PFIZER, S.A. DE C.V.
 
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ANSAID

Grageas

FLURBIPROFENO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada GRAGEA contiene:
Flurbiprofeno ....................... 50 y 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ANSAID® está indicado para el tratamiento agudo o a largo plazo de los signos y síntomas de: Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Tendinitis y bursitis aguda. Gota aguda. Dolor musculosquelético moderado. Dismenorrea. Trauma de tejido blando.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
ANSAID® es un agente antiinflamatorio no esteroideo que ha mostrado propiedades antiinflamatorias, analgésicas y antipiréticas. Al igual que otros medicamentos, el mecanismo de acción no se ha demostrado por completo. Sin embargo, es un potente inhibidor de la síntesis de prostaglandinas y esta propiedad puede estar involucrada en su efecto antiinflamatorio. ANSAID® es bien absorbido después de la administración de una dosis oral, alcanzando los niveles séricos máximos a 1.5 horas (rango de 0.5 a 4 horas). Su vida media de eliminación es de 5.7 horas (rango de 2.8 a 12 horas). No existen evidencias de acumulación del medicamento ni de alteración del metabolismo. La excreción de ANSAID® (del 88% al 98%) ocurre en un periodo de 24 horas después de la última dosis, siendo ampliamente metabolizado y excretado primariamente en la orina. El flurbiprofeno se une en más del 99% a las proteínas séricas humanas.

CONTRAINDICACIONES
ANSAID® está contraindicado en pacientes que hayan mostrado hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No deberá administrarse en pacientes en quienes ANSAID® (flurbiprofeno), ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos, puedan inducir reacciones alérgicas. ANSAID® o cualquier otro antiinflamatorio no esteroideo no debe ser administrado en pacientes que presenten la clásica triada al ácido acetilsalicílico (asma bronquial, rinitis e intolerancia al ácido acetilsalicílico). Se han reportado reacciones asmáticas fatales o reacciones anafilactoides en pacientes que han recibido este tipo de medicamentos. No se administre en mujeres embarazadas, en lactancia ni a niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES GENERALES
Fármacos antiinfla­matorios no esteroideos, incluyendo flurbiprofeno, pueden causar retención de fluidos y edema, y deben ser utilizados con precaución en pacientes con descompensación cardiaca, hipertensión o condiciones similares.

El flurbiprofeno inhibe la agregación plaquetaria colágeno-inducida, y pacientes quienes pueden ser afectados de manera adversa por tiempo prolongado de sangrado tienen que ser observados cuidadosamente cuando se les administra flurbiprofeno.

Fármacos antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo el flurbiprofeno pueden incrementar el riesgo de sangrado en pacientes que estén recibiendo anticoagulantes, por lo que deben ser administrados con precaución en estos casos.

Fármacos antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo el flurbiprofeno pueden causar reducciones en la hemoglobina, por lo cual debe ser administrado con precaución en pacientes anémicos.

Fármacos antiinflamatorios no esteroideos, incluyendo el flurbiprofeno pueden causar raramente serios problemas en los ojos. Por lo tanto, pacientes que experimentan visión borrosa o escasa durante el tratamiento tienen que hacerse de inmediato exámenes oftalmológicos.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La seguridad del flurbiprofeno en mujeres embarazadas o en periodo de lactancia no ha sido establecida. Debido a los efectos conocidos en los fármacos antiinflamatorios no esteroideos en el sistema cardiovascular fetal (obstrucción de los ductos arteriosos) su uso durante el embarazo debe ser evitado.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
La información de reacciones adversas se derivó de pacientes que recibieron flurbiprofeno en estudios clínicos controlados ciegos y abiertos, de la experiencia en el mercado mundial y de publicaciones. Solamente eventos probables considerados al fármaco se describen a continuación.

Las reacciones adversas más comunes asociadas al flurbiprofeno (observadas en 3% a 9% de pacientes incluidos en estudios clínicos) han sido las siguientes:

Gastrointestinales (GI): Dispepsia, diarrea, dolor abdominal y náuseas.

Sistema nervioso central (SNC): Dolor de cabeza.

Genitourinarias (GU): Signos y síntomas que sugieren infección del tracto urinario.

En general: Edema.

Las reacciones menos frecuentes (observadas en 1 a 3% de los pacientes incluidos en estudios clínicos) fueron las siguientes:

GI: Constipación, sangrado gastrointestinal, flatulencia, enzimas hepáticas elevadas y vó­mito.

SNC: Nerviosismo, otras manifestaciones de estimulación del SNC (por ejemplo, ansiedad, insomnio, aumento de reflejos, temblores) y síntomas asociados con inhibición del SNC (por ejemplo, amnesia, astenia, somnolencia, malestar, depresión).

Respiratorias: Rinitis.

Dermatológicas: Prurito.

De los sentidos: Mareo, tinnitus y cambios en la visión.

Metabólicas/nutricionales: Cambios en el peso cor­poral.

