REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS S.A. DE C.V.
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CARTIGEN

Cápsulas

DIACEREÍNA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada cápsula contiene:
Diacereína........................................ 50 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
CARTIGEN* está indicada para el tratamiento a largo plazo del dolor e inflamación de artritis reumatoide, osteoartritis y/o enfermedad articular degenerativa y enfermedades relacionadas

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
CARTIGEN* diacereína es un derivado de la antraqui­nona que ha sido utilizada en desórdenes musculosquelético y de articulaciones como inhibidor de la interleucina-1. La interleucina-1 es un factor que interviene en la respuesta de macrófagosneutrófilos a la inflamación y desempeña un papel dominante. Este factor junto con TNF (factor de necrosis tumoral) y factores estimulantes de colonias, produce un mecanismo de retracción que comienza con la inflamación del tejido, siguiendo con la formación de leucocitos.

Después de la administración vía oral de diacereína, esta sufre un efecto de primer paso hepático y es desacetilada de manera total convirtiéndose en forma de reina. La ingestión simultánea con alimentos provoca un retraso en la absorción y prolonga el tmáx y al mismo tiempo aumenta su biodisponibilidad. La reina no conjugada se une a las moléculas de plasma en 99%, la semivida en plasma es de 5 a 7 horas. La excreción es vía renal en for­ma de reina y conjugado de reina (glucurónidos y sulfatos).

Diferentes estudios han demostrado que la diace­reína: Inhibe la producción de interleucina-1. Disminuye la actividad colagenolítica. Las propiedades antiartrósicas de la diacereína, se deben a su capacidad para inhibir las citoquinas pro-inflamatorias y procatabólicas como la interleucina-1, la cual desempeña un papel importante en la degradación del cartílago articular, así como en la inhibición de la producción y liberación de enzimas que degradan el cartílago (colagenasa y estromelisina).

CARTIGEN* tiene un inicio de acción lento que no es significativo hasta transcurridas 4 semanas, pero este se mantiene 2 meses una vez suspendido el tratamiento.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la diacereína y/o derivados de antraquinona o a cualquiera de los excipientes. Enfermedad inflamatoria intestinal (colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn). Obstrucción o seudoobstrucción intestinal. Insuficiencia hepática y renal graves. CARTIGEN* no debe ser administrado a menores de 15 años.

PRECAUCIONES GENERALES
Debido al retraso en su acción inicial (hasta 4 semanas), es necesario iniciar el tratamiento con analgésicos/antiinflamatorios cuya acción es inmediata, además se debe tomar ininterrumpidamente, durante por lo menos un mes para empezar a observar sus efectos beneficiosos y por no menos de 6 meses. Los pacientes con deterioro moderado de la función renal, deberán ser vigilados como medida de precaución. Además, la dosis de diacereína deberá disminuirse de acuerdo a los resultados de las pruebas de función renal. Debe suspenderse temporalmente el tratamiento cuando sean administrados antibióticos ya que pueden afectar la flora intestinal.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No hay hasta el momento estudios adecuados en los seres humanos, por lo que no se recomienda utilizar en mujeres embarazadas. Como los fármacos del mismo grupo, puede aparecer aunque en cantidades mínimas en la leche materna, por lo que no se aconseja la administración de diacereína durante el periodo de lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las alteraciones que se pueden esperar al inicio del tratamiento en 10 a 20% de los pacientes son diarrea, deposiciones blandas y dolor abdominal, son dosis dependientes, de intensidad moderada y desaparecen a los pocos días, incluso sin abandonar el tratamiento. La toma del fármaco con las comidas o el inicio del tratamiento con la mitad de la dosis recomendada (50 mg/día), puede disminuir la incidencia de los mismos. Se ha observado un oscurecimiento del color de la orina relacionado con la estructura del fármaco.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Los antiácidos derivados del magnesio, aluminio y calcio, pueden disminuir la absorción de diacereína. CARTIGEN* no debe administrarse al mismo tiempo con medicamentos que modifican el tránsito intestinal y/o la calidad del contenido intestinal (fibras). No se han descrito interacciones con warfarina, fenitoína, cimetidina, paracetamol, indometacina, ácido salicílico, glibenclamida, hidroclorotiazida AINEs. Por lo que puede utilizarse concomitantemente con éstos, se sugiere administrar CARTIGEN* durante las primeras semanas acompañado de un analgésico y/o antiinflamatorio, ya que el efecto de CARTIGEN* comienza en las primeras 4 semanas de tratamiento.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado alteraciones en las pruebas de laboratorio

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han reportado efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la fertilidad. No se han efectuado estudios en humanos al respecto, por lo que no se sugiere su uso durante el embarazo y la lactancia.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Una cápsula diaria con los alimentos de la noche, durante dos semanas y posteriormente incrementar a una cápsula cada doce horas por no menos de 6 meses. Se recomienda tomar las cápsulas con alimentos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
En caso de sobredosis, puede producirse diarrea masiva. Como medida inmediata se sugiere la reposición de líquidos.

PRESENTACIONES
Caja con 14, 20, 30, 40 y 60 cápsulas

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica. No se administre a menores de 15 años. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura exclusiva para médicos. REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS, S. A. de C. V. Reg. Núm. 237M2004, S. S. A. DEAR-04390703931/R2004