QUIMICA SON´S, S.A. DE C.V., LABORATORIOS
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NALIXONE

Tabletas

ÁCIDO NALIDÍXICO
FENAZOPIRIDINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Ácido nalidíxico N.F............ 500 mg

Clorhidrato de fenazopiridina N.F. 50 mg


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Está indicado para el tratamiento de las infecciones urinarias agudas y dolorosas producidas por microorganismos gramnegativos sensibles al ácido nalidíxico, incluyendo Klebsiella, Enterobacter (Aerobacter), E. coli y la mayor parte de cepas de Proteus.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Tiene una marcada actividad antibacteriana contra bacterias gramnegativas, incluyendo Proteus mirabilis, P. morganii, P. vulgaris y P. rettgeri; Escherichia coli; Enterobacter (Aerobacter) y Klebsiella.

Las cepas de Pseudomonas son por lo general resistentes a este fármaco. El ácido nalidíxico es bactericida y es efectivo sobre todo el rango de pH de la orina.

Se ha reportado resistencia cromosómica convencional a dosis completas de ácido nalidíxico; sin embargo, no se ha encontrado transferencia, vía factor R, de la resis­tencia bacteriana a este agente antibactericida.

La analgesia tópica de fenazopiridina ayuda a aliviar el dolor, ardor, urgencia y frecuencia miccional, hasta que el agente bactericida controle la infección.

Farmacología clínica: Después de la administración oral, se absorbe rápidamente del tracto gastrointes­tinal, se metaboliza parcialmente en el hígado y se excreta rápidamente a través de los riñones.

El ácido nalidíxico intacto aparece en la orina junto con un metabolito activo, el ácido hidroxinalidíxico, el cual tiene una actividad antibacteriana similar a la del ácido na­lidíxico.

El pico en los niveles séricos de la droga activa alcanza un promedio de aproximadamente 20 a 40 µg/ml, en 1 a 2 ­horas después de la administración de dosis de 1 g de ácido nalidíxico.

El pico en los niveles en la orina alcanzan un promedio de 150 a 200 µg/ml, 3 a 4 horas después de la admi­nistración. Aproximadamente el 4% de la droga se excreta en las heces. No se ha observado cristaluria causada por la administración de NALIXONE.

Se han encontrado huellas de ácido nalidíxico en la leche materna, y se encontraron en la sangre y orina de un niño cuya madre había recibido el fármaco durante el tercer trimestre de la gestación.


CONTRAINDICACIONES
No debe administrarse a pacientes con conocida hipersensibilidad al ácido nalidíxico ni en pacientes con antecedentes de crisis convulsivas.

Por su contenido de fenazopiridina NALIXONE está contraindicado en la insuficiencia hepática y renal.


PRECAUCIONES GENERALES
En raras ocasiones se han presentado colestasis, parestesia, acidosis metabólica, trombocitopenia, leucopenia o anemia hemolítica que en algunos pacientes puede estar asociada con una deficiencia en la actividad de la glucosa 6-fosfato deshidrogenasa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
 No se administre durante la lactancia ni en niños menores de 1 año. No se ha establecido la seguridad en el uso de NALIXONE durante el primer trimestre del embarazo.

Sin embargo, se ha usado el fármaco durante los 2 últimos trimestres sin producir daños aparentes ni en la madre ni en el producto.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las reacciones reportadas después de la administración oral de ácido nalidíxico incluyen efectos sobre el S.N.C., somnolencia, debilidad, cefalea y vértigo.

En raras ocasiones se han presentado alteraciones visuales subjetivas y reversi­bles sin hallazgos objetivos (generalmente con cada dosis al inicio del trata­miento).

Estas reacciones incluyen: más brillantez en la luz, cambio en la percepción de los colores, dificultad para enfocar, disminución de la agudeza visual y visión doble.

Generalmente éstos desaparecieron tan pronto como se suspendió el tratamiento.

Ocasionalmente se han dado a conocer, psicosis tóxicas o convulsiones leves, principalmente en pacientes geriá­tricos que han recibido sobredosis o que tienen predisposición a estos efectos, como en el caso de epilepsia o arte­riosclerosis cerebral.

En recién nacidos y niños que están recibiendo dosis terapéuticas de ácido nalidíxico se han presentado ocasionalmente elevación de la presión intracraneal, con abultamiento de la fontanela anterior, papiledema y cefalea.

