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LEPTOPSIQUE

Tabletas

PERFENACINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:

Perfenacina.................... 4 y 10 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antipsicótico.

LEPTOPSIQUE® es eficaz en el tratamiento de las manifestaciones de psicosis, incluso la psicosis esquizofrénica. Posee una mayor potencia psicotrópica que otras fenotiacinas. Se utiliza principalmente en psicosis agudas, con agitación psicomotriz y síntomas positivos o productivos; también se administra con éxito a pacientes crónicos con apatía y negativismo. Este medicamento está indicado en alteraciones emocionales con predominio de ansiedad y tensión psicomotora y otras manifestaciones de estrés sin afectar la agudeza y la claridad mental. Ayuda en el control de la ansiedad ligada a desórdenes orgánicos, como colitis, cefalea tensional, prurito rebelde, dermatosis, artritis y sensibilidad. Dolor refractario a los analgésicos comunes y en la drogadicción. LEPTOPSIQUE® a dosis bajas es eficaz en el control de manifestaciones de ansiedad, tensión y estados de sobreactividad psicomotora.

LEPTOPSIQUE® es además recomendado en el control de la náusea severa y vómito, incluso el vómito postoperatorio y la náusea, y vómito secundario a narcóticos, quimioterapia y/o radiación.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética: Su absorción oral es irregular e impredecible, la biodisponibilidad oral es de 20% y su efecto depresor se inicia en 30 a 60 minutos. El pico de las concentraciones plasmáticas ocurre en las primeras 4 a 8 horas de su administración oral. Se distribuye en todo el organismo y se une de manera importante (91 a 99%) a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución (Vd) es de aproximadamente 10 a 34 l/kg. Se metaboliza la perfenacina en diferentes metabolitos, por sulfoxidación, hidroxilación, dealquilación y glucuronidación y tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 9.5 horas (rango de 8.4 a 12.3 horas). En los desórdenes psicóticos en general, no están bien establecidos los valores de los niveles plasmáticos correspondientes a las dosis efectivas mínimas, ya que son ampliamente variables; por lo tanto, el monitoreo de los niveles sanguíneos de rutina no son recomendables.

Sin embargo, los niveles de perfenacina dentro de 2 a 6 nmol/l son considerados que alcanzan la denominada "ventana terapéutica". Se metaboliza en parte en el hígado, sufre efecto de primer paso muy extenso en el hígado. En las paredes intestinales, el metabolismo es también importante por las altas concentraciones encontradas del metabolito sulfóxido. Existe incluso una importante circulación enterohepática del medicamento. La actividad antipsicótica del metabolito sulfóxido de la perfenacina y de la 7-hidroxiperfenacina es desconocida, aunque se reporta que ambos metabolitos tienen actividad in vitro semejante a la perfenacina. Seguido a su metabolismo en el hígado, el resto se elimina en la orina.

Farmacodinamia: LEPTOPSIQUE® posee acción sobre todos los niveles del sistema nervioso central, particularmente en el sistema límbico y el hipotálamo, y por esto demuestra tener propiedades ansiolíticas, antipsicóticas y antieméticas. LEPTOPSIQUE® tiene propiedades antipsicóticas que se atribuyen al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en los sistemas mesolímbicos y mesocorticales.

También inhibe los receptores dopaminérgicos en la zona quimiorreceptora desencadenante del vómito (área postrema del bulbo raquídeo) y tiene acciones antiadrenérgicas, antiserotoninérgicas (5HT2) y antihistamínicas (H1).


CONTRAINDICACIONES
LEPTOPSIQUE® está contraindicado en casos de hipersensibilidad a las fenotiazinas como la trifluoperazina y clorpromazina, pacientes comatosos o que se encuentran bajo los efectos de algún depresor del sistema nervioso central (barbitúricos, alcohol, narcóticos, analgésicos o antihistamínicos), en presencia de discrasias sanguíneas, depresión de la médula ósea y cáncer mamario. Insuficiencia hepática y renal, coma, epilepsia no tratada. Debe emplearse con precaución en cardiopatía, encefalitis, traumatismo craneal, glaucoma, retención urinaria, feocromocitoma, parkinsonismo o cuando se estén tomando antihipertensivos.

