LIOMONT, S.A. DE C.V., LABORATORIOS
 
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ECTAPRIM

Suspensión

SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIMA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 ml de ECTAPRIM pediátrico con­tienen:
Trimetoprima....................... 800 mg
Sulfametoxazol................ 4,000 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
Cada 5 ml equivalen a 40 mg de trimetoprima y 200 mg de sulfametoxazol


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ECTAPRIM posee un espectro de acción muy amplio: gérmenes grampositivos y gramnegativos.

En infecciones de la piel y tejidos blandos; en infecciones oculares; en infecciones del sistema digestivo; en infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, en infecciones de oído, nariz y garganta, y en infecciones genitourinarias.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

ECTA­PRIM es rápidamente absorbido después de su administración oral, encontrando tanto trimetoprima como sulfametoxazol libres y unidos a proteínas, además de sus metabolitos.

El metabolismo del sulfametoxazol es principalmente por acetilación, y los metabolitos de trimeto­prima es por N-oxidación, O-desmetilación y alfa hidroxilación.

El porcentaje de unión a proteínas plasmáticas para trimetoprim es 44-62% y para sulfameto­xazol es de 70%. Su biodisponibilidad es de 90%.

La concordancia farmacocinética entre trimetoprima y el sulfametoxazol es de 1 a 5 horas.

Después de la administración oral de una dosis única de 160 mg de trimetoprima y 800 mg de sulfametoxazol en ­adultos se alcanzan concentraciones plasmáticas pico de 0.9-1.9 mcg/ml de trimetoprima y 30-50 mcg/ml de sulfametoxazol después de 1-4 horas. Los valores promedio para la vida media de eliminación son de 8-11 horas para sulfametoxazol y de 6-17 horas para trimetoprima. Tras la administración repetida de dicha dosis en intervalos de 12 horas, las concentraciones plasmáticas mínimas alcanzadas de 2-3 días son de 1.5-3 mcg/ml para la trimetoprima y de 32-63 mcg/ml para el sulfametoxazol.

ECTAPRIM es eliminado por filtración glomerular; la trimetoprima aproximadamente en 50-75% y el sulfametoxazol en 30% (ambos sin ­cambios).

ECTAPRIM es un antimicrobiano de amplio espectro; su efecto bactericida deriva del bloqueo de las enzimas que catalizan reacciones sucesivas en la biosíntesis del ácido folínico en el microorganismo. Por este mecanismo de acción único, no se ha presentado resistencia significativa a lo largo de más de 20 años.


CONTRAINDICACIONES

Afecciones graves del parénquima hepático, discrasias sanguíneas y en insuficiencia renal grave;  hipersensibilidad a las sulfamidas o a la trimetoprima; lactantes menores de 3 meses de edad.


PRECAUCIONES GENERALES

Pacientes con alergias severas o asma bronquial, insuficiencia renal o hepática, probable deficiencia de folatos, por ejemplo, alcohólicos crónicos, ancianos, pacientes bajo terapia con anticonvulsivantes, con síndrome de mala absorción o desnutrición. Puede ocurrir hemólisis en personas con deficiencia de la enzima glucosa 6 fosfatasa deshidrogenasa.

El trimetoprim puede interferir en el metabolismo de la fenilalanina, pero no tiene repercusión en pacientes fenilcetonúricos que están bajo control dietético.

Al igual que con todos los medicamentos que contienen sulfonamidas, se debe tener precaución al administrarlo en pacientes con disfunción tiroidea o con porfiria.

Este producto no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No debe emplearse durante el embarazo a excepción de que los posibles beneficios sean mayores que los riesgos potenciales. No se reco­mienda su uso durante la lactancia por el riesgo de ker­-nic­terus en el lactante, ya que ambos productos se excre­tan a través de la leche materna.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Pueden presentarse náuseas, vó­mitos, exantemas, síndrome de Stevens-Johnson, granuloci­topenia, trombocitopenia, leucopenia y síndrome de Lyell.

Estas reacciones son más frecuentes en ancianos, en insuficiencia renal y en el empleo concomitante de otros fármacos (tiazidas, pirimetamina, etcétera).


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La asociación de sulfametoxazol con trimetoprima tiene interacción con anticonvulsivos derivados de la hidantoína y los hipoglucemiantes orales: estos fármacos son desplazados de sus sitios de unión a proteínas y/o puede ser inhibido su metabolismo por las sulfonamidas, lo que resulta en un efecto prolongado y/o prolongación de su toxicidad) por lo tanto, es necesario hacer ajustes a su posología.

Depresores de la médula ósea: su uso concomitante con sulfonamidas aumenta el riesgo de leucopenia y/o trombo­citopenia). Si su uso concomitante es indispensable, debe vigilarse su efecto mielotóxico. Anticonceptivos orales con estrógenos: su uso concomitante reduce su acción anticon­cep­tiva y aumenta la incidencia de sangrados intermens­truales). Ciclosporina: su uso asociado aumenta el metabolismo de la ciclosporina, lo que reduce su concentración plasmática y el potencial rechazo de trasplantes; puede tener un efecto nefrotóxico aditivo, por lo que sus niveles plas­máticos y la función renal deben ser monitoreados estrechamente. Dapsone (sulfona): el uso concomitante incrementa los niveles plasmáticos de dapsone, posiblemente por inhibir el metabolismo de dapsone y/o por competencia en su secreción renal entre ambos fármacos; el aumento en sus niveles séricos incrementa el número y gravedad de sus efectos colaterales, especialmente metahemoglobinemia. Antagonistas del ácido fólico: el uso concomitante con trimetoprima con antagonistas del ácido fólico no debe recomendarse por la posibilidad de anemia megaloblástica.

