CHINOIN, PRODUCTOS FARMACÉUTICOS, S.A. DE C.V.
 
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Tel. 5262-3100



ALIN

Solución inyectable

DEXAMETASONA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

ALIN®
Cada ampolleta de SOLUCIÓN INYECTABLE ­contiene:
Fosfato sódico de dexametasona
equivalente a......................... 8 mg
de fosfato de dexametasona
Vehículo, c.b.p. 2 ml.

ALIN® DEPOT
Cada frasco de suspensión inyectable con­tiene:
21-isonicotinato de dexametasona
equivalente a......................... 8 mg
de dexametasona
Vehículo, c.b.p. 2 ml.

ALIN® TABLETAS
Cada tableta contiene:
Dexametasona....... 0.5 mg, 0.75 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

ALIN® NASAL
Cada 100 ml de Solución gotas contienen:
Fosfato sódico de dexametasona
equivalente a.................................................. 0.050 g
de fosfato de dexametasona
Sulfato de neomicina equivalente a................0.350 g
de neomicina base
Clorhidrato de fenilefrina............................... 0.500 g
Vehículo, c.b.p. 100 ml.

ALIN® oftálmico:
Cada ml de Solución gotas contiene:
Fosfato sódico de dexametasona
equivalente a................................................ 0.90 mg
de fosfato de dexametasona
Sulfato de neomicina equivalente a...............3.50 mg
de neomicina base
Vehículo, c.b.p. 1 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS

ALIN® solución inyectable y ALIN® Tabletas:
Trastornos en los que son deseables los efectos anti­in­fla­matorios e inmunosupresores de los ­corticosteroides especialmente para el tratamiento intensivo durante periodos cortos.

Endocrinología: Algunos casos de insuficiencia adrenal. Tiroiditis.
Reumatología: Artritis reumatoide, gotosa, postrau­mática, osteoartritis, sinovitis, bursitis, espondilitis an­qui­losante, lupus sistémico.
Dermatología: Pénfigo, eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, psoriasis, dermatitis por contacto.
Alergología: Asma bronquial, urticaria, alergias a medicamentos y alimentos, reacciones de hipersensibilidad, rinitis alérgica.
Oftalmología: Conjuntivitis alérgicas, neuritis ópticas, iridociclitis.
Gastroenterología: Colitis ulcerativa, enteritis re­gio­nal.
Neumología: Broncoaspiración, síndrome de Loeffler, sarcoidosis.
Hematología: Anemias y trombocitopenias autoinmunes, leucemias y linfomas. Síndrome de coagulación intra­vascular.
Misceláneas: Estados de choque, edema cerebral. En general en los procesos inflamatorios que requieren tratamientos rápidos.

ALIN® Solución inyectable puede utilizarse para:

Uso intraarticular: Sinovitis, osteoartritis, artritis reuma­toide, gota, bursitis, epicondilitis.
Uso intralesional: Lesiones queloides, inflamatorias, infiltrados hipertróficos, liquen plano, lupus discoide, alopecia areata.

ALIN® DEPOT Suspensión inyectable: en padecimientos que requieren corticoterapia sistémica prolongada, como: artritis reumatoide, padecimientos de la colágena; enfermedades del aparato respiratorio, como: asma bronquial, enfermedad fibrosante del intersticio pulmonar, bronquitis crónica, enfisema.

Enfermedades de la piel: Urticaria, eccema, psoriasis, rosácea.
En padecimientos sistémicos: lupus eritematoso dise­minado, dermatomiositis, escle­rodermia, colitis ulcerosa idiopática.

En el tratamiento de afecciones osteoarticulares que requieren administración local y prolongada de corticoides.

ALIN® nasal Solución gotas: tratamiento de rinitis alér­gi­­ca, aguda o crónica. Rinitis vasomotora, sinusitis alérgi­ca, coriza nasal. Coadyuvante en el tratamiento de rinitis y sinusitis.

ALIN®oftálmico solución gotas: conjuntivitis agudas, crónicas y alérgicas. Escleritis, uveítis e iridociclitis. In­fecciones de la córnea, queratitis, úlcera marginal, trastornos tróficos, quemaduras físicas o químicas de la con­­juntiva o de la córnea. Reacciones inflamatorias.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La dexa­metasona es un glucocorticoide 25 veces más potente que la hidrocortisona; tiene menor efecto sobre la retención de sodio que ésta y sus derivados. Se absorbe efectivamente cuando se administra por vía I.M., con una disponibilidad casi inmediata y se excreta por la orina. Se liga a las proteínas del plasma el 68% con una vida media de 3-4 horas y vida media biológica de 36 a 54 horas. El volumen de distribución es 0.75 l/kg; se liga lineal­mente a la albúmina, pero no se liga a la transcortina.

