BAYER DE MEXICO, S.A. DE C.V. DIVISIÓN FARMACÉUTICA
Oficinas: 
Calz. México-Xochimilco Núm. 77, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan 14370, México, D. F.
Tel.: 5728-3000

Planta: 
Blvd. M. de Cervantes Saavedra Núm. 259, Col. Granada, Deleg. Miguel Hidalgo, 11520, México, D. F.
.



ASPIRINA PROTECT

Comprimidos

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada COMPRIMIDO contiene:

Ácido acetilsalicílico
equivalente a...................... 100 mg
de ácido acetilsalicílico

Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
ASPIRINA PROTECTMR está indicada para los siguientes usos, de acuerdo con sus propiedades inhibitorias de la agregación plaquetaria:

• Reducción del riesgo de mortalidad en pacientes con sospecha o diagnóstico de infarto miocárdico ­agudo.

• Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con infarto miocárdico previo.

• Prevención secundaria de enfermedad vascular cerebral (EVC).

• Reducción del riesgo de morbilidad y mortalidad en pacientes con angina de pecho estable e inestable.

• Prevención de trombocitopenia después de cirugía o intervención vascular, por ejemplo, Angioplastia Coro­naria Transluminal Percutánea (ACTP), injerto de derivación coronaria, endarterectomía carotídea, derivaciones arteriovenosas.

• Profilaxis de trombosis venosa profunda y tromboem­bolia pulmonar después de una inmovilización a largo plazo, por ejemplo, después de cirugía mayor.

• Reducción del riesgo de un primer infarto al miocardio en pacientes con factores de riesgo cardiovascular como: intolerancia a la glucosa, diabetes mellitus, dislipide­mia, hipertensión arterial, obesidad, tabaquismo, seden­ta­rismo, estrés, edad avanzada, síndrome meta­bólico, postmenopausia e insuficiencia venosa.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Grupo farmacoterapéutico: Inhibidores de la ­agregación plaquetaria, excluyendo heparina código ATC: B01AC.

El ácido acetilsalicílico inhibe la agregación plaquetaria al bloquear la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición irreversible de la ciclooxigenasa (COX-1). Este efecto inhibitorio es especialmente marcado en las plaquetas, ya que las plaquetas no pueden resintetizar esta enzima.

El ácido acetilsalicílico pertenece al grupo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos ácidos, con propiedades analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias. En general, las dosis orales de 0.3 a 1.0 g se usan para el alivio del dolor y en condiciones febriles menores, como resfriados; para disminuir la temperatura y aliviar los dolores articulares y musculares.

También se emplea en trastornos inflamatorios agudos y crónicos como artritis reumatoide, osteoartritis y espon­dilitis anquilosante. Generalmente, las dosis altas de 4 a 8 g al día en dos dosis divididas se utilizan para estos trastornos.

El ácido acetilsalicílico microencapsulado muestra una absorción más lenta y eliminación más prolongada que la forma cristalina de la sustancia. Se metaboliza principalmente en el hígado en metabolitos activos y por conjugación con ácido glucorónico en el intestino delgado, hígado, vejiga, riñón, pulmón y bazo. Los salicilatos se eliminan del organismo esencialmente mediante excreción renal.

Farmacocinética: Tras la administración oral, el ácido acetilsalicílico se absorbe rápida y completamente desde el tracto gastrointestinal. Durante y después de la absorción, el ácido acetilsalicílico se convierte en su principal metabolito activo, el ácido salicílico. Las concentraciones séricas máximas en plasma se alcanzan después de 10-20 minutos en el caso del ácido acetilsalicílico y después de 0.3-2 horas con el ácido salicílico. Debido a la capa resistente al ácido de las tabletas de ASPIRINA PROTECTMR 100 mg, la sustancia activa no se libera en el estómago, sino en el medio alcalino del intestino. Por lo tanto, la absorción del ácido acetilsalicílico se realiza 3 a 6 horas después.

Tanto el ácido acetilsalicílico como el ácido salicílico se unen de forma importante a las proteínas plasmáticas y se distribuyen rápidamente a todas las partes del cuerpo. El ácido acetilsalicílico se excreta por la leche materna y atraviesa la placenta.

El ácido acetilsalicílico se elimina principalmente por metabolismo hepático; los metabolitos incluyen ácido salicilúrico, glucorónido, salicilfenólico, salicilacil gluco­rónido, ácido gentísico y ácido gentisúrico.

La eliminación cinética del ácido salicílico depende de la dosis, ya que el metabolismo está limitado por la capacidad de las enzimas hepáticas. Por lo tanto, la vida media de eliminación varía entre 2 a 3 horas después de la administración de dosis bajas, a alrededor de 15 horas con dosis altas. El ácido salicílico y sus metabolitos se excretan principalmente por vía renal.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a salici­la­tos y otras sustancias similares, enfermedad ácido péptica activa, antecedentes de asma bronquial inducida por salicilatos o sustancias de acción similar, en especial antiinflamatorios no esteroideos; uso en combinación con metotrexato a dosis de 15 mg por semana o más diátesis hemorrágica, último trimestre de embarazo, insuficiencia renal y/o hepática.

