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XIPEN

Grageas de liberación prolongada

PENTOXIFILINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada GRAGEA de liberación prolongada contiene:
Pentoxifilina.................................. 400 mg
Excipiente, c.b.p. 1 gragea.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Es aceptada la utilización de la pentoxifilina en el tratamiento de alteraciones vasculares periféricas, aliviando la sintomatología de la claudicación intermitente, incluyendo a las úlceras tróficas. Otra de sus indicaciones es la insuficiencia vascular cerebral, disminuyendo con esto sus manifestaciones clínicas como la pérdida de la memoria, alteraciones en la concentración. Se indica también en el tratamiento de alteraciones circulatorias en ojo y oído cuando éstas se asocian a procesos degenerativos. La pentoxifilina tiene otros usos que aún no son aceptados como en los protocolos de tratamiento de pacientes con úlceras ocasionadas por éxtasis con insuficiencia venosa, este tratamiento se realiza en conjunto con otros fármacos. Sin embargo, se requieren más estudios para determinar la eficacia de la medicación propuesta.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La pentoxifilina es casi absorbida en su totalidad cuando se administra por vía oral, su absorción es lenta, pero no se altera por los alimentos, su pico plasmático ocurre a las 12 horas, es transportada unida a la membrana de los eritrocitos, su biotransformación ocurre primero a nivel de eritrocito y después a nivel hepático, algunos de sus metabolitos son activos. La vida media del fármaco antes de su biotransformación es entre 0.4 a 0.8 horas y la de sus metabolitos es de 1 a 1.6 horas. Debido a su corta vida media, el fármaco no llega a acumularse. La eliminación de los metabolitos es por la vía renal, por lo que los pacientes que tienen la función renal alterada, pueden retrasar la eliminación; la eliminación del fármaco por vía fecal es mínima, tan sólo 4%. La pentoxifilina actúa reduciendo la viscosidad sanguínea, mejorando la flexibilidad de los eritrocitos, el flujo microcirculatorio y las concentraciones de oxígeno en los tejidos. Mejorando la flexibilidad de los eritrocitos, parece que se inhibe la fosfodiesterasa, dando como resultado un aumento del AMP cíclico de las células sanguíneas de la serie roja. La disminución de la viscosidad sanguínea origina una reducción en las concentraciones de fibrinógeno y una inhibición de la agregación plaquetaria.

CONTRAINDICACIONES
La pentoxifilina está contraindicada en pacientes con historia de hipersensibilidad al fármaco o a otras xantinas; no deberá emplearse en pacientes con infarto del miocardio, en pacientes con insuficiencia coronaria o que tienen arritmias cardiacas. Está contraindicado su empleo en pacientes que presentan hemorragias graves, hemorragias retinianas, sangrados activos y en pacientes que presentan insuficiencia hepática o renal.

