LIOMONT, S.A. DE C.V., LABORATORIOS
 
Adolfo López Mateos Núm. 68, Deleg. Cuajimalpa, 05000, México, D.F.
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INHIBITRON/INHIBITRON F/INHIBITRON INFUSIÓN

Cápsulas
Solución inyectable

OMEPRAZOL


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

INHIBITRON

Cada CÁPSULA contiene:

Omeprazol............................................................ 10 y 20 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INHIBITRON F

Cada CÁPSULA contiene:

Omeprazol.................................................................... 40 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INHIBITRON INFUSIÓN

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Omeprazol sódico equivalente a.............................. 40 mg
de omeprazol

INHIBITRON (Solución inyectable)

Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:

Omeprazol sódico equivalente a ..............................40 mg
de omeprazol

Cada ampolleta con diluyente contiene:

Polietilenglicol 400, 4 g; ácido cítrico monohidratado, 5 mg; hidróxido de sodio, 2.749 mg; agua inyectable, c.b.p. 10 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
INHIBITRON® está indicado para el tratamiento agudo y crónico de trastornos ácido-pépticos:

•  Úlcera gástrica y duodenal.

•  Esofagitis por reflujo gastroesofágico en adultos y en niños.

•  Como coadyuvante en el tratamiento para erradicación de Helicobacter pylori en casos de úlcera péptica asociada con otros medicamentos.

•  Gastropatía provocada por antiinflamatorios no este­roideos.

•  Síndrome de Zollinger-Ellison.

•  Profilaxis de la neumonía por aspiración (síndrome de Mendelson) en pacientes en los que se considera existe riesgo de aspiración del contenido gástrico durante la anestesia general.

En pacientes a los que se diagnostique una posible úlcera gástrica, se deberá considerar cuidadosamente la posibilidad de lesión maligna, ya que el tratamiento podría dificultar y retrasar el diagnóstico.

Se ha demostrado que INHIBITRON® también es eficaz en casos de úlcera gástrica o duodenal y esofagitis por reflujo, refractarias a los tratamientos convenciona­les con otros medicamentos antisecretores antagonistas H2. INHIBITRON® Infusión y Solución inyectable están indicados como terapia alternativa y/o sustitutiva de la vía oral para las indicaciones arriba señaladas.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Ome­prazol se absorbe de manera adecuada después de ser administrado por vía oral, con una biodisponibilidad de 30 a 40%, que aumenta a 65% en estado de equilibrio. La biodisponibilidad aumenta en los ancianos y de manera significativa en los pacientes con daño hepático crónico. La presencia de alimento en el aparato digestivo retarda la absorción de omeprazol.

Después de una sola dosis, la Tmáx es de 1 a 5 horas y la Cmáx de 668 ng/ml.

La vida media de eliminación del plasma es de 0.5 a 1 hora. La unión a proteínas plasmáticas es de 95-96%, con un volumen de distribución de 0.34-0.37 l/kg.

Omeprazol es metabolizado en su totalidad, principalmente en el hígado.

Los metabolitos de omeprazol son excretados en 80% por orina y el resto por heces.

En pacientes con deterioro de la función hepática o renal, no se ha descrito acumulación de omeprazol, por lo que no es necesario hacer ajustes a la dosis.

INHI­BI­TRON® es un inhibidor específico y altamente se­lectivo de la bomba de protones en las células pa­rietales del estómago. En consecuencia, reduce la secreción de ácido gástrico. Omeprazol tiene un rápido inicio de acción antisecretora (< 1 hora), que reduce en las primeras 24 horas la producción de ácido en 50% del efecto máximo, mismo que se alcanza con las dosis subsecuentes (4 días).

La inhibición de la secreción ácida persiste hasta por 72 horas después de una dosis, no obstante la vida media corta de omeprazol, al parecer debido a la unión prolongada de la molécula a la enzima H+/K+ ATP-asa en las células parietales gástricas.

INHI­BI­TRON® permite un control adecuado y reversible de la secreción ácida. Omeprazol es una base débil que se degrada rápidamente en medio ácido y es estable en condiciones alcalinas.