PRECAUCIONES GENERALES
Se debe tener especial cuidado en pacientes con trastornos renales, pacientes con molestias gastroduodenales recurrentes crónicas, pacientes asmáticos, y pacientes con deficiencia de G-6PD. No se utilice en influenza o varicela, ya que su uso se ha asociado a síndrome de Reye en niños menores de 14 años. Presentación de vómitos persistentes podrían señalar un síndrome de Reye, que requiere de tratamiento ­inmediato.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo: El uso de salicilatos durante el primer trimestre del embarazo se ha asociado en diversos estudios epidemiológicos con un elevado riesgo de malformaciones (paladar hendido, malformaciones cardiacas). Después de la administración de dosis terapéuticas normales, este riesgo parece ser bajo: un estudio prospectivo con la exposición de alrededor de 32,000 madres-hijos no ha demostrado ninguna asociación con un elevado índice de malformaciones.

La administración de salicilatos a dosis elevadas (< 300 mg/día) en el último trimestre del embarazo puede provocar prolongación del periodo de gestación, cierre prematuro del conducto arterioso e inhibición de las contracciones uterinas. Se ha observado una mayor tendencia hemorrágica en la madre y el niño. La administración de ácido acetilsalicílico en dosis altas (> 300 mg/día) poco antes del nacimiento puede provocar hemorragias intracraneales, en particular en productos prematuros.

Lactancia: Los salicilatos y sus metabolitos se excretan por la leche materna. En virtud de que hasta ahora no se han observado efectos adversos en los lactantes después de su uso ocasional, en general no es necesario suspender la lactancia. Sin embargo, si se utilizaran en forma ­regular o se administraran a dosis altas, debe suspenderse la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Raras veces hemorragia gástrica, reacciones de hipersensibilidad, trombocitopenia, a sobredosis: tinnitus, vértigo, náuseas, vómito, dolor epigástrico, hipoacusia, ictericia, acúfenos y daño renal. Debido al efecto en la agregación plaquetaria, el ácido acetilsalicílico puede asociarse con un mayor riesgo de hemorragia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Anticoagulantes: Se potencia el efecto.

Corticosteroides: Riesgo de hemorragia gastrointes­tinal.

Anti­rreu­má­­ticos y metotrexato: Se intensifica la acción y los efectos secundarios.

Sulfonilureas: Siempre que se utilicen altas dosis de ácido acetilsalicílico podrá aumentar el efecto hipoglu­cemiante.

Con espironolactona, furosemida y fármacos hi­pouri­­cemiantes: Se reduce el efecto.

Ácido valproico: Mayor toxicidad del ácido valproico debido a desplazamiento de los sitios de unión a ­proteínas.

Alcohol: Mayor daño a la mucosa gastrointestinal y prolongación del tiempo de sangrado por los efectos aditivos del ácido acetilsalicílico y del alcohol.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
La ingestión de ácido acetilsalicílico por individuos sanos causa una prolongación del tiempo de sangrado, el cual no se debe a hipoprotrombinemia, probablemente está causado por la acetilación de la ciclooxigenasa plaquetaria, con la consiguiente menor formación de tromboxano A2, así como disminución de la adherencia plaquetaria. En caso de daño hepático pueden aumentar los niveles de aspartato-aminotransferasa (ASAT) y alanina-aminotransferasa (ALAT).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han reportado efectos de carcinogénesis ni mutagénesis por el uso de ácido acetilsalicílico.

En estudios realizados en grandes grupos de embarazadas expuestas y no expuestas a tratamiento crónico con ácido acetilsalicílico no se encontraron diferencias en la incidencia de malformaciones.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Se recomienda 1 comprimido de 100 mg cada 24 horas, de preferencia por la noche.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
El cuadro clínico depende de un importante número de factores, como edad, cantidad del fármaco absorbido y variación individual de los sujetos. Por ello, no es posible precisar con exactitud cual será el cuadro clínico que el sujeto intoxicado presentará. En general, las alteraciones se inician con náuseas y vómito, generalmente después de 3-8 horas de haberse ingerido el fármaco.

Posteriormente puede aparecer hipoacusia, tinnitus, mareo, vértigo, diaforesis y cierto grado de confusión mental. Todos los síntomas citados son típicos de la intoxicación por salicilatos, especialmente cuando el sujeto es adulto y la dosis ingerida proporciona concentraciones sanguíneas superiores a los 300-400 mg/ml.

El tratamiento deberá encaminarse a evitar la absorción del fármaco ingerido y si se precisa, favorecer la eliminación del salicilato. La medida por lo tanto, será el lavado gástrico.

La administración de sustancias con capacidad absorbente como el carbón activado ha sido utilizada con éxito en la intoxicación por salicilatos.

En intoxicaciones graves se debe intentar aumentar la depuración renal del fármaco mediante diuresis alcalina forzada o proceder a su extracción directa mediante procedimientos de diálisis o hemoperfusión. Todas estas técnicas son eficaces, aunque con importantes riesgos, por lo que su indicación debe quedar restringida al tratamiento de intoxicaciones graves.


PRESENTACIÓN
Caja con 30 comprimidos de 100 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
El ácido acetilsalicílico en ambiente húmedo se hidroliza lentamente en una mezcla de ácido acético y ácido ­salicí­lico.

El producto también se descompone por acción de la luz en presencia de humedad.

Por lo tanto, el producto debe protegerse de la humedad y la luz directa, debiéndose conservar a temperatura menor a los 25 grados centígrados.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de los niños, en un lugar fresco y seco.
Su venta requiere receta médica.
Literatura exclusiva para médicos.
No se administre después de su fecha de caducidad.

Hecho en Alemania por:

Bayer Health Care AG, Leverkusen

Acondicionado y distribuido por:

BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 131M97, SSA

IEAR-04363102409/RM2004