BAYER DE MEXICO, S.A. DE C.V. DIVISIÓN FARMACÉUTICA
Oficinas: 
Calz. México-Xochimilco Núm. 77, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan 14370, México, D. F.
Tel.: 5728-3000

Planta: 
Blvd. M. de Cervantes Saavedra Núm. 259, Col. Granada, Deleg. Miguel Hidalgo, 11520, México, D. F.
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BINOTAL

Cápsulas
Comprimidos
Inyectable
Suspensión

AMPICILINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

BINOTAL® Cápsulas:
Cada CÁPSULA contiene:
Ampicilina trihidratada
equivalente a............. 250 y 500 mg
de ampicilina
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

BINOTAL® Comprimidos:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Ampicilina trihidratada
equivalente a......................... 1.0 g
de ampicilina
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.

BINOTAL® Suspensión:
Cada frasco de SUSPENSIÓN de 90 ml contienen:
Ampicilina trihidratada
equivalente a                         2.25 g        4.5 g            9 g
de ampicilina
Excipiente, c.b.p.                   57 g            57 g           57 g
Cada 5 ml proporcionan    125 mg         250 mg         500 mg

BINOTAL® Inyectable:
Cada frasco ámpula contiene:
Ampicilina sódica
equivalente a............. 0.500 y 1.0 g
de ampicilina


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Infecciones bacterianas de las más variables localizaciones, severidad y curso por agentes sensibles a penicilina, tanto infecciones agudas como también crónicas recidivantes de diferente grado de severidad, por ejemplo:

• Sepsis, endocarditis y meningitis, principalmente en Haemophilus influenzae, enterococos y Listerias sensibles a ampicilina, en caso necesario en combinación con otro antibiótico adecuado.
• Infecciones de las vías respiratorias.
• Bordetella pertussis (tratamiento temprano y profilaxis) en la edad infantil.
• Infecciones de las vías urinarias.
• Infecciones en ginecología y obstetricia.
• Infecciones de las vías biliares.
• Infecciones intestinales bacterianas por Salmonella Spp, Shigella spp y E. coli.
• Tratamiento de portadores constantes de Salmonella-typhi.

Las infecciones graves, por ejemplo sepsis, endocarditis, meningitis, infecciones gineco-obstétricas y portadores de Salmonella pueden requerir inicialmente administración parenteral. Posteriormente, se continúa con terapia oral.

En odontología: Profilaxis y tratamiento de infecciones de la cavidad oral. BINOTAL® puede administrarse durante el embarazo.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
BINOTAL® es estable en presencia del ácido gástrico por lo que puede ser administrado por vía oral. Después de la adminsitración de 1 g de BINOTAL® se absorbe entre 30-60% alcanzandose concentraciones plasmáticas máximas después de 90-120 minutos que corresponden aproximadamente a 5 µg/ml. La vida media en el plasma es de 1-2 horas. Después de la administración por vía intramuscular, la concentración máxima plasmá­tica se alcanza entre 30-60 minutos, correspondientes a 10-12 µg/ml después de la aplicación I.M. de 500 mg de BINOTAL®.

La ampicilina se difunde en la mayoría de los líquidos y tejidos, sin embargo, penetra al líquido cefaloraquídeo en menínges intactas sólo en 5%, con relación a la concentración plasmática y en 50%, en meninges inflamadas. Asimismo, atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El volumen de distribución es de 0.2-0.4 l/kg, la ampicilina se fija a proteínas plasmáticas en 10-30%. La excreción se efectúa principalmente por vía renal en forma no modificada, pero también a través de la bilis y de las heces. Aproximadamete 10-20% de la cantidad absorbida se metaboliza en ­ácido penicilínico. En la bilis se alcanza de 1.5 a 12 veces la concentración sérica, en caso de que no exista coles­tasis.


CONTRAINDICACIONES
BINOTAL® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida o sospechada a las penicilinas y/o a los componentes de la fórmula. No debe administrarse en pacientes sensibles a las cefalosporinas debido al riesgo de hipersensibilidad cruzada. En pacientes con mononucleosis ­infecciosa y otras enfermedades virales, así como en la leucemia también está contraindicado.

PRECAUCIONES GENERALES
Diátesis alérgica. Posiblemente hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas. Su utilización durante el embarazo y/o lactancia sólo si está indicado por el médico tratante. Se deberá evitar la adminsitración de BINOTAL® en pacientes con mononucleosis infecciosa, otras enfermedades virales y leucemia.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La ampicilina atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. No se conocen efectos teratogénicos en humanos por ampicilina, por lo que su administración durante el embarazo y la lactancia es posible siempre y cuando exista una indicación justificada. La administración de ampicilina durante el primer trimestre del embarazo deberá realizarse bajo la supervisión del médico tratante.

