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FLURINOL D

Tabletas de liberación prolongada

EPINASTINA, CLORHIDRATO DE
PSEUDOEFEDRINA, SULFATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de epinastina........................ 10 mg
Sulfato de pseudoefedrina....................120 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Antihistamínico y descongestivo.
FLURINOL* D es un antihistamínico para uso oral, indicado en la profilaxis y tratamiento de la rinitis alérgi­ca. FLURINOL* D está indicado cuando se desea asociar la actividad antihistamínica de la epinastina con la actividad descongestiva nasal de la pseudoefedrina.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

La acción farmacológica de FLURINOL* D resulta de la combinación de sus dos principios activos: La epinastina que es un principio activo antialérgico con acción antagonista de los receptores H1, leucotrienos, serotonina y otros mediadores químicos, sin actividad anticolinérgica, de estructura guanidínica y la pseudoefe­drina que es un des­congestivo vasoconstrictor que disminuye los síntomas del bloqueo nasal. La pseudoefedrina es un agonista, sim­pa­ticomimético, con actividad alfa predominante sobre la betamimética.

La pseudoefedrina actúa sobre los receptores de la mucosa del tracto respiratorio y produce vasoconstricción: Contrae las mucosas nasales inflamadas, reduce la hiperemia tisular, el edema y la congestión nasal, aumentando la permeabilidad de las vías respiratorias nasales. Puede aumentar el drenaje de las secreciones de los senos paranasales y abrir los conductos obstruidos de las trompas de Eustaquio.

La tableta de la asociación FLURINOL* D se comporta como sus principios activos por separado, no existiendo interacción farmacocinética entre ambos principios activos.

Posterior a la administración oral, las concentraciones plasmáticas máximas (Cmáx) son alcanzadas entre 2 y 4 horas para la epinastina y alrededor de 6 horas para la pseu­doefedrina. La semivida observada fue de 5.9 horas para la epinastina y de 4.7 horas para la pseudoefedrina en estudio de voluntarios sanos.

Alrededor de 40% (95% del intervalo de confianza: 36.8-43.3%) de epinastina es absorbida del tracto gastro­in­testinal y sistémicamente disponible; por lo tanto, no hay un efecto relevante de primer paso. Aproximadamente 64% del principio activo se une a las proteínas plasmáticas.

Hay una relación lineal entre las concentraciones plas­máticas y la dosis. De una dosis radiomarcada administrada oralmente, 25.4 ± 8.8% fue excretada por la orina y el 70.4 ± 10.8% fue recuperado en las heces. El principio activo fue excretado principalmente en forma inmodificada. La porción de me­ta­bolitos fue pequeña. El aclaramiento renal fue alto con 518.7 ± 83.8 ml/min.

Con respecto a la pseudoefedrina, después de su administración oral, es rápida y completamente absorbida del tubo digestivo. El inicio de acción es de treinta minutos tras su administración. Se metaboliza parcialmente a nivel hepático hasta un metabolito inactivo por N-desmetilación. El principo activo y su metabolito son eliminados por vía urinaria, de 55 a 75% de la dosis en forma inmodificada. Si se acidifica la orina (pH = 5) se elimina más rápidamente la pseudoefedrina disminuyendo su duración de acción. En caso de alcalinización de la orina se observa una reab­sor­ción parcial.


CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los principios activos o alguno de los excipientes.
Hipersensibilidad a la pseudoefedrina o a otros agentes de estructura química similar.
FLURINOL* D, debido a la pseudoefedrina está contraindicado en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) (o hasta 2 semanas luego de su suspensión), hipertensión o cardiopatía coro­naria severas, retención urinaria actual, en pacientes con idiosincrasia a adrenérgicos, hipertiroidismo e hipertrofia prostática.


PRECAUCIONES GENERALES

Debido a que este producto puede producir somnolencia, los pacientes deben estar advertidos con respecto al uso de maquinarias peligrosas o conducir un automóvil.
Se debe utilizar con cuidado en pacientes con hipertensión, arterial, diabetes mellitus, hipertiroidismo, glaucoma, cardiopatía isquémica, insuficiencia renal e hipertrofia ­prostática.
En pacientes con antecedentes cardiacos, al igual que otros antagonistas H1 de segunda generación, no puede excluirse un efecto potencial inductor de arritmias (prolongación del intervalo QT, incremento de latidos ectópicos).
Aquellos pacientes que no toleren otros simpaticomiméticos pueden no tolerar FLURINOL* D.
Como este producto se excreta principalmente a través de la vía renal, se deben monitorear frecuentemente la aparición de efectos adversos y síntomas clínicos (erupciones cutáneas, sequedad bucal, malestar estomacal, síntomas adrenérgicos), debido a que la función renal en estos pacientes puede estar disminuida. Si ellos aparecieran se deben tomar las medidas adecuadas como disminuir las dosis o descontinuar la administración.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