PRECAUCIONES GENERALES
La posibilidad de suicido en pacientes deprimidos permanece durante el tratamiento y hasta que ocurra una remisión significativa. Este tipo de pacientes no debe tener acceso a grandes cantiddes de este fármaco.

El efecto antiemético de LEPTOPSIQUE® puede opacar los signos de toxicidad debida a sobredosis de otros fármacos o hacer más difícil el diagnóstico de desórdenes como los tumores cerebrales u obstrucciones intestinales.

Un aumento significativo de la temperatura corporal puede sugerir intolerancia individual a LEPTOPSIQUE®, en tales casos se debe suspender su administración.

Se recomienda checar periódicamente el conteo de glóbulos rojos y la función hepática y renal. Si ocurren anormalidades en las pruebas hepáticas el tratamiento debe suspenderse.

Debe tenerse presente la posibilidad de daño al hígado, corneal y en los depósitos lenticulares y discinesias irreversibles cuando los pacientes se encuentren en terapia a largo plazo.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
LEPTOPSIQUE® debe usarse durante el embarazo y durante la lactancia o en mujeres en edad reproductiva, solamente si los beneficios potenciales para la madre justifican los riesgos potenciales para el feto o lactante.

LEPTOPSIQUE® se excreta rápidamente en la leche materna, puede producir somnolencia y movimientos musculares involuntarios en el lactante. No se ha establecido completamente la seguridad y eficacia en los niños menores de 12 años de edad.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La administración concomitante de fenotiacinas puede potenciar los efectos depresores sobre el sistema nervioso central (SNC) de los opiáceos, barbitúricos u otros sedantes, anestésicos, tranquilizantes y alcohol (etanol). Puede aumentar los efectos depresores de la respiración causados por la meperidina (y otros analgésicos opiáceos). Cuando las fenotiacinas se usan concomitantemente con drogas depresoras del SNC, debe evitarse la sobredosificación. La administración concomitante de fenotiacina puede potenciar los efectos anticolinérgicos de la atropina, los medicamentos antidepresivos tricíclicos y los antihistamínicos. Puede ocurrir potenciación de los efectos anticolinérgicos de los insecticidas organofosforados en pacientes en tratamiento con fenotiacinas que estén expuestos a dichos insecticidas. Los barbitúricos y otros agentes sedantes y anticonvulsivos que inducen enzimas metabolizantes de drogas microsómicas pueden aumentar el metabolismo de la fenotiacina.

La administración concomitante de perfenacina y difenilhidantoína puede precipitar las convulsiones en individuos susceptibles. El uso concomitante de fenotiacina con guanetidina en enfermos hipertensos controlados puede dar como resultado una exacerbación de la hipertensión después de varios días de administración. Recíprocamente, el uso concomitante de fenotiacinas con metildopa y agentes bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos, administrados contra la hipertensión, puede resultar en efectos hipotensores aditivos. Las fenotiacinas pueden bloquear o revertir el efecto vasopresor de la epinefrina. Para el tratamiento de hipotensión significativa inducida por fenotiacina debe usarse noradrenalina o fenilefrina. Debe evitarse la administración concomitante de fenotiacinas por vía oral y antiácidos, café, té, bebidas a base de cola y pectinatos, ya que disminuyen la absorción de las fenotiacinas.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Las pruebas de funcionamiento hepático se modifican. Con las fenotiacinas se incrementan los niveles de colesterol, catecolaminas urinarias, estrógenos y 17 cetoesteroides. Los metabo­litos urinarios de las fenotiacinas pueden oscurecer la orina, produciendo resultados falsamente positivos para urobilinógeno, amilasa, uroporfirinas, porfobilinógenos y ácido 5-hidroxi-indol-acético. Los enfermos que están recibiendo dosis terapéuticas de fenotiacinas pueden mostrar cambios electrocardiográficos.