Debido a que la ampicilina es eliminada en pequeñas cantidades en la leche materna, en los lactantes cuyas madres son tratadas con ampicilina, puede presentarse diarrea y colonización de las mucosas por Candida. Por lo tanto, el uso de BINOTAL® en mujeres en periodo de lactancia debe ser supervisado por un médico que vigile las reacciones del lactante.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
 Reacciones cutáneas (morbiliformes, eritema, etc.), trastornos gastrointestinales.

Raros: Alteraciones hematológicas, fiebre medicamentosa, nefritis intersticial aguda y otras manifestaciones alérgicas; muy raras son las reacciones anafilácticas inclu­­sive choque. Convulsiones (se requiere ajuste de dosis si la función renal se halla comprometida de acuerdo con la depuración de creatinina). Si se sospecha coli­tis seudomembranosa (diarrea grave persistente), debe suspenderse la medicación y establecer el tratamiento adecuado.

BINOTAL® Inyectable: Reacciones en el sitio de administración, tromboflebitis.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La administración de BINOTAL® en el lapso de 2 horas posterior a la administración de adsorbentes como kaolin, disminuye la absorción y con ello la biodisponibilidad de la ampicilina. La administración de BINOTAL® puede disminuir en forma temporal la concentración plasmática de estrógenos y progestágenos, por lo tanto, puede reducir la protección contra el embarazo en pacientes que están bajo tratamiento con anovulatorios.

La administración simultánea de probenecid, conlleva, a la disminución de la eliminación renal, a un aumento y prolongación de los niveles de ampicilina en el suero y en la bilis.

Los aminoglucósidos y derivados inyectables de tetraciclina son incompatibles con la solución de BINOTAL®, por lo tanto, deben administrarse en ­forma separada. Las soluciones glucosadas no son adecuadas para la dilución de BINOTAL®. La administración simultánea de alimentos reduce la absorción de ampicilina.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Pueden aparecer reacciones ­falso-positivas en las pruebas de nilhidrina, reacciones no enzimáticas de glucosa en orina y en las pruebas de urobilinógeno. En casos aislados puede presentarse aumento reversible de los valores de enzimas hepáticas como ALAT, ASAT y fosfatasa alcalina. En casos individuales se han observado modificaciones del perfil hemático especialmente en tratamientos prolongados y a dosis elevadas. Estas modificaciones desaparecen ­después de suspender el medicamento, en raros casos puede aparecer cristaluria bajo la administración intravenosa a dosis elevadas.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No existen hasta la fecha indicios de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis o alteraciones de la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Adultos y niños mayores de 14 años: 500 mg a 1 g cada 6 horas, administrados en cualquiera de sus formas farmacéuticas, cápsulas, comprimidos o suspensión. Para gérmenes de menor sensiblidad, la dosis puede aumentarse a 2 g cada 6 horas dependiendo del proceso y previa evaluación de la relación beneficio-riesgo. Se recomienda una reducción de la dosis en pacientes con disfunción renal con índice de filtración glomerular de 30 ml/min o menos. La dosis diaria de 500 mg cada 8 horas no debe excederse en insuficiencia renal terminal. Se deberá considerar que durante el embarazo los niveles plasmáticos son hasta 50% menores, especialmente después de la administración oral. En casos individuales esto podría significar que se requiere el doble de la dosis habitual.

Niños: 100-150 mg/kg/día cada 6 horas.

En niños de hasta 14 años de edad la dosis ponderal recomendada es de: 100 a 200 mg/kg de peso por día, dividido en 4 tomas (administradas cada 6 horas).




De manera óptima BINOTAL® oral debe ingerirse con el estómago vació, es decir, ½ a 1 hora antes o 2 a 3 horas después de los alimentos. BINOTAL® debe administrarse por un lapso no menor a 7 días en infecciones por estreptococos debe administrarse por 10 días y en infecciones por salmonella, por 14 días.

Administración parenteral:

Adultos:

• Sepsis, endocarditis y meningitis: 2 a 4 g cada 6 horas.
• Infecciones de las vías respiratorias: 500 mg a 1 g cada 6 horas.
• Infecciones de las vías urinarias: 500 mg a 2 g cada 6 horas.
• Infecciones obstétricas y ginecológicas: 1 a 5 g cada 6 horas.
• Infecciones de la vía biliar: 1 a 2 g cada 6 horas.
• Infecciones gastrointestinales: 1 a 2 g cada 6 horas.
• Portadores de salmonella: 2 a 4 g cada 6 horas.