Omeprazol es un inhibidor de la enzima H+/K+ATP-asa, lo que bloquea la etapa final de la formación de ácido gástrico. El efecto es reversible y dependiente de la ­dosis.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida al omeprazol y a los componentes de la fórmula.

PRECAUCIONES GENERALES
En caso de pérdida significativa de peso no intencionada, vómito recurrente, hematemesis o melena que hagan sospechar la pre­sen­cia de úlcera gástrica, se deberá excluir el diagnóstico de cáncer, ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico. Se ha observado la presencia de gastritis atrófica en biopsias de la mucosa gástrica en pacientes sometidos a tratamiento a largo plazo con omeprazol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
INHIBITRON® no se debe admi­nistrar durante el embarazo y la lactancia a menos que el médico tratante evalúe el beneficio para la madre y el riesgo potencial para el producto.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Generalmente, INHIBITRON® es bien tolerado y tiene un amplio perfil de seguridad.

A las dosis y esquema terapéutico recomendados, se han llegado a reportar en algunos casos reacciones de intensidad leve que suelen ser reversibles al continuar con el tratamiento o al suspenderlo, sin que la relación con el tratamiento en muchos casos haya sido ­estableci­da.

Los que se han reportado con mayor frecuencia son: pruri­to, erupción cutánea, artralgias, mialgias, cefalea, ­mareo, vértigo, náuseas, somnolencia, insomnio, diarrea, estreñi­miento y flatulencia.

En raras ocasiones se ha reportado fotosensibilidad, eritema multiforme y alopecia; artral­gias, debilidad muscular y mialgias; parestesias ocasionalmente confu­sión mental reversible, agitación, depresión y alucinación, predominantemente en pacientes severamente enfermos; asimismo, dolor abdominal, vómito, sequedad de boca, esto­matitis y candidiasis gastrointestinal. En ocasiones aumento de las enzimas hepáticas, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa preexistente, hepatitis con o sin ictericia e insuficiencia hepática. También ginecomastia, leucopenia, agranulocitosis y panci­topenia; malestar general, reacciones de hipersensibilidad.

Casos aislados de angio­edema, fiebre, broncospasmo, nefritis intersticial, choque anafiláctico, diaforesis, edema periférico, visión borrosa y alteración del gusto.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
En algunos casos la absorción de algunos fármacos se puede alterar por la disminución de la acidez intragástrica, como es el caso de ketoconazol, cuya absorción se reduce cuando se administra con ome­prazol. Debido a que el omeprazol se metaboliza en el CYP 2C19, el tiempo de eliminación de diazepam, warfa­rina y fenitoína se prolongan. Se recomienda que en aquellos pacientes bajo tratamiento con warfarina y fenitoína se haga un seguimiento cuidadoso y de ser necesario se disminuya la dosis. Las concentraciones plasmáticas de omeprazol y claritromicina aumentan durante su administración en forma concomitante.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Hasta el momento, no se ha demostrado que omeprazol tenga un efecto clínico significativo sobre las pruebas de laboratorio; sin embargo, existen reportes de aumento en ASAT, ALAT y fosfatasa alcalina, en algunos estudios clínicos.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Las biop­sias de la mucosa gástrica tomadas a intervalos regu­lares han revelado hiperplasia de las células seudo­-enterocro­mafines, sin cambios patológicos significativos, misma que es reversible aun después de varios años de tratamiento con ome­pra­zol.

Hasta el momento, no hay evidencia de que omeprazol ­tenga potencial mutagénico. Los estudios de efectos en la reproducción realizados en ratas y conejos, no han reportado ningún efecto teratogénico ni signos de toxicidad ­fetal.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Agruras e indigestión ácida: 1 ó 2 cápsulas de 10 mg al día.

Úlcera gástrica y duodenal: 1 cápsula de 20 mg una vez al día, durante 2 ó 3 semanas consecutivas.

En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes terapéuticos, se obtiene cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg de INHIBITRON® una vez al día.

Esofagitis por reflujo: 1 cápsula de 20 mg una vez al día, durante 4 semanas. En los pacientes cuyas mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente lo harán durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.

