IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
 
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NEDICLON

Solución inyectable

DICLOFENACO SÓDICO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada ampolleta contiene:
Diclofenaco sódico............... 75 mg
Vehículo, c.b.p. 3 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

El diclofenaco es un antiinflamatorio y antirreumático con acción anal­gé­sica.

Está indicado en:

Tratamiento de formas inflamatorias y degenerativas de reumatismo en estado agudo, artritis reumatoide, es­pondilartritis anquilosante, artrosis y espondilar­trosis.

Síndromes dolorosos de la columna vertebral.

Reumatismo extraarticular.

Inflamación y tumefacción dolorosa postraumática y postoperatoria.

Control de la gota aguda.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

El diclofenaco se absorbe rápidamente por vía intramuscular alcanzando concentraciones plasmáticas de 2.5 mg/ml (8 mmol/l) en promedio después de 20 minutos de la administración de 75 mg. La cantidad absorbida es directamente proporcional a la dosis.

Cuando se administran 75 mg de diclofenaco por infusión intravenosa durante más de dos horas, las concentraciones plasmáticas máximas son de aproximadamente 1.9 mg/ml (5.9 mmol/l). En infusiones de menos tiempo se obtienen concentraciones máximas más altas, en tanto que con infusiones prolongadas se alcanzan concentraciones máximas después de 3 a 4 horas.

Después de administrar diclofenaco por vía intramuscular o por infusión intravenosa, el área bajo la curva de la concentración equivale aproximadamente el doble de la que se obtiene al administrar la misma dosis por vía oral o rectal, ya que el activo se metaboliza casi al 50% du­rante su paso por el hígado cuando se administra por estas vías.

El diclofenaco se fija un 99.7% a las proteínas séricas principalmente a la albúmina (99.4%). Se distribuye ampliamente encontrándose las concentraciones más altas en hígado, riñón y en el líquido sinovial, donde aparece en concentraciones altas y persistentes.

La vida media para la eliminación desde el líquido sinovial es de 3 a 6 horas.

Dos horas después de alcanzar los niveles plasmáticos máximos, las concentraciones de diclofenaco en el líquido sinovial son más altas que en el plasma y siguen siendo superiores hasta por 12 horas.

El metabolismo del diclofenaco se efectúa en parte por glucoronidación de la molécula intacta, pero sobre todo por hidroxilación simple y múltiple y metoxilación que producen varios metabolitos fenólicos (3"-hidroxi-,4"-hidroxi-,5-hidroxi-,4",5-hidroxi- y 3"-hidroxi-4"-metoxi-diclofenaco), convertidos en mayor parte en conjugados glucorónidos. Dos de estos meta­bolitos son activos, pero en menor grado que el diclofenaco.

La eliminación del diclofenaco se lleva a cabo en un 60% de la dosis administrada por la orina en forma del conjugado glucorónido de la molécula intacta, menos del 1% se excreta como sustancia inalterada y el resto por vía biliar­ como metabolitos convertidos en su mayor parte en conjugados glucorónidos. La vida media terminal en plasma­ es de 1 a 2 horas. Cuatro de los metabolitos, inclu­yendo los dos activos tienen una vida media de 1 a 3 horas.

Mecanismo de acción: El diclofenaco sódico es una sustancia no esteroide con propiedades antirreumáticas, antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. El mecanismo de acción se debe principalmente a la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas, ya que de acuerdo con estudios éstas están asociadas a la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al diclofenaco, hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca, renal y hepática. Úlcera gástrica o intestinal. En pacientes que hayan padecido de ataques de asma, urticaria o rinitis aguda después de habérseles administrado ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiban la prostaglandina-sintetasa.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No se debe administrar durante el embarazo y la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Para todos los casos se presentan en forma ocasional, raramente o en casos aislados.

Gastrointestinales: Se puede presentar dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, flatulencia y anorexia. Hemorragia gastrointestinal, úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia.

Trastornos hipogás­tricos como colitis, hemorragia inespecífica, estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estreñimiento.

SNC: Cefalea, mareo o vértigo; somnolencia; trastornos de la sensibilidad, trastornos de la memoria, tras­tornos de la visión, dificultades del oído, tinnitus, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, alteraciones del gusto.

Cutáneas: Eritema o erupciones cutáneas, urticaria.

Renales: Insuficiencia renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria, nefritis interticial, síndrome nefrótico y necrosis papilar.

Hepáticas: Aumento de las aminotransferasas séricas (TGO y TGP). Hepatitis con o sin ictericia. Hepatitis fulminante.

Alergias: Reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides, inclusive hipotensión.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La administración simultánea de diclofenaco con preparados de litio o digoxina puede elevar el nivel plasmático de los mismos.

Diversos antiinflamatorios no esteroides pueden inhibir el efecto de los diuréticos.

