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CLONAFEC

Grageas

DICLOFENACO SÓDICO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada gragea contiene:
Diclofenaco sódico........................... 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antiinflamatorio no esteroideo. Diclofenaco está indicado en el tratamiento agudo o crónico de los signos y síntomas de: Inflamación y tumefacción dolorosa postraumática y postoperatoria. Estados dolorosos y/o inflamatorios en ginecología, por ejemplo, dismenorrea primaria. Lesiones musculosqueléticas agudas. Tendinitis biciptal. Dismenorrea primaria Ataque agudo de gota.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Los estudios farmacológicos conducidos con el diclofenaco sódico demuestran que tiene actividades analgésicas, antiinflamatorias. Como ocurre con otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroides, se desconoce su modo de actuar, sin embargo, su capacidad para inhibir la síntesis de las prostaglandinas, parece estar directamente involucrada, en el logro de su efecto antiinflamatorio y analgésico.

Se considera importante para el mecanismo de acción, la inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas, demostrada experimentalmente. Las prostaglandinas desempeñan un papel esencial en la aparición de la inflamación, el dolor y la fiebre.

El diclofenaco sódico no suprime in vitro la biosíntesis de proteoglicanos en el cartílago a concentraciones equivalentes a las que se alcanzan en el ser humano.

Las propiedades antiinflamatorias y analgésicas de diclofenaco sódico, dan lugar en las afecciones reumáticas a una respuesta clínica caracterizada por una clara mejoría de las molestias, como dolor en reposo, dolor al hacer movimientos, rigidez matinal, tumefacción articular, así como por un aumento de la capacidad funcional.

Farmacocinética: Con base en la recuperación renal de la sustancia activa y de sus metabolitos, el diclofenaco presente en las tabletas se libera y absorbe en la misma proporción que en las grageas entéricas, alcanzando sus niveles hemáticos óptimos entre 2 y 4 horas después de su administración oral. Debido a su metabolismo de primer paso, entre 82 y 84% queda sistemáticamente disponible, de una dosis similar administrada en forma de grageas entéricas.

Al término de 24 horas se detectan niveles hemáticos de 13 ng/ml. Los alimentos no ejercen influencia alguna sobre la absorción del diclofenaco sódico. Durante su primer paso por el hígado (diclofenaco sódico), apenas 50% de la dosis oral queda disponible sistémicamente. El diclofenaco se metaboliza rápidamente formando conjugados glucurónidos e hidroxilados; algunos de los metabolitos parecen tener actividad propia. Se desconoce el grado de acumulación de los metabolitos en la sangre. Más de 99% del diclofenaco se liga a las albúminas plasmáticas humanas, en forma reversible. La depuración plasmática es de 263 (+/-) 56 ml/min, similar a la que se obtiene con las grageas entéricas y con la vía intramuscular.

El diclofenaco sódico, tiene la propiedad de ingresar o salir del líquido sinovial. La difusión hacia el interior de las articulaciones ocurre durante las primeras cuatro horas de su absorción. Durante este periodo, los calores hemáticos son superiores a los sinoviales. Posterior­mente, las cifras se invierten para hacerse ligeramente más elevadas en el líquido sinovial que en la sangre.

Aproximadamente 65% de la dosis se elimina por la orina y 35% por la vesícula biliar.

No se han detectado diferencias significativas en el comportamiento farmacodinámico entre los pacientes con insuficiencia renal y los individuos sanos. Las áreas bajo la curva, la depuración de la creatinina y los coeficientes de eliminación renal son equiparables.

En pacientes con cirrosis hepática o con hepatitis crónica activa, las concentraciones hemáticas y la eliminación renal fueron similares a las de los sujetos sanos.