LEPTOPSIQUE® puede aumentar las concentraciones séricas de yodo ligado a proteínas, sin tirotoxicosis clínica. Dependiendo del ensayo de orina para embarazos de que se trate, pueden obtenerse resultados falsamente positivos o negativos en las pacientes tratadas con fenotiacinas.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han presentado hasta el momento. Es considerado dentro de la categoría C.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Adultos:

Psicosis aguda: 8 a 32 mg/día, fraccionados en dos a tres tomas. La posología debe individualizarse y ajustarse de acuerdo con la gravedad de la afección y a la respuesta obtenida. No exceder de 64 mg/día.

Después de haberse obtenido la respuesta terapéutica óptima, la dosis puede disminuirse gradualmente hasta alcanzar una dosis eficaz mínima de mantenimiento.

En trastornos emocionales y ansiedad: 5 a 10 mg/día, repartidos en tres tomas.

Niños de 5 años: 2 a 5 mg/día, fraccionados en dos a tres tomas.

Niños de 5 a 12 años: 5 a 10 mg/día, fraccionados en dos a tres tomas.

Niños mayores de 12 años, véase dosis de adultos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosis con perfenacina afecta principalmente al sistema extrapiramidal.

La sintomatología de la sobredosis generalmente es una extensión de los numerosos efectos farmacológicos de LEPTOPSIQUE®. Puede ocurrir depresión del SNC, que progresa desde somnolencia a estupor o coma, con ausencia de reflejos. Los pacientes con principio de intoxicación o con intoxicación leve pueden sentir inquietud, confusión y excitación.

Otros síntomas incluyen hipotensión, taquicardia, hipotermia, miosis y temblores, así como contracciones, espasmos, rigidez o hipotonía musculares, convulsiones, dificultades de la deglución y respiración, cianosis y colapso respiratorio y/o vasomotor, posiblemente con apnea súbita. El tratamiento de urgencia debe iniciarse inmediatamente. Los pacientes deben ser hospitalizados tan pronto como sea posible.

Debe considerarse la ingestión concomitante de al­cohol o de otras drogas o alguna otra explicación médica para el estado del paciente. El tratamiento se guiará al principio por el estado clínico del paciente, hospitalización. Se medirá el nivel plasmático para confirmar la intoxicación con LEPTOPSIQUE® y averiguar la magnitud de la sobredosis. El uso del lavado gástrico y la admi­nistración de carbón activado dependerán del tiempo transcurrido desde su ingestión.

Tratamiento de apoyo en la unidad de cuidados intensivos, con vigilancia de la función cardiaca y corrección del desequilibrio electrolítico.

El despertar puede no ocurrir por 48 horas después de una sobredosis tóxica a pesar de la administración de medidas coadyuvantes y antagónicas (estimulantes tipo anfetamínicos) a la actividad del fármaco.

Si se producen síntomas agudos de tipo Parkinson debido a la intoxicación con perfenacina, se puede administrar trihexifenidilo.


PRESENTACIONES
Venta al público: Caja de cartón con 30 tabletas de 4 mg. Caja de cartón con 20 tabletas de 10 mg.

Exportación: Caja de cartón con 30 tabletas de 4 mg. Caja de cartón con 20 tabletas de 10 mg.

Sector Salud: Envase (caja de cartón) con 30 tabletas de 4 mg con el genérico perfenazina y clave 3245.

Todas las presentaciones en tiras de papel celopolial y/o envase de burbuja (PVC-aluminio).


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Producto perteneciente al grupo III.

Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta por 3 ocasiones, con una vigencia de 6 meses.
No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:
PSICOFARMA, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 85690, SSA III
DEAR-04390703577/RM2004