La sal fosfato sódico de dexametasona (Alin solución in­yec­table) es uno de los compuestos glucocorticoides más solubles, por lo que las preparaciones inyectables en vehículo acuoso permiten una biodisponibilidad inmediata por vía intravenosa y ligeramente más lenta cuando se administra por vía intramuscular o local intratisular. La dexa­metasona, al igual que los demás glucocorticoides, actúa a nivel celular ligándose a los receptores esteroides citoplásmicos intracelulares y ejerce su efecto antiin­flamatorio a nivel de todos los tejidos, previniendo la respuesta tisular y la reacción en cascada del proceso inflamatorio por bloqueo en la producción de prostaglandinas y leucotrienos. Su concentración en los tejidos estabiliza las enzimas lisosomales y actúa manteniendo la integridad capilar y evitando la migración de complejos inmunes a través de las membranas del basamento. Su efecto sobre los distintos componentes celulares del proceso inflamatorio se ejerce alterando la función de los monocitos, macrófagos y linfocitos-T. Durante la reacción antígeno anticuerpo previene la reacción del macrófago y del mastocito a los factores de migración y de la granulación de este último; asimismo inhibe la fagocitosis y digestión del antígeno.

Inhibe la producción de interleucinas 1 y 2, y el mediador de proliferación de linfocitos-T que normalmente se produce en la exposición de mitógenos. Estos efectos se consideran la base de su efecto antiinflamatorio y bloqueador de la respuesta inmune.

La inhibición de los procesos anteriormente descritos por efecto de los glucocorticoides a nivel celular disminuye las manifestaciones clínicas de los procesos patológicos inflamatorios y algunos de tipo ­inmunológico.

La administración a dosis terapéuticas de dexametasona inyectable en los estadios tempranos de estos procesos determina un efecto regresivo del proceso celular y en algunos casos puede evitar la fase tardía de fibrogénesis (cicatrizal) del proceso inflamatorio.

El 21-isonicotinato de dexametasona (ALIN® DEPOT) es un éster de la dexametasona con modificación por la acción de cloruro de isonicotinoilo con dexametasona; formando cristales que modifican las propiedades de disolución de la dexametasona base, sin cambios en el efecto antiinflamatorio o antialérgico. Las características de la disolución del 21-isonicotinato de dexametasona en los líquidos tisulares, cuando se administra por vía intra­muscular, determinan la liberación lenta, continua y regu­lar del glucocorticoide por periodos de 12 a 14 días pasando a la circulación sanguínea en forma de dexa­me­tasona libre. El vehículo suspensor de los microcristales permite su fácil homogeneización con ligera agitación del frasco previamente a su administra­ción. Los niveles efectivos de dexametasona se inician a los 1.3 días después de su administración y perduran hasta 14 días, demostrado mediante la determinación de cortisol plasmático. Asimismo se reduce la eliminación urinaria de los 17-cetos­teroides y de los 17-hidroxicorticoides por periodos de hasta 17 días y con un efecto detectable sobre éstos a partir del segundo día.

Las características farmacocinéticas de lenta disolución, a partir del sitio de depósito intramuscular, proporcionan un efecto antiinflamatorio efectivo cuando se administra a la dosis única de 10 mg (equivalente a 8 mg de dexa­metasona base) hasta por 14 días, pudiendo repetirse la administración en lapsos de 14 a 21 días de acuerdo con las necesidades terapéuticas para mantener un tratamiento corticoide continuo.

La dexametasona (ALIN® Tabletas) se absorbe casi por completo cuando se administra por vía oral en forma de dexametasona base con una disponibilidad del 78 ± 14%, se distribuye en casi todos los tejidos y líquidos corporales; y se excreta el 2.6% por la orina.

La aplicación local de ALIN® nasal y ALIN® oftálmico reduce la inflamación, la congestión y la tumefacción; posee efecto descongestionante casi inmediato sobre la mucosa nasal.

La neomicina actúa contra microbios específicos semisensibles a ella como son: bacterias grampo­sitivas (exceptuando S. aureus) y bacterias gramnegativas (exceptuando Pseudomonas aeruginosa y Bacteroides sp).

El efecto antiinflamatorio y antialérgico de la dexame­tasona es efectivo cuando se administra por vía tópica en forma de fosfato sódico gracias a su alta solubilidad en medio acuoso y fácil combinación con el líquido lagrimal y el moco nasal.