CONTRAINDICACIONES
Diclofenaco sódico está contraindicado en pacientes, en los que el ácido acetilsalicílico y otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos hayan inducido asma, urticaria u otros tipos de reacción alérgica, porque se han reportado reacciones anafilácticas graves, en estas condiciones. Enfermedad acidopéptica. Pacientes con antecedentes de sangrado de tubo digestivo. Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años: Insuficiencia cardiaca, renal o hepática. Hipertensión arterial severa. Citopenia. Ulcera péptica, hipersensibilidad a los componentes de la fórmula; al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, en pacientes que han padecido ataque de asma, urticaria o rinitis aguda después de la administración de ácido acetilsalicílico u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina-sintetasa. En pacientes que experimenten vértigo.

PRECAUCIONES GENERALES
El empleo de analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, está asociado a alteraciones gastrointestinales severas como sangrado, ulceración y perforación. La aparición de úlceras pépticas y de sangrado intestinal, han sido reportados con el uso de diclofenaco. Por tal motivo debe ejercerse una vigilancia cuidadosa en pacientes tratados crónicamente con diclofenaco. Se recomienda mantener a los pacientes con la dosis efectiva más baja. En forma similar a lo que ocurre con otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, se pueden presentar anormalidades en una o más pruebas de función hepática con el empleo de diclofenaco.

En la mayoría de los casos, la elevación de las transaminasas SGPT o SGOT es insignificante.

En algunas ocasiones, sin embargo, las elevaciones pueden ser marcadas en tratamientos prolongados.

La elevación de las transaminasas es reversible a la suspensión del tratamiento. Como ocurre con otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroides, se han reportado cuadros alérgicos de diversa magnitud con el empleo de diclofenaco; es sumamente raro, sin embargo, observar reacciones anafilácticas. Debido a que los analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos pueden provocar retención de líquido y edema, el diclofenaco sódico debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca, hipertensión o condiciones que favorezcan la retención de líquidos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No existen estudios controlados sobre el uso de diclofenaco en la mujer embarazada. Por tal motivo, aunque los estudios en reproducción en animales, no han detectado alteraciones fetales, diclo­fenaco sódico no debe usarse en la mujer embarazada. El diclofenaco se ha encontrado en la leche materna durante la lactancia; por ello, no se recomienda su uso durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Tracto gastrointestinal:
Ocasionales: Dolor epigástrico, náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, dispepsias, flatulencia, anorexia.
Raros: Hemorragias gastrointestinales (hematemesis, melena, diarrea sanguinolenta), úlcera gástrica o intestinal con o sin hemorragia o perforación.
En casos aislados: Estomatitis aftosa, glositis, lesiones esofágicas, estenosis intestinales por formación de "diafragmas", trastornos intestinales bajos como colitis hemorrágica inespecífica y exacerbación de la colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn; estreñimiento, pancreatitis.

Sistema nervioso central:
En ocasiones: Cefaleas, mareo, vértigo.
Raramente: Somnolencia.
En casos aislados: Trastornos de la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria, desorientación, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresión, ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicóticas, meningitis aséptica.
Alteración de los sentidos:
En casos aislados: Trastornos de la visión (visión borrosa, diplopía), pérdida del oído, tinnitus, alteraciones del gusto.

Piel:
En ocasiones: Eritema o erupciones.
Raras veces: Urticaria.
En casos aislados: Erupciones vesiculares, eccemas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (epidermólisis tóxica aguda), eritro­dermia (dermatitis exfoliativa), caída del cabello, reacción de fotosensibilidad, púrpura, inclusive púrpura alérgica.

Riñones:
Raramente: Edema.
En casos aislados: Insuficiencia renal aguda, trastorno urinario como hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar.

Hígado:
En ocasiones: Aumento de las aminotransferasas séricas.
Raras veces: Hepatitis con o sin ictericia.
En casos aislados: Hepatitis fulminante.

Hipersensibilidad:
Raramente: Reacciones de hipersensibilidad como asma, reacciones sistémicas anafilácticas o anafilactoides inclusive hipotensión.
En casos aislados: Vasculitis, neumonitis.

