IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S.A.
 
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KARMIKIN

Solución inyectable

AMIKACINA, SULFATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de amikacina equivalente a............... 100 mg
de amikacina
Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada ampolleta contiene:

Sulfato de amikacina equivalente a .................500 mg
de amikacina
Vehículo, c.b.p. 2 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Está indicado en el tratamiento de la septicemia producida por bacilos gram­negativos aerobios resistentes a la gentamicina y a otros aminoglucósidos.

Es el aminoglucósido de elección para el tratamiento inicial urgente de infecciones graves por bacilos gramnegativos en pacientes internados en hospitales o unidades en los que hay Enterobacteriaceae o Pseudomonas aeruginosa resistentes a la gentamicina.

Es un antibiótico útil en el tratamiento de infecciones graves ocasionadas por microorganismos gramnegativos susceptibles como son especies de Pseudomonas, E. coli, Proteus, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Acinetobacter.

Es eficaz en pacientes con septicemia, infecciones graves de vías respiratorias, articulaciones, huesos, sistema nervioso central, de piel y tejidos blandos.

También es útil en casos de peritonitis, infecciones postoperatorias y quemaduras.

Es un antimicrobiano de utilidad en infecciones graves debido a bacilos gramnegativos aerobios multirresis­tentes en niños de todas las edades, inclusive en recién nacidos.

Las infecciones urinarias por microorganismos resistentes a la gentamicina suelen responder al tratamiento.

Combinado con metronidazol, clindamicina o cloranfe­nicol, da buenos resultados en el tratamiento urgente de septicemia consecutiva a operaciones del colon.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La amikacina es un antimicrobiano aminoglucósido semi­sintético derivado de la kanamicina A, cuyo meca­nismo de acción probablemente es similar al de otros aminoglucósidos, es decir, interviene en la síntesis de proteínas bacterianas al unirse a proteínas de la subunidad 30S de los ribosomas, lo cual da lugar a la trans­cripción errónea de los codones de RNAm y a la producción final de las proteínas bacterianas defectuosas.

Ejerce un efecto bactericida.

Tras la administración muscular de 500 mg de amika­cina, se alcanzan concentraciones séricas máximas de 20 µg/ml en un término aproximado de una hora. Después, estas concentraciones disminuyen a 10 µg/ml a las cuatro horas, 4 µg/ml a las ocho horas y, por lo general, no se detecta en el suero doce horas después de su administración. Su vida media tras la inyección intramuscular es de 2 a 3 horas.

Después de una infusión intravenosa de 500 mg de amikacina durante un lapso de 30 minutos, de inmediato se alcanzan concentraciones séricas de 34 a 48 µg/ml.

Al cabo de media hora, tiene lugar una fase de distribución durante la cual las concentraciones séricas descienden a 20-30 µg/ml.

Después descienden éstas en la misma forma que tras la administración intramuscular y hacia las 12 horas queda muy poca amikacina detectable en el suero.

La administración intravenosa rápida (2 a 5 minutos) de 500 mg de amikacina durante un lapso de 30 minutos de inmediato se alcanzan concentraciones séricas máximas hasta de 60 mg/ml durante los primeros 15 minutos que luego descienden con rapidez a 20-30 mg/ml a la hora y después con más lentitud en forma similar al descenso que ocurre con la administración intramuscular.

Generalidades: Los estudios farmacéuticos revelan que en adultos normales la vida media sérica pro­medio es ligeramente mayor de 2 horas con volumen de distri­bución aparente total promedio de 24 litros (28% de peso corporal). Mediante la técnica de ultrafiltración se reporta un rango de fijación de proteínas séricas de 0 a 11%.

La velocidad de depuración sérica es de aproximadamente 100 ml/min y la velocidad de depuración renal es de 94 ml/min en sujetos con función renal normal.

La amikacina es excretada principalmente por filtración glomerular. Los pacientes con función renal alterada o presión de filtración glomerular disminuida, excretan el medicamento mucho más lentamente prolongando la vida media sérica. Por lo tanto, debe vigilarse la función renal cuidadosamente y ajustar la dosis de manera adecuada. Después de la administración a la dosis reco­mendada se detectan concentraciones terapéuticas en tejidos óseos, cardiacos, pulmonares y en vesícula biliar, además de concentraciones importantes en la orina, bilis, esputo, secreciones bronquiales, y líquidos intersticial, pleu­ral y sinovial.

Las concentraciones en LCR en lactantes normales son aproximadamente 10-20% de las concentraciones séricas y éstas pueden alcanzar hasta 50% cuando las meninges están inflamadas.

La amikacina ha demostrado atravesar la barrera placentaria y producir concentraciones importantes en líquido amniótico.

La concentración sérica máxima fetal es del 60% de la concentración sérica pico materna, además la vida media sérica materna y fetal es de cerca de 2 y 3.7 horas, respectivamente.


CONTRAINDICACIONES

Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad o de reacciones tóxicas graves a la amikacina o a otros aminoglucósidos. El uso de este medicamento puede producir alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.


PRECAUCIONES GENERALES
Los aminoglucósidos pueden causar daño fetal cuando se administran en mujeres embarazadas.

Los aminoglucósidos cruzan la barrera placentaria y ha habido reportes de sordera congénita bilateral total o irreversible en niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. Aunque no se han reportado efectos colaterales severos en el feto o recién nacido de mujeres embarazadas tratadas con otros aminoglucósidos existe el riesgo potencial de daño.

Se han realizado estudios de reproducción en ratas y rato­nes, los cuales no han revelado evidencia de alteración en la fertilidad o daño al feto debido a la amikacina. Sin embargo, no se cuentan con suficientes estudios bien con­tro­lados en mujeres embarazadas, pero la experiencia en la investigación no incluye ninguna evidencia sobre efectos adversos en el feto.