La dosis recomendada en niños < de 3 años de edad es 10 mg/día en la mañana; en niños > de 3 años de edad es 20 mg/día en la mañana.

Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg una vez al día; ésta se debe ajustar de manera individual y continuarse el tratamiento mientras que esté indicado clínicamente.

La mayoría de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg diarios.

Si la dosis sobrepasa los 80 mg ­diarios, ésta debe dividirse y administrarse en dos tomas al día.

En pacientes ancianos o con deterioro de la función renal o hepática, no son necesarios ajustes en la posología.

Vía parenteral: Como alternativa y/o sustitución de la terapia oral.

En pacientes con úlcera duodenal, gástrica o esofagitis por reflujo, cuando la administración oral no sea posible o no sea la mejor opción, se recomienda INHIBI­TRON® INFUSIÓN por vía intravenosa 60 mg al día.

La dosis se ajustará individualmente, cuando se requieran dosis diarias mayores. Cuando la dosis exceda 60 mg en 24 horas, el total deberá dividirse y aplicarse en dos infusiones equidistantes.

Para la prevención de la neumonía por aspiración, administrar 40 mg INHIBITRON® INFUSIÓN 1 hora antes de la cirugía. Si la cirugía dura más de 2 horas, se debe administrar una dosis adicional de 40 mg.

La experiencia en niños tratados por vía parenteral hasta el momento es limitada.

Modo de administración: Para utilizar INHIBI­TRON® INFUSIÓN Solución inyectable, se debe diluir el contenido del frasco ámpula (40 mg de omeprazol) en 10 ml de solución salina o dextrosa al 5% y después llevar a 100 ml de la misma solución para usar como infusión intravenosa lenta, en un periodo de 20 a 30 minutos. La solución debe ser empleada dentro de las primeras 12 horas, ­cuando se utilice solución salina, y dentro de las primeras 6 horas, cuando se utilice solución dextrosa al 5%. No se deben mezclar otros fármacos en la misma solución. Para mayor información, consulte el instructivo anexo a la caja.

Forma de administración: Para utilizar INHIBI­TRON® Solución inyectable se debe añadir el contenido de la ampolleta con 10 ml de diluyente (no debe emplearse otro solvente) al frasco ámpula (40 mg de omeprazol) para administrar en bolo, durante 2.5 minutos (4 ml por minuto). La solución deberá emplearse de inmediato, en las 5 horas siguientes a la disolución del polvo. No se deben mezclar otros fármacos en la misma solución. Para mayor información, consulte el instructivo anexo.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Hasta el momento, no se han reportado casos de sobredosi­ficación con INHIBITRON®. La dosis oral única hasta de 160 mg ha sido bien tolerada. Se han realizado estudios clínicos en los que se han administrado dosis I.V. hasta de 270 mg en 24 horas hasta 650 mg por periodos de tres días sin que se haya reportado reacción adversa relacionada con el tiempo y la ­dosis.

PRESENTACIONES

Caja con frasco con 7 y 15 cápsulas de 40 mg
Caja con 4, 7, 10, 14, 21 y 28 cápsulas de 10 y 20 mg en envase de burbuja.
Caja con frasco con 7,15, 28 y 60 cápsulas de 10 y 20 mg en envase de burbuja.
Caja con un frasco ámpula de 40 mg en polvo liofilizado para aplicación endovenosa.
Caja con un frasco ámpula con 40 mg de polvo liofilizado y ampolleta con 10 ml de diluyente.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco y seco. Hecha la solución, se debe emplear según las instrucciones de administración de acuerdo con el instructivo anexo en el producto.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad del médico.
Cápsulas: se incluye una bolsita con desecante “no ingerible”, que debe conservarse dentro del frasco.
Consérvese el frasco bien tapado.
Infusión y solución inyectable: hecha la solución, se debe emplear según las instrucciones de administración de acuerdo con el instructivo anexo en el producto.

Hecho en México por:

LABORATORIOS LIOMONT, S. A. de C. V.

Ética Farmacéutica desde 1938
Regs. Núms. 277M91, 318M2004, 226M2000 y 539M2001, SSA IV
Núm. de entrada 06330010483273