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KINEX

Tabletas

BIPERIDENO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada TABLETA contiene:

Clorhidrato de biperideno........ 2 mg

Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antiparkinsoniano. Prevención y corrección de los síntomas extrapirami­dales inducidos por neurolépticos (parkinsonismo medicamentoso) en especial: haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. Controla discinesias tempranas, acatisia y estados de tipo parkinsonoide. Enfermedad de Parkinson, especialmente cuando se manifiesta con rigidez y temblor.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El clor­hidrato de biperideno es un anticolinérgico con acción preferente sobre el sistema nervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetativos periféricos son más débiles que los de la atropina. El mecanismo de acción de la actividad anticolinérgica central de KINEX® se produce por un anta­gonismo competitivo contra la acetilcolina por los receptores colinérgicos en varias estructuras cerebrales, pero en especial en el cuerpo estriado y sustancia negra. KINEX® posee además una marcada acción nicotinolítica, por antagonismo competitivo sobre los receptores nicotí­nicos.

En humanos, KINEX® se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta 87% de la dosis administrada y después de una dosis única de 4 mg por vía oral; se logran concentraciones plasmáticas entre 4 y 5 ng/ml a las 1.5 horas de su administración.

La droga admi­nistrada sufre de hidroxilación hepática y no se han reportado metabolitos activos. Se elimina principalmente por las heces y la orina, y a las 48 horas de una administración única, sólo se detectan concentraciones plasmáticas entre 0.1-0.2 ng/ml.


CONTRAINDICACIONES
KINEX® está contraindicado en glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis me­cánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que ­puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de KINEX®.

Así también está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.


PRECAUCIONES GENERALES
Los pacientes de edad avanzada, especialmente con trastornos cerebrales de origen vascular o degenerativo, muestran incluso a dosis terapéuticas, una mayor frecuencia de los efectos secundarios sobre el sistema nervioso central. Todos los anticolinérgicos de acción central aumentan la tendencia a las convulsiones, lo que debe tomarse en cuenta al prescribir el medicamento a pacientes con este tipo de antecedentes.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Aunque no existen pruebas de aumento del riesgo teratogénico con el uso de KINEX®, debido a la limitada experiencia, se recomienda cautela especial durante el embarazo, sobre todo en el primer trimestre. Deberá sopesarse cuidadosamente el riesgo-beneficio cuando se decida la administración de KINEX® a pacientes embarazadas. Los anticolinér­gicos pueden suprimir la lactancia y aunque no se conoce el efecto de KINEX® en ese periodo, pero si pasa a la ­leche materna, alcanza en ella concentraciones similares a las del plasma. En general, se recomienda el destete ya que no se conoce la naturaleza ni el grado de metabolización del fármaco en el recién nacido ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

Su uso durante el embarazo y la lactancia queda bajo la responsabilidad del médico.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos secundarios a dosis terapéuticas que pueden presentarse a nivel del sistema nervioso central son: cansancio, mareos y obnubilación. Generalmente son pasajeros y no obligan a la supresión del tratamiento.

A nivel periférico, puede aparecer sequedad de boca, trastornos de la acomodación visual, trastornos en la micción, disminución del sudor, estreñimiento o aumento de la frecuencia cardiaca. Estos efectos son más bien raros, debido a la acción preferentemente central y no periférica de KINEX®.

En los pacientes con adenoma de próstata puede presentarse retención urinaria. Se han llegado a describir en casos muy raros, erupciones cutáneas alérgicas, así como discinesias inducidas por KINEX®.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
KINEX® no modifica el efecto antipsicótico de los neurolépticos más comunes, como haloperidol, tioridacina, trifluoperacina, perfenacina, etc. con los que es muy frecuente que se asocie, para prevenir o ­corregir los síntomas extrapiramidales que estos neurolépticos pueden producir.