En raras ocasiones se ha observado parálisis del sexto nervio craneal.

Aun cuando no se conocen los mecanismos de estas reacciones los signos y síntomas desaparecen por lo general rápidamente al descontinuar el tratamiento.

Gastrointestinal: Dolor abdominal, náuseas, vómito y diarrea.

Alérgico: Rash, prurito, urticaria, angioedema, eosinofilia, rigidez de las articulaciones y en raras ocasiones, reac­ciones de tipo anafiláctico.

Las reacciones de fotosensibili­dad, principalmente en las superficies de piel expuestas, desaparecen en cuanto se suspende el tratamiento.

Uso en pacientes adolescentes: Estudios toxicológicos recientes han demostrado que el ácido nalidíxi­co y medicamentos relacionados producen erosiones en cartílago, articulaciones y otros síntomas de artropatía en animales inmaduros en la mayoría de las especies aprobadas.

En estudios hechos en animales, se han demostrado que la fenazopiridina tiene efectos carcinogénicos. No existe evidencia de carcinogenicidad en humanos.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Se ha observado resistencia cruzada entre NALIXONE y otras quinoleínas (por ejemplo ácido oxolínico) pero ésta no se ha observado con otros antibióticos. El ácido nalidíxico puede aumentar los efectos de los anticoagulantes orales, warfarina o bishidroxicumarina, por medio de un desplazamiento considerable de sitios de enlace de la albúmina del suero.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Cuando se usan tabletas reactivas de Clinitest o soluciones de Benedict o Fehling, puede obtenerse una reacción falsa-positiva para glucosa, debido a la liberación de ácido glucurónico de los metabolitos excretados. Sin embargo, las pruebas colorimétricas para determinación de glucosa, basadas en reacciones enzimáticas (por ejemplo, con tiras reac­tivas Clinistix* o Tes-Tape), no dan resultados falsos-po­sitivos.

Se pueden obtener resultados incorrectos para esteroides 17-ceto y cetogénicos en pacientes que están recibiendo NALIXONE debido a una interacción entre el fármaco y m-dinitrobenceno usado en el método de ensayo.

En estos casos, puede usarse la prueba de Porter-Silber para 17 hidroxicor­ticoides.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Si el tratamiento se continúa con ácido nalidíxico deben realizarse perió­dicamente recuentos sanguíneos y pruebas de función hepática y renal.

Debe usarse con precaución en pacientes con enfer­medad hepática, epilepsia o arterioscle­ro­sis cerebral severa.

Se debe prevenir a los pacientes de no exponerse a los rayos solares durante el tratamiento.

Debe desconti­nuarse la terapia si se presenta fotosensi­bilidad.

Pueden originarse cepas resistentes con relativa rapidez, por lo tanto, deben realizarse urocultivos y antibio­­gra­mas en caso de que la respuesta clínica no sea satisfactoria o en el caso de recaídas.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
 Oral.

Adultos: 2 tabletas cada 6 horas.

Dosis total diaria: 8 tabletas.

Debe administrarse con el estómago vacío, de preferencia una hora antes de la comida.

Nota: Debe advertirse a los pacientes que este fármaco produce coloración roja en la orina.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
En caso de sobredosis, se pueden presentar las siguientes manifestaciones: psicosis tóxica, convulsiones, presión intracraneal aumentada o acidosis metabólica. También se pueden presentar náuseas, vómito y letargo.

Tratamiento: Estas reacciones tienen una vida media muy corta ya que el medicamento es de rápida excreción. Si se detecta la sobredosis, desde un principio, se recomienda un lavado gástrico.

Si ya ha ocurrido la absorción, se recomienda la administración de líquidos aunada a medidas de soporte como oxígeno o respiración artificial. Aun cuando todavía no se ha usado la terapia anticonvulsiva, ésta puede indicarse en casos severos.


PRESENTACIÓN
 Caja con 20 y 30 tabletas.

Información completa a solicitud del médico.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Durante tratamientos prolongados deben realizarse pruebas de función hepática y biometría hemática.
No se use en el embarazo ni en la lactancia ni menores de 18 años.

Hecho en México por:

LABORATORIOS QUÍMICA SON’S, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 579M95, SSA IV

JEAR-03390701497/RM2003