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KINESTREL

Tabletas

AMANTADINA, CLORHIDRATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada tableta contiene:

Amantadina clorhidrato................................ 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antiparkinsonia­no.

Kinestrel® está indicado en el tratamiento del Parkin­son idiopático, parkinsonismo posencefálico, así como el parkinsonismo debido a daño de sistema nervioso por into­xicación del monóxido de carbono. También está indicado en pacientes que inician con síntomas de mal de Par­kinson y en asociación con arterioesclerosis cerebral.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Aun cuando es conocida la amantadina como un agente sintético antiviral, pero por sus acciones antiparkin­sonianas, potenciando las respuestas dopaminérgicas del SNC, está indicado para enfermedad de Parkinson en sus primeras manifestaciones. Actúa inhibiendo la recaptura de dopa­mina y norepinefrina, por lo que está indicado en la mejora de la sintomatología del mal de Parkinson, ofreciendo también una alternativa a los pacientes que se encuentran con inicio de efectos colaterales por levodopa.

Se han identificado ocho metabolitos en la orina humana. Uno de ellos es un compuesto N-acetilado y al ser cuantificado representó alrededor del 5 al 15% de la dosis administrada.

Al parecer hay una relación entre la concentración de amantadina en plasma y la toxicidad que produce
de modo que a medida que la concentración incrementa la toxicidad es más frecuente.

A pesar de esto, no se han establecido los valores de concentración de amantadina en el cual se da un efecto adverso.

La farmacocinética de la amantadina fue determinada en un voluntario adulto sano después de la administración de una sola dosis de 100 mg de clorhidrato de aman­tadina.

Concentraciones máximas en plasma 0.18 a 0.32 µg/ml, concentración máxima 1.5 a 8.0 horas, aclaramiento oral aparente 0.14 a 0.62 l/h/kg. La vida media fue de 10 a 25 horas.

CONTRAINDICACIONES
En pacientes con conocida hipersensibilidad al clorhidrato de amantadina o ha cualquiera de los ingredientes de la formulación.

En pacientes con problemas cardiacos o con edema periférico.

PRECAUCIONES GENERALES
En pacientes con mal de Parkinson, la administración no debe detenerse abruptamente, ya que el paciente puede experimentar una crisis.

La dosis deberá ajustarse, en caso de que el paciente presente insuficiencia renal.

En pacientes con problemas cardiacos, la dosis deberá ajustarse cuidadosamente.

Adminístrese con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, hepáticos y/o renales y en pacientes con psicosis.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Kinestrel® no es recomendado en mujeres embarazadas, principalmente en el primer trimestre del embarazo ni lactando, pues se ha detectado que la amantadina se excreta por leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Entre las más frecuentes se encuentran: visión borrosa, mareos e insomnio.

Entre las menos frecuentes se encuentran: depresión, ansiedad, irritabilidad, alucinaciones, confusión, anorexia, boca seca, constipación, ataxia, edema periférico, hipotensión ortostática, cefalea, somnolencia, alteraciones del sueño, diarrea y fatiga.

Entre las poco frecuentes están la falla cardiaca, psicosis, retención urinaria, disnea, rash cutáneo, vómito, debilidad, euforia, amnesia, hipercinesia, hipertensión, edema y sensibilidad a la luz.

Entre las reacciones raras están las convulsiones, leucopenia, neutropenia, dermatitis e intentos de sui­cidio.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Los agentes anticolinérgicos pueden potenciar los efectos anticolinérgicos de la amantadina.

Se ha reportado que la administración con tioridazina agrava el tremor en pacientes geriátricos con mal de Par­kinson; sin embargo, se desconoce si otras fenotiazinas producen una respuesta similar.

La coadministración con trimetoprim-sulfametoxazol puede impedir el aclaramiento renal de la amantadina, resul­tando en un incremento en las concentraciones plas­máticas.

La coadministración con quinina o quinidina reduce el aclaramiento renal de la amantadina, resultando en un incremento en las concentraciones plasmáticas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se reporta elevación de CPK, BUN, creatinina sérica, fosfatasa alcalina, LDH, bilirru­bina, GGT, SGOT y SGPT.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En animales, a dosis superiores a las terapéuticas en humanos, se han demostrado datos de embriotoxicidad y teratoge­nicidad.

No existen estudios en mujeres embarazadas, pero datos de casos reportados en mujeres expuestas durante el primer trimestre mencionan alteraciones como la tetralogía de Fallot, hemimelia tibial, formación de ventrículo cardiaco único con atresia pulmonar. No se recomienda el uso de Kinestrel® en el primer trimestre del embarazo, y en los subsiguientes habrá que justificar los beneficios en contra de los riesgos para el embrión o feto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Dosis: Se recomienda 100 mg vía oral dos veces por día, cuando se utiliza como monoterapia, hasta llegar a una dosis de 400 mg en 24 horas dividida en dosis, para alcanzar el efecto terapéutico deseado.

Si se está administrando con otros antiparkinsonianos, se puede iniciar con 100 mg al día hasta 200 mg, incre­mentando la dosis lentamente hasta obtener el efecto tera­péutico deseado, y con estrecha vigilancia médica. No sobrepasar los 600 mg al día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La toxicidad aguda se atribuye a los efectos anticolinérgicos de la amantadina. Sus manifestaciones pueden ser cardio­vasculares como las arritmias, taquicardia e hipertensión; pulmonares como edema o distress respiratorio; disfunción renal, incluyendo incremento de BUM; en SNC se reportan insomnio, ansiedad, agitación, comportamiento agresivo, hipertonia, hipercinesia, ataxia, tremor, confusión, desorientación, despersonali­zación, miedo, delirio, alucinaciones, reacciones psicóticas, letargia, somnolencia y coma.

Crisis convulsivas pueden exacerbarse en pacientes con historia de convulsiones o enfermedad epiléptica.

No existe un antídoto específico para la amantadina; sin embargo, administrando vía intravenosa fisostig­mina en dosis 1 a 2 mg en un intervalo de 1 a 2 horas, se han reportado buenos resultados, independientemente de las medidas correctivas primarias de toda intoxi­cación.

PRESENTACIONES
Venta al público: Caja de cartón conteniendo tiras de celopolial con 30 tabletas de 100 mg.
Exportación: Caja de cartón conteniendo tiras de celopolial con 30 tabletas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños.
No se administre a menores de un año.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Adminístrese con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, hepáticos y/o renales y en pacientes con psicosis.
El uso de este medicamento no debe descontinuarse en forma súbita.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 534M2003, SSA IV

JEAR-03390701216/R2003