Las dosis diarias pueden aumentarse en caso necesario dependiendo del cuadro clínico y de la severidad de la enfermedad. La dosis promedio es 500 mg a 2 g cada 6 horas y para patógenos con menor sensibilidad e infecciones severas hasta 5 o más gramos cada 6 horas.

La dosis promedio es, de este modo, 500 mg a 2 g cada 8 horas y para patógenos menos sensibles e infecciones severas de hasta 5 o más gramos cada 8 horas.

Niños: 100 a 150 mg/kg/día divididos en 4 aplicaciones.
3 a 6 meses (5 a 7 kg de peso): 250 mg cada 6 horas.
6 a 12 meses (7 a 10 kg de peso): 250 mg cada 6 horas.
1 a 3 años (10 a 14 kg de peso): 500 mg cada 6 horas.
3 a 6 años (14 a 20 kg de peso): 500 mg cada 6 horas.

Las dosis diarias pueden aumentarse a 200 a 400 mg/kg/día en caso necesario, especialmente si el tipo y la severidad de la infección así lo requiere, como en la meningitis.

Prematuros y neonatos: La dosis recomendada en los primeros días de vida es de 50 mg/kg/dosis.





En infecciones severas, se aplican los mismos límites superiores de los niños.

Dosis para pacientes con alteración de la función renal: En pacientes con depuración de creatinina de 20 a 30 ml/min, la dosis estándar debe reducirse a 2/3; con una depuración < 20 ml/min, debe reducirse a la ½. Como regla general, una dosis de 1 g de BINOTAL® cada 8 horas, no debe excederse en insuficiencia renal terminal.

Dosis durante el embarazo: Se debe considerar que durante el embarazo los niveles plasmáticos son de hasta 50% menores, especialmente después de la administración oral. En casos individuales, esto podría significar que no deberá excederse la dosis habitual; recomendada y así en particular no debe excederse con la administración parenteral (que corresponde a la máxima dosis estándar en insuficiencia renal). BINOTAL® debe administrarse por un lapso no menor a 7 días, en infecciones por estreptococos debe administrarse por 10 días y en infecciones por salmonella, por 14 días.

Modo de administración:
BINOTAL® se administra habitualmente en forma I.V. El polvo se disuelve en la cantidad especificada de agua inyectable para 500 mg y 5 ml para 1 g.
BINOTAL® Solución es incompatible con derivados de tetraciclina y aminoglucósidos. Los signos visuales de incompatibilidad son sedimentación, turbidez y decoloración.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

En el caso de ampicilina, así como otras penicilinas, las concentraciones séricas extremadamente elevadas pueden ocasionar reacciones neurotóxicas (crisis convulsivas), que obligan a la suspensión del tratamiento. BINOTAL® puede hemodializarse.


PRESENTACIONES
BINOTAL® Cápsulas:
Caja con 20 cápsulas de 250 mg.
Caja con 20 cápsulas de 500 mg.

BINOTAL® Comprimidos:
Caja con 12 comprimidos de 1 g.

BINOTAL® Suspensión:
Polvo para suspensión con 500 mg de ampicilina/5 ml.
Frasco para 90 ml.
Polvo para suspensión con 250 mg de ampicilina/5 ml.
Frasco para 90 ml.
Polvo para suspensión con 125 mg de ampicilina/5 ml.
Frasco para 90 ml.

BINOTAL® Inyectable:
Caja con frasco ámpula de 500 mg y una ampolleta de 2 ml de agua inyectable esterilizada.
Caja con frasco ámpula de 1 g y una ampolleta de 5 ml de agua inyectable esterilizada.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
BINOTAL® Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

BINOTAL® Comprimidos: Consérvese en lugar fresco y seco, no almacenar a más de 30°C.

BINOTAL® Suspensión: Consérvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar seco. Una vez hecha la mezcla el producto se conserva en el frasco bien tapado 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C o 14 días en refrigeración, 2 a 8°C. No se congele.

BINOTAL® Inyectables: Consérvese a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Manténganse todos los medicamentos fuera del alcance de los niños en un lugar fresco y seco.
Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se utilice después de la fecha de caducidad.

Hecho en México por:
BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 62429, 70971, 68126 y 63664, SSA IV
HEAR-04361203631/RM2004, KEAR-108507/RM2000,
HEAR-102840/RM2000 y
DEAR-05330020451118/RM2006
Núm. de entrada: 06330010482053