrarse a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios analgésicos no esteroides hayan provocado manifestaciones alérgicas serias.

PRECAUCIONES GENERALES
En muy raras ocasiones, la primera dosis de carisoprodol puede producir una reacción de hipersensibilidad que aparece dentro de minutos u horas. El uso prolongado o abuso del carisoprodol puede resultar en una habituación o adicción en pacientes susceptibles. Los pacientes que están tomando NAXODOL® no deben manejar vehículos de motor, operar maquinaria especializada o ejercer cualquier actividad que requiera un alto grado de concentración. El naproxeno no deberá darse a pacientes con úlcera péptica activa. En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal, el naproxeno deberá darse bajo estrecha supervisión. Las reacciones gastrointestinales serias pueden ocurrir en cualquier tiempo en los pacientes que se encuentran en terapia con antiinflamatorios no esteroideos. La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales serias, incluyendo sangrado gastrointestinal o perforación se incrementa linealmente con la duración del uso de naproxeno (u otros antiinflamatorios no esteroideos). Como con otros antiinflamatorios no esteroideos existe probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis mayores de este medicamento. Los estudios a la fecha no han identificado ningún subgrupo de pacientes que no estén en riesgo de desarrollar úlcera péptica y sangrado, sin embargo, pacientes ancianos y debilitados toleran la ulceración gastrointestinal o el sangrado menos que otros. La mayoría de los eventos gastrointestinales fatales asociados con antiinflamatorios no esteroideos ocurren en esta población de pacientes. El naproxeno reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, lo anterior deberá tomarse en cuenta cuando este factor sea determinado. Se han reportado elevaciones en una o más de las pruebas de función hepática con agentes antiinflamatorios no esteroideos. Evítese su uso en problemas inflamatorios y dolorosos comunes sin prescripción del médico. No se utilice este medicamento por más de cinco días si no es bajo estricta vigilancia médica; y en caso en que se requieran pe­riodos mayores, deberá vigilarse al paciente mediante estudios de biometría hemática y pruebas de funcionamiento renal. Uso en pacientes con función renal alterada: Puesto que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en gran parte (el 95%) en la orina vía filtración glomerular, NAXODOL® deberá usarse con precaución en pacientes con cambios significativos en la función renal. El nivel de creatinina en suero y/o la depuración de creatinina deben vigilarse en esos pacientes. NAXODOL® deberá usarse con cuidado en aquellos pacientes que tengan una depuración de creatinina menor de 20 ml/minuto al comienzo del tratamiento. En algunos pacientes, específicamente aquéllos con flujo sanguíneo renal comprometido, como en los casos de disminución brusca del volumen extracelular, cirrosis del hígado, restricción del sodio, insuficiencia cardiaca y enfermedad renal preexistente, se deberá evaluar la función renal antes y después del tratamiento con NAXODOL®. En algunos pacientes geriátricos se puede esperar una función renal alterada. Para evitar la posible acumulación excesiva de metabolitos de naproxeno en estos pacientes, se tendrá que considerar una reducción de la dosis diaria. Uso en pacientes con función hepática alterada: La enfermedad hepática crónica de origen alcohólico y pro­bablemente otros tipos de cirrosis reducen la concentración total de naproxeno en el plasma, pero la concentración plasmática de naproxeno libre aumenta. Se desconoce la implicación que este hallazgo puede tener para la dosificación de NAXODOL®, pero se aconseja tener cuidado cuando es necesario administrar dosis altas. Uso en ancianos: Los estudios indican que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no cambia, la fracción plasmática libre de naproxeno está incrementada en este grupo de pacientes. La implicación de este hallazgo para dosificar NAXODOL® se desconoce. Como con otros medicamentos usados en pacientes que se encuentran en esta categoría de edad es prudente usar la dosis efectiva menor. Uso pediátrico: Debido a que los estudios pediátricos de seguridad y eficacia no se han completado, no se recomienda el uso de NAXODOL® en menores de 12 años.