FLURINOL* D no ha sido probado durante el embarazo, por lo que no se aconseja su administración durante el mismo. No se recomienda su utilización durante el periodo de lactancia, dado que la epinastina y la pseudoefedrina pasan a la leche materna.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Raramente < 0.1%, infrecuentemente 0.1-5%, ninguna designación específica > 5% o frecuencia desconocida. Los siguientes efectos adversos han sido descritos para los an­tihistamínicos:
General: Muy frecuentemente cefalea. Infrecuente dolor abdominal, cervical o lumbar, astenia, infección.
Hipersensibilidad: Puede ocurrir edema e infre­cuen­temente erupciones. Raramente puede ocurrir urticaria, prurito, eritema pruriginoso. Si los síntomas persisten se debe descontinuar la administración del producto.
Sistema nervioso: Infrecuentemente puede ocurrir somnolencia, cefalea, migraña, malestares y vértigos. Puede ocurrir raramente parestesia, insomnio y pesadillas.
Gastrointestinales: Infrecuentemente pueden ocurrir náuseas, vómitos, anorexia, disconfort y sensación estomacal de pesadez, dolor abdominal, diarrea y boca seca. Raramente puede ocurrir constipación, sensación de labios secos, sensación abdominal de pesadez.
Hepáticos: Infrecuentemente se puede observar aumento de las enzimas ASAT y ALAT. Raramente puede ocurrir au­mento de la bilirrubina total, fosfatasa alcalina e ictericia.
Renal: Raramente puede ocurrir albuminuria.
Urinarios: Pueden ocurrir síntomas similares a una cistitis como polaquiuria, hematuria o disuria, los cuales deben ser monitoreados suficientemente. Si persisten de manera inusual los síntomas, se deben tomar medidas apropiadas como su descontinuación.
Cardiovascular: Infrecuentemente pueden ocurrir palpitaciones, arritmias, taquicardia.
Respiratorios: Raramente puede ocurrir sibilancias, bronquitis, tos, epistaxis, faringitis, laringitis, disnea, dificultad en la expectoración y obstrucción nasal.
Hematológicos: Raramente puede ocurrir aumento del número de leucocitos (leucocitosis), trombocitopenia.
Metabólicos y nutricionales: Hiperglucemia.
Otros: Raramente puede ocurrir retención urinaria, anormalidades del ciclo menstrual, bochornos, sabor amargo, disminución del gusto, dolor en el pecho, conjuntivitis.

Los siguientes efectos adversos han sido descritos para la pseudoefedrina:
Incidencia frecuente: Nerviosismo, inquietud e insomnio.
Incidencia infrecuente: Micción dolorosa, mareos, dolor de cabeza, sudación, náuseas, vómitos, temblores, respiración difícil, palidez y debilidad.
Incidencia rara con dosis elevadas: Convulsiones, alucinaciones, palpitaciones y falta de aire.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

La epinastina es excretada sin metabolizar por lo que no se estima que interfiera con medicamentos dependientes del sistema P-450 para su eliminación, como ketoconazol o eritromicina.
De las evidencias preclínicas surge que la epinastina no potencia los efectos sedativos de los hipnóticos, antihis­tamínicos y alcohol; sin embargo, no hay experiencias clínicas con el uso concomitante de tales principios activos.
La pseudoefedrina tiene interacciones medicamentosas conocidas con otras aminas simpaticomiméticas, bloqueadores ß-adrenérgicos, IMAO (puede producir reacciones hipertensivas, incluyendo crisis hipertensivas), hormonas tiroideas y, en particular, digitálicos.
La coad­mi­nis­tración con estos últimos puede, eventualmente, producir incremento de actividad ectópica cardiaca.
Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos an­ti­­hipertensivos de la metildopa y reserpina.
Los antiá­cidos pueden aumentar la absorción de la pseudoefedrina, en cambio el caolín la disminuye.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han reportado hasta la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

No se han reportado efectos carcinogénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad de los principios activos asociados a este medicamento.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral.
Mayores de 12 años y adultos: Se debe administrar una tableta de liberación prolongada de FLURINOL* D dos veces por día (cada 12 horas).
Se recomienda comenzar con 1 tableta de liberación prolongada diario y aumentar luego a 1 cada 12 horas.
Esta dosis debe ajustarse de acuerdo a la severidad de los síntomas.
En pacientes con función renal disminuida y/o edad avanzada se recomienda cautela en la dosificación.
La tableta debe administrarse entera, sin romper ni masticar e ingerir, de preferencia, lejos de las comidas.
Dosis máxima: 2 tabletas de liberación prolongada al día. La duración del tratamiento no debería prolongarse por más de 4 semanas.
Ancianos: La eficacia y seguridad de FLURINOL* D no ha sido estudiada en pacientes mayores de 65 años.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

No se han reportado aún casos de sobredosis no tratadas. Como con otros antagonistas anti H1, no puede excluirse que la sobredosis prolongue el intervalo QT con potencial inducción de arritmias, por lo que se recomienda monitoreo ECG. Con dosis elevadas se han observado síntomas adrenérgicos, somnolencia y dolor de cabeza.
Tratamiento: En caso de sobredosis se realizará lavado gástrico, diuresis forzada y tratamiento sintomático.


PRESENTACIONES

Envases con 10 y 20 tabletas de liberación prolongada.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
No se use en el embarazo ni en la lactancia. Este medicamento, no debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas.

Hecho en Argentina por:
Boehringer Ingelheim S. A


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Distribuido por:
Boehringer Ingelheim Promeco, S. A. de C. V.
Reg. Núm. 576M2002, SSA IV
KEAR-03361201024/RM2003