Las reacciones raramente observadas (en menos del 1% de los pacientes en estudios clínicos) han sido las siguientes:

GI: Úlcera péptica, gastritis, diarrea con sangrado, estomatitis, trastornos esofágicos, hematemesis y hepatitis.

SNC: Ataxia, isquemia cerebrovascular, confusión, parestesia y constipación espasmódica.

Hematológicas: Reducción de hemoglobina y hematócrito, y anemia por deficiencia de hierro.

Respiratorias: Asma y epistaxis.

Dermatológicas: Angioedema, urticaria, eccema y prurito.

De los sentidos: Conjuntivitis y parosmia.

GU: Hematuria e insuficiencia renal.

En general: Escalofríos y fiebre.

Metabólicas/nutricio­nales: Hiperuricemia.

Cardiovascular: Insuficiencia cardiaca, trastornos vasculares y vasodilatación.

Algunas manifestaciones poco frecuentes surgidas principalmente de la utilización a nivel mundial y de la literatura médica, cuyos niveles de incidencia son generalmente imposibles de establecer con precisión.

Estas incluyen las siguientes:

GI: Ictericia colestásica y no colestásica, colitis, pequeña inflamación del intestino con pérdida de sangre y proteínas.

Hematológicas: Anemia hemolítica, anemia aplásica, trombocitopenia.

Dermatológicas: Fotosensibilidad, necrosis epidérmica tóxica y dermatitis exfoliativa.

GU: Nefritis intersticial.

En general: Anafilaxis.

No ha sido observado abuso o dependencia con flurbiprofeno.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Antiácidos: En pacientes de edad avanzada las suspensiones antiácidas provocaron una reducción en la velocidad aunque no en el grado de absorción del flurbiprofeno.

Anticoagulantes: El flurbiprofeno afecta los parámetros de san­grado y se han reportado casos de sangrado clínico severo.

Ácido acetilsalicílico: No se recomienda la administración conjunta de flurbiprofeno con ácido acetilsalicílico, ya que puede disminuir significativamente las concentraciones séricas de flurbiprofeno.

Agentes bloqueadores beta-adrenérgicos: La administración previa de flurbiprofeno atenuó el efecto hipotensor del propranolol, pero aparentemente no afectó la reducción en la frecuencia cardiaca suministrada por este betabloqueador.

Cimetidina, ranitidina: Puede presentarse un aumento leve pero estadísticamente significativo en las concentraciones séricas de flurbiprofeno con la administración de estos agentes.

Digoxina: La administración conjunta con flurbiprofeno no ocasionó cambios en los niveles séricos constantes de ambos fármacos.

Diuréticos: Flurbiprofeno puede interferir con los efectos de la furosemida.

Se ha comprobado que los fármacos antiinflamatorios no esteroideos interfieren con la acción de los diuréticos tiazídicos y los conservadores de potasio.

Agentes hipoglucemiantes orales: La administración concomitante de flurbiprofeno y agentes hipoglucemiantes resultó en una ligera disminución en las concentraciones sanguíneas de glucosa, pero no se presentaron signos o síntomas de hipoglucemia.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han establecido hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Un estudio de 80 semanas con ratones a dosis de 2.5 y 12 mg/kg/día, y un estudio de 2 años en ratas a dosis de 0.5, 2 y 4 mg/kg/día, no mostraron evidencia de carcinogenicidad a las dosis máximas toleradas del flurbiprofeno. El flurbiprofeno no alteró la fertilidad de ratas hembras o machos tratados oralmente con dosis de 2.25 mg/kg/día por 65 días y 16 días respectivamente.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. La dosis inicial recomendada con flurbiprofeno es de 100 a 300 mg totales diarios administrados en dos, tres o cuatro dosis divididas (régimen BID, TID o QID). La dosis máxima recomendada en una toma en un régimen diario de dosis múltiple es de 100 mg. La dosis deberá adecuarse a cada paciente de acuerdo con la severidad de los síntomas y la respuesta a la terapia. Aun cuando algunos pacientes han recibido dosis ma­yores, no se recomienda administrar dosis superiores a 300 mg.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Se dispone de información referente a sobredosis con ANSAID® en 13 niños y 12 adultos; todos los que recibieron una sobredosis de ANSAID® exclusivamente, se recuperaron, excepto uno, que estaba recibiendo más de un fármaco. Las manifestaciones de sobredosis con ANSAID® incluyen capacidad mental disminuida, coma, tono muscular disminuido, dolor de cabeza, diplopía, enzimas hepáticas elevadas, depresión respiratoria, náuseas y dolor epigástrico.

PRESENTACIONES
Caja con 10, 15, 30 y 100 grageas de 50 mg. Caja con 10, 15, 30 y 100 grageas de 100 mg. "Fem-Pack": Caja con 10 grageas de 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. No se administre en embarazo, lactancia ni en niños menores de 12 años. PHARMACIA & UPJOHN, S. A. de C. V. Reg. Núm. 090M86, S. S. A. KEAR-306538/RM98 Ctro. de at´n. Pfizer 01800-PFIZER-0 (01800-734937-0)