Si se administra junto con diversos antiinflamatorios no esteroides puede favorecer la aparición de efectos co­laterales. Estudios clínicos demuestran que se puede administrar diclofenaco junto con antidiabéticos orales sin que influya sobre su efecto clínico, no obstante, existen informes ais­lados de que se producen efectos tanto hipoglucémicos como hiperglucémicos en presencia de diclofenaco, lo que exige modificar la dosifi­cación del hipoglucemiante.

De acuerdo con estudios clínicos, parece que el diclofenaco no influye sobre el efecto anticoagulante, sin embargo, algunos informes indican que existe mayor riesgo de hemorragia cuando se emplea en combinación el diclofenaco con anticoagulantes.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

En casos aislados se han observado trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y agranulocitosis.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

El dicoflenaco no influyó en la fertilidad de los animales pro­genitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, peri­natal y posnatal de la prole.

No se detectaron efectos teratogénicos, mutagénicos o cancerígenos en estudios realizados en ratones, ratas ni conejos.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Intramuscular e intravenosa por infusión.

Adultos: Las ampolletas de NEDICLON se aplicarán durante dos días hasta más y en caso necesario, se procederá con grageas de NEDICLON.

Aplicación intramuscular: Para evitar un daño en el nervio o tejido en el sitio de aplicación, se deben seguir cuidadosamente las siguientes instrucciones para la aplicación de la inyección intramuscular.

La dosificación generalmente es de una ampolleta diaria de 75 mg por vía intraglútea profunda en el cuadrante superior externo.

Excepcionalmente en los casos graves puede administrarse dos inyecciones diarias de 75 mg con un intervalo de varias horas (cambiando de lado).

Existe, igualmente, la posibilidad de combinar una ampolleta de 75 mg con la otra forma de administración de NEDICLON (grageas) hasta una dosis máxima de 150 mg al día.

En los casos de migraña, la experiencia clínica se limita al empleo inicial de una ampolleta de 75 mg administrada lo antes posible, seguida de otra forma de administración hasta de 100 mg en el mismo día si fuera necesario. La dosis total no deberá superar los 175 mg el primer día.

Niños: No se recomienda la administración de diclofenaco solución inyectable en niños.

Aplicación intravenosa: La aplicación intravenosa se efectúa mediante una infusión lenta después de la preparación de la dilución de acuerdo a las instrucciones siguientes: dependiendo de la duración de la infusión que se realice, NEDICLON solución inyectable debe ser diluido en 100 a 500 ml de solución salina isotónica (solución de cloruro de sodio al 0.9%) o solución glucosada al 5% en ambos casos, previamente amortiguada con una solución inyectable de bicarbonato de sodio recién abierta, con un volumen de 0.5 ml si la concentración del bicarbonato de sodio es de 8.4% con un volúmen de 1 ml si la concentración de bicarbonato de sodio es de 4.2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una concentración diferente de bicarbonato de sodio.

Una vez hecha la dilución indicada se pueden recomendar dos alternativas de dosificación según sea la indicación:

a)         Para el tratamiento de dolor postoperatorio moderado a severo, se deben infundir 75 mg en forma continua en un periodo de 30 minutos a dos horas, pero la dosis no debe exceder de 150 mg en 24 horas. El volumen de la solución para diluir se determina de acuerdo al tiempo que se pretenda pasar la infusión (100 a 500 ml).
b)         Para la prevención del dolor postoperatorio, se deben pasar por infusión 25 mg (1 ml de la ampolleta de NEDI­CLON) a 50 mg (2 ml de la ampolleta de NEDICLON) después de la cirugía, en un periodo de 15 minutos a 1 hora, seguidos de una infusión continua de aproximadamente 5 mg por hora hasta una dosis máxima de 150 mg en 24 horas, es decir, aproximadamente 11 gotas por minuto de una solución pre­parada de 75 mg de NEDICLON en 500 ml de solución salina isotónica al 0.9% o solución glucosada al 5% previamente amortiguada como se indicó.

Las infusiones intravenosas deberán realizarse inmediatamente después de preparar las soluciones para la infusión.

No deberán conservarse las soluciones preparadas para la infusión.

Sólo deben usarse soluciones claras, si se observan cristales o precipitación de la solución, no debe administrarse la infusión.

El diclofenaco inyectable no debe administrarse por infusión intravenosa en bolo. No se recomienda la administración de diclofenaco solución inyectable en niños.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Aplicar medidas de apoyo y sintomáticas contra compli­caciones como hipotensión, insuficiencia renal, convul­sio­nes, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Después de dosificar diclofenaco, se puede impedir la absorción mediante lavado de estómago y la administración de carbón ­activado.


PRESENTACIONES

Venta Público:
Caja con 4 y 2 ampolletas de 3 ml.

Sector Salud:
Caja con 2 ampolletas de 3 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Léase instructivo anexo.
No se use en el embarazo, lactancia ni a niños menores de 12 años.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 188M2000, S. S. A. IV
JEAR-105606/RM2001