PRECAUCIONES GENERALES
Ingerir el medicamento entero sin romperse, masticarse o triturarse. Los efectos secundarios o de intoxicación pueden ser más severos en los ancianos. El medicamento deberá mantenerse lejos del alcance de los niños.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No existen estudios completos en humanos en cuanto a la posibilidad de daño a los productos de mujeres embarazadas que ingirieron pentoxifilina, sólo se reportan alteraciones causadas por el uso del fármaco en animales de experimentación, no obstante no se recomienda su uso en mujeres embarazadas. En estudios en humanos se ha comprobado que la pentoxifilina se excreta por la leche materna, sin embargo, no se han determinado alteraciones en los niños de madres que ingirieron el fármaco; en estudios hechos en animales de experimentación se ha podido determinar que el fármaco produce fibroadenomas mamarios, por lo anterior no deberá administrarse a mujeres que están lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Las reacciones secundarias más frecuentemente encontradas después del uso de la pentoxifilina son mareos, dolor de cabeza, náuseas, vómitos y malestar abdominal. Menos frecuentes son dolor en el pecho, frecuencia cardiaca irregular, se reporta la existencia de comezón cutánea, urticaria y edema angioneurítico aun cuando son muy raras pero puede llegar a presentarse incluso anafilaxia. Existe sintomatología secundaria al uso de la pentoxifilina que debe orientar hacia una sobredosis de medicamentos y éstos son: somnolencia, bochorno, desfallecimiento, vómitos de color café, arreflexia e incluso convulsiones tonicoclónicas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La pentoxifilina deberá emplearse con cautela cuando se requiera el uso conjunto de otros anticoagulantes como cumarínicos o heparina; de igual forma deberá emplearse con cautela cuando se administren otros fármacos que alteran la coagulación sanguínea ocasionando alteraciones de hipoprotrombinemia como las cefalosporinas o el ácido valproico, de igual forma se deberá tener cuidado de su empleo cuando se requiere la utilización de otros fármacos que alteren la agregación plaquetaria. Los efectos de los fármacos antihipertensivos pueden ser potencializados al utilizarse conjuntamente con la pentoxifilina, por lo que puede ser necesario ajustar la dosis de estos medicamentos. La cimetidina aumenta significativamente la permanencia de la pentoxifilina en el plasma, por lo que se incrementa la posibilidad de ver sus efectos durante la concurrencia del uso de ambos fármacos. El uso del tabaco puede interferir con sus efectos terapéuticos, ya que, la nicotina constriñe los vasos sanguíneos, por lo que no se recomienda fumar mientras se administre el fármaco. Al utilizar la pentoxifilina conjuntamente con otros derivados xantínicos puede presentarse una estimulación excesiva del sistema nervioso central.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Existe el reporte, aunque en incidencia muy rara, de que puede presentarse trombocitopenia con el uso de la pentoxifilina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En estudios realizados con altas dosis y por periodos prolongados de pentoxifilina, no se han determinado alteraciones carcinogenéticas, ni mutagenéticas. No existen reportes de alteraciones en la reproducción en humanos por el uso de la pentoxifilina.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. La dosis usualmente recomendada es de 400 mg 3 veces al día, si se reporta sintomatología que haga sospechar la presencia de sobredosis se puede utilizar dos veces al día, dicha dosis también es recomendada en el tratamiento del paciente anciano, ya que este tipo de pacientes son más susceptibles al medicamento. Se recomienda extender el tratamiento por ocho semanas, y existen reportes de que se han tenido buenos resultados cuando el tratamiento se extiende hasta por seis meses.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Cuando existe ingesta accidental o intencional de grandes dosis del medicamento, es necesario trasladar al paciente a una unidad hospitalaria, deberá realizarse de forma inmediata lavado gástrico con la finalidad de extraer la mayor cantidad del medicamento ingerido; deberá proporcionarse al paciente medidas de sostén como soporte respiratorio y mantener la presión sanguínea, si se requiere utilizar expansores del plasma y cuando existan convulsiones controlarlas para lo cual se recomienda el uso de diazepam a las dosis requeridas por el paciente. La intoxicación puede presentarse no en forma aguda por lo cual deberá advertirse al paciente de los síntomas de intoxicación que inicialmente pueden ser náuseas, mareos, taquicardia, hipotensión arterial, pudiendo presentarse además síntomas más graves hasta llegar a las convulsiones.

PRESENTACIONES
Frasco con 30 grageas de liberación prolongada de 400 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Está contraindicado en mujeres embarazadas y lactando, no deberá emplearse en pacientes que no toleran las metilxantinas como cafeína, teofilina o teobromina. El fármaco deberá tomarse por un mínimo de ocho semanas sin descontinuarlo. El medicamento deberá descontinuarse si se presentan datos clínicos de sobredosis. Se recomienda administrar el fármaco con los alimentos para disminuir los problemas gastrointestinales. No se recomienda su uso en pacientes con alteraciones hepáticas o renales. Los pacientes sometidos a tratamiento con pentoxifilina deberán someterse a estudios periódicamente. El tratamiento con pentoxifilina está indicado en pacientes que no son candidatos a tratamiento quirúrgico. El paciente no debe fumar para no agravar su trastorno circulatorio. El medicamento deberá tragarse entero sin romperse, masticarse o triturarse. Los efectos secundarios o de intoxicación pueden ser más severos en los ancianos. El medicamento deberá mantenerse lejos del alcance de los niños. LABORATORIOS BEST, S. A. Reg. Núm. 223M97, S. S. A. IV FEAR-110365/RM2002