El inicio del efecto es inmediato y se prolonga su actividad local en forma variable conforme a la cantidad de lagrimeo y secreción mucosa nasal por lo que su administración varía conforme a estos factores. ALIN® ­Nasal además asocia el clorhidrato de fenilefrina, efectivo vasoconstrictor y descongestivo local sobre la mucosa nasal.


CONTRAINDICACIONES

ALIN® Inyectable, ALIN® DEPOT y ALIN® Tabletas: micosis sistémicas e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Administración de vacunas de virus ­vivos.

ALIN® nasal está contraindicado en micosis nasales, oculares e infecciones por virus.

ALIN® oftálmico está contraindicado en glaucoma, e infecciones por bacterias no sensibles a la ­neomicina.


PRECAUCIONES GENERALES

ALIN® Inyectable con­tiene bisulfito de sodio, que puede causar reacciones de tipo alérgico, incluyendo síntomas anafilácticos y episodios asmáticos que ponen en peligro la vida o menos graves en ciertas personas susceptibles.

Las dosis medias o elevadas de corticosteroides pueden causar aumento de la presión arterial, retención de sal y agua, y aumento de la excreción de potasio.

La suspensión brusca del tratamiento puede causar una insuficiencia adrenocortical secundaria.

Al suspender un tratamiento prolongado con corticos­teroides puede aparecer un síndrome de abstinencia que incluye fiebre, mialgias, artralgias y malestar general, aun cuando no haya signos de insuficiencia ­suprarrenal.

Si se aplican vacunas virales o bacterianas inactivadas a esas personas, es posible que no se obtenga la respuesta inmunológica esperada.

Si es necesario emplear corticosteroides en pacientes con tuberculosis latente o reacción positiva a la turbecu­lina, es preciso vigilar estrechamente a esos pacientes pues puede ocurrir una reactivación de la enfermedad.

Los corticosteroides se usarán con precaución en: ­coli­tis ulcerosa inespecífica, si hay probabilidad de perfora­ción inminente, absceso u otra infección piógena; diver­ticulitis; anastomosis; insuficiencia renal; hipertensión arterial; osteoporosis y miastenia grave.

Los corticosteroides pueden enmascarar algunos signos de infección y durante su empleo pueden aparecer nuevas infecciones.

ALIN® DEPOT no debe administrarse por vía endovenosa, subcutánea ni en el músculo deltoides; tampoco debe emplearse como tratamiento inicial en padecimientos agudos que amenacen la vida del paciente.

Se debe evitar su inyección intramuscular repetida en el mismo sitio. La inyección intraarticular e intralesional debe evitarse si existen datos de proceso ­supurativo in situ.

ALIN® Nasal no se debe administrar por más de 5 días, para evitar efecto de rebote obstructivo nasal.

ALIN® Oftálmico debe utilizarse con gran precaución en el tratamiento del herpes simple del estroma ­corneal.

Es indispensable efectuar frecuentes exámenes microscópicos con lámpara de hendidura.

En pacientes con tratamiento prolongado o repetido, el examen periódico de los ojos debe incluir una cuidadosa exploración de la córnea y el cristalino, pues se han observado casos de formación de cataratas y licuefacción de la córnea.

La aplicación de corticoides puede activar, exacerbar o enmascarar infecciones oculares por virus, bacterias u hongos.

Durante su uso se debe vigilar periódicamente la presión intraocular. Su empleo es capaz de favorecer la aparición de glaucoma.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Se debe administrar con cautela a embarazadas; su uso crónico puede causar hipoadrenalismo en el producto.

Se debe informar a las madres que no deben amamantar a sus hijos cuando se les esté administrando corticos­teroides debido a que se puede alterar el crecimiento o tener otros efectos indeseables.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

ALIN® Inyectable, ALIN® DEPOT y ALIN® Tabletas: trastornos musculosqueléticos, gastrointestinales, cutáneos, neu­rológicos, endocrinológicos, oftálmicos, meta­bólicos, cardio­vasculares.

Retención de sodio, retención de líquidos, hipertensión arterial, debilidad muscular, gastritis y úlcera péptica, distensión abdominal, dermatitis alérgica, urticaria, convulsiones, irregularidades menstruales. Su uso pro­lon­ga­do determina deficiencia de la cicatrización de heridas, piel delgada y frágil, síndrome de Cushing, manifestación de la diabetes mellitus latente, hirsutismo, aumento de peso, osteoporosis y riesgos de fracturas vertebrales por compresión.