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se ha establecido la seguridad de NAXODOL® durante el embarazo. Al igual que otros fármacos de este tipo, el naproxeno demora el trabajo de parto en animales y afecta el sistema cardiovascular del feto humano (cierre del conducto arterioso). Por eso, no se debe administrar NAXODOL® durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario. Tanto el naproxeno como el carisoprodol han sido detectados en la leche materna; por lo cual deberá evitarse el uso de NAXODOL® durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Reacción de hipersensibilidad al carisoprodol: debilidad grave, cuadriplejía transitoria, mareo, ataxia, pérdida temporal de la visión, diplopía, midriasis, disartria, agitación, euforia, confusión y desorientación. Las reacciones adversas más comúnmente reportadas han sido malestar abdominal, dolor epigástrico, cefalea, náuseas, edema periférico (ligero), tinnitus y vértigo. Las siguientes reacciones adversas son raras, pero han sido descritas: alopecia, reacciones anafilácticas a las formulaciones de naproxeno y naproxeno sódico, angioedema, anemia aplásica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, incapacidad para concentrarse, colitis, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidérmica, eritema multiforme, hepatitis fatal, sangrado o perforación gastrointestinal, granulocitopenia, disfunción auditiva, hematuria, hipercaliemia, insomnio, ictericia, enfermedad renal, incluida pero no limitada a glomerulonefritis, nefritis intersticial, necrosis papilar renal, síndrome nefrótico y falla renal, ulceración gastrointestinal péptica o no péptica, reacciones de fotosensibilidad que incluyen raros casos en que la piel se asemeja a la porfiria cutánea parda o la epidermólisis bulosa, rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, trastornos visuales, vómito y convulsiones. Se ha observado edema periférico en algunos pacientes que recibieron el naproxeno. Aunque en estudios metabólicos realizados a la fecha no se ha informado de retención de sodio, es posible que los pacientes con función cardiaca comprometida o dudosa puedan presentar un riesgo mayor cuando se les administra NAXODOL®.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Debido a que el naproxeno se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, los pacientes que toman hidantoínas al mismo tiempo que el naproxeno, deberán ser vigilados cuidadosamente para poder ajustar la dosis en caso necesario. A la fecha no se ha informado de interacciones entre el naproxeno y los anticoagulantes o las sulfonilureas; debido a que este tipo de interacción se ha observado con otros agentes antiinflamatorios no esteroides se aconseja tener cuidado. Se ha comunicado que algunos fármacos de esta clase pueden inhibir el efecto natriurético de la furosemida. También se ha reportado un aumento de la concentración plasmática del litio debido a una inhibición en la eliminación renal del mismo. El naproxeno y otros agentes antiinflamatorios no esteroideos pueden reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y de otros betabloqueadores. Como con otros antiinflamatorios no esteroideos, el naproxeno puede incrementar el riesgo de falla renal asociado con el uso de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina I. Al administrar conjuntamente la probenecida y el naproxeno, los niveles plasmáticos de naproxeno y su vida media aumentan significativamente. La administración de naproxeno y metotrexato se debe efectuar con cuidado, debido a que se ha informado que el naproxeno, como otros antiinflamatorios no esteroideos, puede reducir la secreción tubular de metotrexato en animales, incrementando posiblemente su toxicidad. El carisoprodol puede potenciar los efectos del alcohol etílico, de los depresores del sistema nervioso central y de los fármacos psicotrópicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Puesto que el naproxeno puede interferir con algunas pruebas de los 17-cetosteroides, se recomienda que la terapia con NAXODOL® sea descontinuada 48 horas antes de hacer pruebas de función adrenal. De manera similar, el naproxeno puede interferir con algunas pruebas urinarias del ácido 5-indoxiindolacético.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
El uso de NAXODOL® en humanos no se ha relacionado con efectos de carcinogénesis, mutagénesis o teratogénesis. Así como tampoco se ha relacionado con alteraciones sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Dos cápsulas dos veces al día (mañana y noche). La dosis de 4 cápsulas por día no debe ser excedida y el tratamiento continuo no debe durar más de dos semanas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Los síntomas de la sobredosificación del cariso­prodol pueden ser estupor, coma, shock y depresión respiratoria. Los síntomas de la sobredosificación de naproxeno pueden ser somnolencia, pirosis, indigestión, náuseas o vómito. Algunos pacientes han experimentado convulsiones no siendo clara la relación con naproxeno. El tratamiento de la sobredosis de NAXODOL® incluye lavado gástrico, carbón activado, monitoreo del balance de líquidos, diálisis peritoneal, hemodiálisis, asistencia respiratoria y uso cuidadoso de agentes presores.

PRESENTACIONES
Caja con 30 cápsulas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a menos de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. SYNTEX, S. A. de C. V. División Farmacéutica Reg. Núm. 154M83, S. S. A. IV AEAR-310513/RM2001