Si este medicamento es usado du­ran­te el embarazo o si la paciente se embaraza cuando esté tomando este antibiótico, la paciente deberá ser ad­ver­tida del peligro potencial al feto. No se sabe si este me­dicamento es excretado a través de la leche humana.

Como regla general, durante la lactancia, ésta deberá suspenderse cuando la paciente reciba un medicamento ya que muchos de éstos son excretados en la leche hu­mana.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Los aminoglucósidos pueden causar daño fetal cuando se administran en mujeres embarazadas.

Los aminoglucósidos cruzan la barrera placentaria y ha habido reportes de sordera congénita bilateral total o irreversible en niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. Aunque no se han reportado efectos colaterales severos en el feto o recién nacido de mujeres embarazadas tratadas con otros aminoglucósidos existe el riesgo potencial de daño.

Se han realizado estudios de reproducción en ratas y rato­nes, los cuales no han revelado evidencia de alteración en la fertilidad o daño al feto debido a la amikacina. Sin embargo, no se cuentan con suficientes estudios bien con­tro­lados en mujeres embarazadas, pero la experiencia en la investigación no incluye ninguna evidencia sobre efectos adversos en el feto.

Si este medicamento es usado du­ran­te el embarazo o si la paciente se embaraza cuando esté tomando este antibiótico, la paciente deberá ser ad­ver­tida del peligro potencial al feto. No se sabe si este me­dicamento es excretado a través de la leche humana.

Como regla general, durante la lactancia, ésta deberá suspenderse cuando la paciente reciba un medicamento ya que muchos de éstos son excretados en la leche hu­mana.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Las principales reacciones adversas de la amikacina son los efectos ototóxicos y nefrotóxicos, cuyo riesgo es mayor en pacientes con alteraciones de la función renal o que reciben dosis más altas o por periodos más prolongados (> 14 días) que los recomendados a los pacientes a los que se administra al mismo tiempo otro aminoglucósido.

La ototoxicidad se manifiesta por sordera para los sonidos de alta frecuencia, la cual sólo se detecta mediante estudios audiométricos, a veces es irreversible y puede presentarse después de suspendido el tratamiento.

La nefrotoxicidad se caracteriza por daño funcional y estructural de los tubos proximales, misma que se manifiesta por insuficiencia renal no oligúrica con proteinuria y elevación progresiva de la urea y la creatinina sanguínea.

La amikacina, al igual que otros aminoglucósidos, puede producir bloqueo neuromuscular y parálisis respiratoria; este riesgo es mayor en pacientes a los que se les administran anestésicos o relajantes musculares como succinilcolina, tubocurarina o decametonio.

Otros efectos colaterales de la amikacina son reacciones de hipersensibilidad, náuseas, vómito, cefalea, fiebre medicamentosa, temblores, parestesias, artralgias, eosinofilia, anemia y anormalidades leves en las pruebas de funcionamiento hepático.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La amikacina administrada con otros ami­noglucósidos conlleva mayor riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad. Además, los aminoglucósidos potencian entre sí su alergenicidad. Durante la administración de amikacina, no es recomendable el tratamiento con otros agentes nefrotóxicos o neurotóxicos como bacitracina, anfoteri­cina B, polimixina B, cefaloridina, vancomici-
na, colistina, cisplatino u otros aminoglucósidos.

Diuréticos como la furosemida y el ácido etacrínico pueden producir efectos ototóxicos y no es conveniente emplearlos junto con la amikacina.

La amikacina debe emplearse con cautela en pacientes con miastenia grave o parkinsonismo, ya que puede agravar la debilidad muscular debido a su posible efecto cura­rizante en la unión neuromuscular.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

La amikacina puede producir aumento en la densidad urinaria y proteinuria.

En ocasiones ocurre aumento en el nitrógeno de la urea sanguínea y la creatinina sérica.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han realizado estudios en seres humanos para investigar si la amikacina tiene efectos carcinógenos, mutágenos, teratógenos o sobre la fertilidad.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Intramuscular:

En adultos, niños y preescolares con función renal normal la dosis recomendada es de 7.5 a 15 mg/kg/día divididos en dos o tres aplicaciones durante 7 a 10 días, sin sobrepasar 1.5 g diarios.

Intravenosa: La misma dosificación y esquema que en la administración intramuscular. Es recomendable disolver cada dosis en 100 ml de solución intravenosa (solución salina normal, solución glucosada al 5% o cualquier otra solución compatible) para administrar en un lapso de 30 minutos y de una o dos horas en niños.

En pacientes con alteraciones en la función renal, la dosis inicial es la misma que en otros y las dosis sucesivas se ajustan de acuerdo con la disminución de la depuración renal de cada paciente.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Se manifiesta por los efectos nefrotóxicos y ototóxicos descritos en el apartado sobre reacciones secundarias y adversas. Ante la aparición de signos o síntomas de nefrotoxicidad, se deben determinar las concentraciones séricas del me­di­ca­mento para ajustar la dosis o suspenderlo.

En caso de blo­queo neuromuscular, las sales de calcio resolverán el problema, aunque a veces es necesario la ventilación me­cá­ni­ca. La hemodiálisis permitirá la eliminación del medicamento con mayor eficiencia que la diálisis perito­neal.


PRESENTACIONES

Caja con 1 ampolleta de 100 y 500 mg en 2 ml.
Caja con 5 ampolletas de 100 y 500 mg en 2 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se use durante el embarazo ni en la lactancia.
Este medicamento puede provocar alteraciones del equilibrio, sordera y/o lesiones renales.

IMPORTADORA Y MANUFACTURERA BRULUART, S. A.

Reg. Núm. 056M84, SSA IV
EEAR-103568/RM2001