Otros hemolíticos: las sulfonamidas aumentan el efecto tóxico potencial. Medicación hepatotóxica: el uso de sulfonami­das aumenta la incidencia de hepatotoxicidad, por lo que su uso prolongado y antecedentes de daño hepático debe ser monitoreado estrechamente). Metenamina: el uso concomitante con sulfonamidas, al formarse el formaldehído, hace que se precipite una sal insoluble, lo que aumenta el peligro de cristaluria). Metotrexato, fenilbutazona y sulfinpirazona, se potencia su efecto por ser desplazados de sus sitios de unión a proteínas). Rifampicina disminuye significativa­mente la vida media de la trimetoprima.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Las sulfonamidas pueden producir falsas-positivas en la prueba de Benedict para la glucosuria. Prueba de excreción urinaria de bentiromida (prueba diagnóstica de insuficiencia pancreática) puede ser invalidada por sulfonamidas, ya que éstas también son metabolizadas a arila­minas. Creatinina: la trimetoprima puede interferir con el picrato alcalino de Jaffé, lo cual puede resultar en valores alterados de creatinina hasta mayores del 10%. Niveles séricos de metotrexato, la trime­toprima puede interferir con los niveles séricos de metotrexato, sobre todo si es medido por la técnica de unión competitiva a proteínas usando reductasa dihidrofólica bacteriana; no hay interferencia si se usa radioinmu­noanálisis. Prueba del ácido sulfosalicílico (las sulfonamidas pueden producir falsas-positivas). Urobililabstix (las sulfonamidas pueden interferir con el resultado para urobilinógeno). Pueden alterarse las determinaciones séricas de TGOS, TGPS, bilirrubina, nitrógeno ureico y creatinina.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Estudios a largo plazo para evaluar el potencial teratogé­nico del sulfametoxazol y la trimetoprima en combinación, no se han lle­vado a cabo. Tampoco se han realizado estudios de mutagenicidad bacteriana. La trimetoprima no ha demostrado ser mutagénica en la prueba de Ames. Estudios in vitro usando leucocitos humanos con sulfametoxazol en aso­ciación con trimetoprima no han demostrado daño cro­mosómico. Estudios de fertilidad en ratas, con dosis orales, tan altas como 70 mg/kg de peso de trimetoprima y 350 mg/kg de peso de sulfametoxazol no han demostrado ningún efecto adverso sobre la fertilidad o la actividad reproductora.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.

Dosificación: Cada 12 horas.
De 3 a 5 meses: 2,5 ml (½ cucharada).
De 6 meses a 5 años: 5 ml (1 cucharada).
De 6 a 11 años: 10 ml (2 cucharadas).
Dosis ponderal: Niños mayores de 3 meses: En niños hasta 40 kg de peso corporal, de 4-6 mg de trimetoprima y 20-30 mg de sulfametoxazol por kilogramo de peso corporal cada 12 horas. Niños de más de 40 kg se usa la dosis habitual del adulto.
En infecciones agudas: Deberá administrarse durante al menos 5 días o hasta que el paciente no muestre síntomas por 2 días mínimo. Si no es evidente una mejoría clínica tras 7 días de terapia deberá reevaluarse al paciente.
No se recomienda cuando el aclaramiento de la creatinina es menor de 15 ml/minuto a menos que existan facilidades para la hemodiálisis. La ingestión de líquidos debe ser suficiente para mantener un volumen de orina de al menos 1,200 a 1,500 ml al día en adultos.
Las sulfamidas deben tomarse con un vaso lleno (240 ml) de agua con el estómago vacío (bien una hora antes o
2 horas después de las comidas).
Neumonía por Pneumocystis carinii: De 3.35 a 5 mg de trimetoprima y 18.75 a 25 mg de sulfametoxazol por kg de peso corporal cada seis horas. En la profilaxis por vía oral se recomiendan 160 mg de trimeto­prima y 800 mg de sulfametoxazol cada 12 horas.
No se administre una dosis mayor de 640 mg de trimeto­prima y de 3.2 g de sulfametoxazol al día.
Advertencias complementarias: Cumplir el ciclo completo de tratamiento.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Con la sobredosis de sulfonamidas: anorexia, cólico, náusea, vómito, mareo, cefalea, vértigo e inconsciencia; pirexia, hematuria y cristaluria. Discrasias san­guí­neas e ictericia son manifestaciones potencia­les tardías. Síntomas de intoxicación aguda con trimeto­prima son: náuseas, vómito, mareo, cefalea, depresión mental, de­presión de médula ósea.

Los principios generales de tratamiento incluyen: Forzar la ingestión de líquidos orales y la administración de líquidos intravenosos. La acidificación de la orina aumenta la eliminación de la trimetoprima.
Se debe monitorear al paciente con citología hemá­tica, química sanguínea y electrólitos. Si se presenta discrasia sanguínea se debe instituir la terapéutica específica. La diálisis peritoneal no es útil y la hemodiálisis es parcialmente útil.


PRESENTACIONES

Caja con frasco con 120 ml y vaso dosificador.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco. Consérvese el frasco bien tapado. Protéjase de la luz. Agítese bien, adminístrese con suficiente líquido, no se exponga la piel al sol.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
Este producto no deberá utilizarse por periodos mayores de 15 días sin estricta vigilancia médica.
No se administre durante el embarazo ni en niños menores de 3 meses.
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

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