VALEANT FARMACÉUTICA, S.A. DE C.V.
 
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LEVOCOF

Solución

LEVODROPROPIZINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:

Levodropropizina................ 600 mg

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

Contiene 35 por ciento de azúcar.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
LEVOCOF® está indicado para el tratamiento sintomático de la tos.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Los efectos supresores de la tos se producen al ser inhibidas las vías aferentes que regulan el reflejo tusígeno. La levodropropizina bloquea la liberación de neuropépti­dos y sustancias inflamatorias, evitando la activación de las fi­bras C en tráquea, bronquios y pulmones.

La acción inhibi­toria de las fibras C, impide que se desen­cadene el reflejo de la tos, así como la hipersecreción de moco e hiperreactividad bronquial.

Se ha demostrado que la absorción, distribución, metabolismo y excreción son muy similares en las ratas, perros y humanos, con una biodisponibilidad mayor de 75% cuando se administra por vía oral.

En humanos, la levodropropizina se absorbe rápidamente y es distribuida a todo el organismo después de su administración oral. La recuperación del fármaco marcado radiactivamente, posterior a la administración oral del producto, fue de 93%. La unión a proteínas plasmáti­cas en el humano es insignificante (11-14%) y es comparable a los valores observados en perros y ratas. La vida media es aproximadamente de 1 a 2 horas. La excreción es principalmente a través de la orina. La levodropropizina se excreta tanto en forma intacta como a expensas de sus metabolitos principales: la levodropropizina conjugada y la p-hidroxi levodropropizina libre o conjugada. Del total de la dosis administrada, el 35% del fármaco y sus metabolitos son excretados por la orina en un lapso de 48 horas.

Estudios en los que la levodropropizina fue administrada en repetidas ocasiones, indicaron que el tratamiento tres veces al día durante ocho días, no altera las características de absorción y excreción del producto. Es por esta razón que los efectos acumulativos y la autoin­ducción metabólica pueden ser descartados. No se observaron variaciones significativas en las propiedades farmacociné­ticas de la levodropropizina tanto en niños como en adultos o en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa.

Se desconoce el efecto de los alimentos sobre la absorción del fármaco por lo que se recomienda administrarlo con 30 minutos o más de diferencia con los horarios de alimentación.


CONTRAINDICACIONES
LEVOCOF® no debe utilizarse en aquellos casos en los que se tiene conocimiento o se sospecha hipersensibilidad al ingrediente activo o bien en pacientes con hipersecreción bronquial, en los casos de función mucociliar reducida (síndrome de Kartagener, disquinesia ciliar), en insuficiencia hepática o renal ­severa.

PRECAUCIONES GENERALES
La levodropropizina deberá utilizarse después de hacer una valoración minuciosa del riesgo-beneficio en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes diabéticos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
En ratas, la levodropropizina atraviesa la barrera placentaria y ha sido detectada en la leche materna hasta ocho horas después de su administración. Asimismo, no se dispone de experiencias sobre la seguridad del producto en mujeres embarazadas o en lactan­cia, por lo que no se recomienda su uso en esta ­etapa.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
En algu­nas ocasiones pueden presentarse trastornos gastrointestinales (náusea, vómito, pirosis, malestar abdo­minal, diarrea), del sistema nervioso central (agota­mien­to, desvane­ci­miento, somnolencia, confusión mental, entu­mecimiento, mareo y cefalea), del sistema cardio­vascular (palpitaciones) y, en muy raras oca­siones, se han observado reacciones alérgicas dermatológicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
A pesar de que en estudios clínicos no se han podido observar interacciones con las benzodiazepinas, se recomienda tomar precauciones con los pacientes particularmente sensibles, que estén tomando sedantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Hasta ahora no se ha podido establecer ningún patrón anormal en los exámenes de labo­ratorio con un significado clínico que pudiera atribuirse a la levodropropizina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
La levodropro­pizina ha sido motivo de múltiples estudios sobre muta­genicidad. Dichos estudios no han indicado potencial mutagénico alguno.

No se han llevado a cabo estudios sobre potencial carcinogénico.

Los estudios teratogénicos y estudios relacionados con reproducción y fertilidad, así como estudios peri y posnatales no han reflejado efectos tóxicos específicos. Sin embargo, en estudios realizados en animales utilizando una dosis de 24 mg/kg, se ha podido observar un ligero retardo en el incremento del peso corporal como en el crecimiento.

Los estudios de toxicidad aguda en ratas, ratones y coba­yos, reportaron como signos de intoxicación, sedación, vasodilatación periférica, temblor y convulsiones. Asimismo, en estudios de toxicidad crónica (26 semanas) en ­ratas y perros a las dosis de 24, 60 y 150 mg/kg/día de levodr­o­pro­pizina, se pudo observar en perros, un aumento en la pigmentación de la membrana nictitante y de otros órganos a dosis de 24 mg/kg/día, mientras que en el hígado se obtuvo este mismo efecto a dosis de 150 mg/kg/día. También se observaron manifestaciones de hepatotoxicidad en ambas especies animales a dosis de 60 mg/kg/día, así como una disminución en el peso uterino en ratas, utilizando la dosis más alta.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Se reco­mienda tomarse alejado de los alimentos puesto que no se conocen los efectos de su administración junto con éstos. No se recomienda su uso por más de 7 días.

Niños mayores de 2 años: La dosis pediátrica es 3 mg/kg/día.

Mayores de 2 años:1 gota/kg/día dividida cada 8 horas.

Adultos y niños mayores de 12 años: 10 ml, hasta 3 veces al día.

Niños mayores de 2 años:

10 a 20 kg: 3 ml tres veces al día.

21 a 30 kg: 5 ml tres veces al día.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No se han observado efectos adversos de importancia después de la administración de LEVOCOF® a dosis hasta de 240 mg en dosis única o hasta 120 mg tres veces al día por un periodo de ocho días. No se han reportado casos de sobredosificación con LEVOCOF®. Se presupone que en caso de sobredosis puede ocurrir taquicardia leve y pasajera.

En caso de envenenamiento deberán tomarse las me­didas habituales (lavado gástrico, administración de carbón activado, administración parenteral de líquidos, etc.).


PRESENTACIÓN
Solución: Frasco con 120 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se recomienda su uso durante el embarazo, ni en mujeres en periodo de lactancia.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura exclusiva para médicos.

Si requiere una información más amplia, puede ser solicitada a su representante médico o directamente a la Dirección Médica de Valeant Farmacéutica, S. A. de C. V.

Hecho en México por:

Laboratorios Grossman, S. A.

Distribuido por:

VALEANT FARMACÉUTICA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 056M2000, SSA

GEAR-05330020450257/RM2005