Sistema cardiovascular:
En casos aislados: Palpitación, dolor torácico, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El uso de diclofenaco sódico con:

Ácido acetilsalicílico: No se recomienda su administración concomitante, ya que el ácido acetilsalicílico desplaza al diclofenaco de su unión proteica causando una disminución de las concentraciones hemáticas, niveles óptimos y de áreas bajo la curva.

Anticoagulantes: Aunque el diclofenaco sódico ha demostrado que no interactúa con los anticoagulantes warfarínicos, su empleo debe supervisarse ya que otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos si lo hacen. Por otra parte debido a que las prostaglandinas juegan un papel importante en la hemostasis y los analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos alteran la agregación plaquetaria, debe tenerse cuidado cuando el diclofenaco se administra con warfarina.

Hipoglucémicos orales: Diclofenaco sódico no altera el metabolismo de la glucosa ni la acción de las drogas hipoglucemiantes orales en individuos sanos. Sin embargo, existen reportes aislados de alteraciones sobre los efectos de la insulina y de los hipoglucemiantes orales.

Metotrexato, digoxina: Al igual que otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, alteran las síntesis de las prostaglandinas renales, su uso puede aumentar la toxicidad de la digoxina, el metotrexato y la ciclosporina.

Litio y potasio: No debe tomarse simultáneamente con preparados a base de digoxina o litio, ya que puede elevarse su nivel plasmático, pueden ocasionar hiper­potasemia a pacientes que tomen diuréticos ahorradores de potasio.

Diuréticos: El diclofenaco sódico, al igual que otros analgésicos-antiinflamatorios no esteroideos, puede inhibir la actividad de los diuréticos. Su administración simultánea con diuréticos escatimadores de potasio puede causar hiperpotasemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
El diclofenaco sódico altera la agregación plaquetaria, pero no afecta el tiempo de sangrado, la protrombina y el fibrinógeno plasmático o los factores V, VII y XII. Las variaciones observadas en los tiempos de protrombina y tromboplastina parcial fueron de menos de 1 segundo. Sin embargo, debido a que el diclofenaco es un inhibidor de la sintetasa prostaglandínica, es posible que las funciones plaquetarias se vean alteradas. En casos aislados se ha observado trombocitopenia, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, agranulocitosis.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
El diclofenaco sódico no influyó sobre la fertilidad de los animales progenitores (ratas) ni en el desarrollo prenatal, perinatal y postnatal de la prolepsis. No se detectaron efectos teratogénicos en ratones, ratas ni conejos. No pudieron demostrarse efectos mutagénicos en varios experimentos in vitro e in vivo, ni se detectó potencial carcinogénico en estudios prolongados con ratas y ratones.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. La que el médico señale. Para evitar daño a la mucosa gástrica, Diclofenaco sódico debe administrarse con leche, alimentos o líquidos abundantes. También es conveniente que el paciente permanezca en posición vertical durante 15-30 minutos para evitar que la tableta se aloje en el esófago. Es recomendable no triturar la tableta antes de ingerirla. Diclofenaco sódico no es adecuado para los niños a causa de las concentraciones de sustancia activa que contiene.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
El tratamiento de la intoxicación aguda con antiinflamatorios no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo sintomáticas. No se conoce un cuadro clínico típico tras la sobredosificación con el diclofenaco. Las medidas terapéuticas a tomar en casos de sobredosis son las siguientes: Se impedirá cuanto antes la absorción mediante el lavado del estómago y la administración de carbón activado. Se aplicarán medidas de apoyo y sintomáticas contra las complicaciones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, son probablemente poco útiles para eliminar los antiinflamatorios no esteroides a causa de su elevada tasa de fijación proteica y su metabolismo extensivo.

PRESENTACIONES
Venta al público: Frasco PAD con 10, 20 y 60 grageas de 50 mg de diclofenaco cada una.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C, en lugar fresco y seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se debe administrar durante el embarazo y la lactancia, ni en niños menores de 1 año.
No exceder las dosis recomendadas.

Hecho en México por:

VICTORY ENTERPRISES, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 353M2003, S. S. A. IV

GEAR-03390700330/R2003