ALIN® Nasal: ardor y prurito moderado en la nariz.

ALIN® Oftálmico: ardor, irritación, aumento de la presión intraocular con posible desarrollo de glaucoma.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

Con productos que contienen fenobarbital, efedrina, rifampicina, se puede acelerar la eliminación metabólica de los corticosteroides, se debe tener cuida­do al administrar simultáneamente corticosteroides y diuréticos debido a que puede presentarse hipopotasemia.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO

Los corticosteroides pueden provocar resultados falsos negativos en la prueba de nitroazul-tetrazoilo para infecciones bacterianas. La administración prolongada de glucocorticoides puede modificar la cuenta leucocitaria en la sangre circulante con neutrofilia y eosinopenia.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No conocidos hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

ALIN® In­yec­ta­­ble puede administrarse por vía intravenosa, intra­muscular, intraarticular, intralesional, intradér­mica. Inyección I.M. o I.V., la dosificación inicial usual de ALIN® Inyectable puede variar de 0.5 a 20 mg al día. Generalmente la dosis diaria total no necesita ser mayor de 80 mg en infusión continua o fraccionada cada 4, 6 u 8 horas.

Dado a que las dosificaciones requeridas son varia­bles se deben individualizar de acuerdo con la en­fer­­me­dad que se esté tratando y con la respuesta del paciente.

La duración del tratamiento es variable, según el ­criterio médico, en el tratamiento sustitutivo el uso es ­indefi­nido.

ALIN® DEPOT debe ser administrado por inyección intramuscular profunda (en los músculos glúteos), cuando se requiera un efecto sistémico. Para efecto local puede administrarse por vía intraarticular, intrabursal y, en algunos padecimientos dermatológicos, puede inyectarse intradérmicamente.

Dosis de inicio: Habitualmente es de 2 ml por vía intra­muscular.

Dosis de sostén: Si es necesario repetir la administración de 1 a 2 ml cada 14-21 días. La suspensión brusca del tratamiento con corticosteroides puede causar una insuficiencia adrenocortical secundaria.

ALIN® Tabletas: La dosis inicial varía de 0.75 a 9 mg diarios, según la gravedad de la afección que se trate; y usualmente debe ser dividida en 2 a 4 tomas.

En niños es recomendable calcular la dosis a 0.024-0.34 mg/kg diaria o 0.66-10 mg/m2 al día dividida en 4 tomas; pero la dosificación se debe basar en la ­gravedad del padecimiento más que en la edad o peso corporal.

La dosis debe mantenerse los días necesarios para obtener el efecto buscado, reduciendo paulatinamente la dosis día a día hasta llegar a la dosis de sostén que varía entre 0.5 y 1.5 mg en términos generales.

Las tabletas deben tomarse preferentemente después de los ali­mentos.

En trastornos agudos en los que es urgente obtener un alivio rápido se pueden emplear dosis elevadas, las cuales pueden resultar indispensables por un periodo corto; una vez que se han suprimido adecuadamente los síntomas, se debe mantener la menor dosificación capaz de proporcionar suficiente alivio sin efectos hormonales excesivos.

ALIN® Nasal: aplicar en gotas o atomización en cada fosa nasal de 4 a 8 veces al día; obtenida la respuesta favorable, se debe reducir el número de aplicaciones y finalmente suspender.

ALIN® Oftálmico: aplicar una o dos gotas en cada ojo 3 ó 4 veces al día (día y noche).

La duración del tratamiento es variable según criterio médico.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Los informes sobre intoxicación aguda o muerte por sobredosificación de glucocorticoides son escasos. En caso de sobredosificación, el tratamiento es de sosten y sintomático. No existe antídoto específico.


PRESENTACIONES

ALIN® Inyectable: caja con una ampolleta de 2 ml.
ALIN® DEPOT: frasco ámpula con 2 ml.
ALIN® Tabletas: caja con 30 tabletas de 0.5 mg.
Caja con 30 tabletas de 0.75 mg.
ALIN® Nasal: caja con frasco gotero con 20 ml.
ALIN® Oftálmico: caja con frasco gotero con 5 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

ALIN® Inyectable: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
ALIN® DEPOT: protégase de la luz. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
ALIN® Tabletas: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.
ALIN® Nasal: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.
ALIN® Oftálmico: consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.

No se deje al alcance de los niños.

Hecho en México por:

CHINOIN, Productos Farmacéuticos, S. A. de C. V.

Regs. Núms: 185M84, 86159,
61311, 65710 y 65622, SSA IV

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KEAR-211999/RM2001,
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y DEAR-103939/RM2002