La combinación con otros medicamentos de efecto anticolinérgico y espasmolítico puede potenciar los efectos secundarios a nivel del sistema de meta­bolización del fármaco en el recién nacido; ni se puede descartar un posible efecto tóxico sobre el lactante.

Como con otros fármacos que actúan sobre el sistema nervioso central (SNC), debe evitarse el consumo de alcohol durante la terapia con clorhidrato de ­biperiden


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han demostrado alteraciones en las pruebas de laboratorio con el uso agudo o crónico de KINEX®, excepto con la administración intra­venosa con la que se reporta una ligera y transitoria disminución del cortisol plasmático y de prolactina. Los pará­metros clínicos como tensión arterial, frecuencia car­diaca, temperatura corporal o frecuencia respiratoria, no son modificados por KINEX®. En algunos casos sólo se ha reportado una ligera y transitoria hipotensión ortostática.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Con el uso de KINEX®, no se han demostrado efectos de carcinogénesis, muta­génesis, teratogénesis o alteraciones sobre la ­fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

El tratamiento por vía oral se debe iniciar aumentando gradualmente la dosis en función del efecto ­terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos, o los 6 mg/día en niños. Por lo general, la dosis promedio de KINEX® Ta­bletas 2 mg para el adulto es de 3 a 4 tabletas al día (6 a 8 mg/día) y en niños de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta, una o dos veces al día (1 a 4 mg/día) según el efecto terapéutico deseado. La ex­periencia de uso de KINEX® Tabletas en niños se limita a su empleo transitorio para corregir las distonías provocadas por medicamentos, principalmente los neurolépticos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación de KINEX® produce síntomas centrales de intoxicación por atropina y se caracteriza por signos periféricos de bloqueo parasimpático como: pupilas di­latadas, piel y mucosa oral secas, elevación de la tempe­ratura corporal, taquicardia o arritmias cardiacas, constipación y distensión abdominal y retención urinaria. Pueden presentarse también signos neuropsiquiátricos como: desorientación, ansiedad, delirio, alucinaciones, confusión, incoherencia, agitación o ataxia. Aunque no se han reportado casos de muerte o secuelas permanentes por sobredosificaciones de KINEX®, aun con ingesta por vía oral entre 200 y 500 mg, es de esperarse que el cuadro de intoxicación aguda puede evolucionar al coma o a la muerte, si no se aplican las medidas sintomáticas y de sostén adecuadas. El tra­tamiento de la sobredosificación incluye las medidas generales
de mantenimiento como: ase­gurar las vías aéreas
permeables, administración de oxígeno, mantener permeable una vía endovenosa, uso de sonda vesical, fortalecimiento de la función cardiaca (aplicación de vasopresores) y controlar con medios físicos la hipertermia, si está presente. En el caso de ingesta por vía oral, el lavado gástrico es la medida primaria para evitar que continúe la absorción del medicamento. Se recomienda lubricar la sonda nasogástrica, debido a que las mucosas podrían estar secas.

Como antídoto de elección se recomienda la fisostigmina a dosis de 1 mg (0.5 mg en niños y ancianos) por vía intramuscular o intravenosa lenta, pudiéndose repetir una segunda aplicación a los 20 minutos si no se obtuvo mejoría, hasta un máximo total de 4 mg (2 mg en niños y ancianos). Los estados de excitación o convulsiones suelen responder a la aplicación de diazepam o barbitúricos a las dosis usuales. Se recomienda un periodo de observación de 8 a 12 horas después de la recuperación.


PRESENTACIONES

Venta al público: Caja de cartón con 30 tabletas de 2 mg.
Exportación: Caja de cartón con 30 tabletas de 2 mg.
Genérico Intercambiable (GI): Caja de cartón con 30 ó 50 tabletas de 2 mg.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.
Literatura exclusiva para médicos.

Hecho en México por:

PSICOFARMA, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 184M2000, SSA IV
AEAR-05330020451049/RM2006