ASOFARMA DE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
Calz. México-Xochimilco, Núm. 43, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan, 14370 México, D. F.
Tels./Fax.: (55) 5573-5624, 5513-0660, 5513-0044 y 5655-8990
Fax: Lada sin costo: 01-800 713-2161
asofarma@asofarma.com.mx



VARTALON

Solución inyectable

GLUCOSAMINA, SULFATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada ampolleta A (de color ámbar) contiene:

Sulfato de glucosamina policristalina
equivalente a..................................... 400 mg
de sulfato de glucosamina

Vehículo, c.b.p. 2 ml.

Cada ampolleta B (incolora) contiene:

Dietanolamina.................................... 24 mg

Vehículo, c.b.p. 1 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Condroprotector. La glucosamina ha sido clasificada por la Liga Internacional contra el Reumatismo (ILAR) como una droga sintomática de acción lenta para la osteoartrosis (SYSADOA), pero además por su acción terapéutica, también, ha sido clasificada como droga modificadora de la enfermedad (antievolutiva) de la osteoartrosis (DMOAD).

Artrosis primaria y secundaria, osteocondrosis, espondilosis, condroma­lacia de la rótula, periartritis escapulohumeral, prevención de la artrosis en población con factores de riesgo como: edad mayor a 45 años, obesidad, personas que practican deportes de alto impacto a las articulaciones, pacientes con antecedentes repetidos de traumatismos y/o fracturas que hayan afectado articulaciones.

El efecto condroprotector y antievolutivo de VARTALON® aunado a su acción sintomática, modifica la evolución de la osteoartrosis y alivia en forma significativa el dolor, tanto en reposo como durante el movimiento, mejorando la movilidad.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El sulfato de glucosamina de VARTALON® es una molécula presente en el organismo humano en forma natural y utilizada para la biosíntesis de los proteoglicanos de la sustancia fundamental del cartílago articular y del ácido hialuró­nico del líquido sinovial.

Esta biosíntesis se halla alterada en la artrosis, proceso degenerativo dismetabólico que compromete al cartílago articular. Normalmente, el aporte de glucosamina a la articulación está asegurada por los procesos de biotrans­formación de la glucosa. En la artrosis hay una ausencia local de glucosamina por una disminución de la permeabilidad de la cápsula articular y por alteraciones enzimáticas en las células de la membrana sinovial del cartílago. En estas situaciones se hace necesario el aporte exógeno del sulfato de glucosamina como suplemento de las carencias endó­genas de esta sustancia, con el propósito de estimular la biosíntesis de los proteoglicanos, desarrollar una acción trófica en la superficie articular y mejorar la fijación de azufre en la síntesis del ácido condrointin­sul­fúrico y la disposición normal de calcio en el tejido óseo.

En estudios realizados se ha observado que en la artrosis y en la artritis reumatoide se presenta una sobreproducción de interleucina 1-beta, citocina liberada por los sino­viocitos y macrófagos invasores en las articulaciones afectadas, observándose un exceso en el líquido sinovial de pacientes con estas enfermedades.

La interleucina 1-beta regula la expresión de metaloproteínas (colagenasa y estromelisina) esto da por resultado un aumento del catabolismo de los glucosaminoglicanos con la consecuente destrucción del cartílago articular.

Por otra parte, estos sucesos generados por la sobreproducción de interleucina 1-beta, aumentan la producción de las prostaglandinas E2, y del óxido nítrico, sustancias directamente relacionadas con la inflamación y el dolor.

El sulfato de glucosamina regula la acción de la interleucina 1-beta sobre la glucuroniltransferasa 1, enzima muy importante en la síntesis de glicosaminoglicanos, evitando las acciones nocivas de la sobreexpresión de esta citocina presente en exceso en el líquido sinovial de pacientes con osteoartritis y artritis reumatoide.

La experiencia clínica también ha confirmado la tolerancia óptima de la glucosamina debido a su origen natural.

Farmacocinética: En el organismo, el sulfato de glucosamina se disocia en ion sulfato y D-glucosamina (peso molecular = 179.17), que es el principio activo.

A 37ºC la glucosamina tiene un pK de 9.91 que favorece su absorción en el intestino delgado y, en general, el paso de todas las barreras biológicas.

La farmacocinética del sulfato de glucosamina se estudió ampliamente en ratas y en perros empleando gluco­samina radiomarcada. Tras administración por vía oral en perros, la radiactividad aparece rápidamente (15 minutos) en el plasma y se debe a glucosamina no modificada como se demuestra por cromatografía de intercambio iónico. Los picos en plasma de glucosamina libre se alcanzan a los 60 minutos y luego disminuyen lentamente. Cuando se compara el área bajo la curva (ABC) después de la administración I.M. y oral, la biodisponibilidad absoluta de la glu­cosamina a través del aparato digestivo es de 72%. De hecho, según estudios de la excreción fecal de radiactividad en perros, la absorción en el aparato digestivo es del 87% de la dosis administrada.

Los estudios con glu­cosamina radiomarcada demostró que la glucosamina marcada, libre en plasma, se difunde con rapidez a distintos órganos y tejidos que tienen la capacidad de concentrar la glucosamina del plasma. Este fenómeno se demostró midiendo a distintos intervalos la radiactividad presente en diferentes tejidos del perro y mediante una técnica de autorradiografía en la rata. La incorporación al cartílago articular se observo rápidamente después de la administración tanto I.M. como oral y persistió en cantidades notables a lo largo del tiempo.

Este comportamiento probablemente representa la base farmacocinética para la actividad farmacológica y terapéutica de la glucosamina.

En un estudio realizado en 6 varones sanos, voluntarios, a los que se dividió en 3 grupos de 2 sujetos cada uno, se les administró sulfato de glucosamina marcado con C14 por vía intravenosa, oral e intramuscular, respectivamente. La dosis de glucosamina fue semejante a la que se emplea con fines terapéuticos midiéndose la concentración de radiactividad en plasma, orina y heces.

Los resultados fueron semejantes a los obtenidos previamente en animales de laboratorio. En particular, se consiguió demostrar una biodisponibilidad absoluta tanto por vía I.M. como oral. Por vía oral, la radiactividad recuperada en las heces fue sólo de 11.3% de la dosis administrada, lo que demuestra que al menos 89% de la glucosamina administrada por vía oral se absorbe en el aparato digestivo.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad individual a la glucosamina. La forma inyectable, por su contenido en lidocaína, está contraindicada en pacientes con alte­raciones de la conducción cardiaca, en la descompensación cardiaca aguda y en pacientes con hipersensibilidad a la lidocaína. Así como ante la presencia de fenil­cetonuria y en casos de insuficiencia renal hepática severa, también en personas con antecedentes asmáticos agudos, urticaria o rinitis originados por ASA y otros AINEs.

PRECAUCIONES GENERALES
Por ser un elemento presente en el organismo de forma natural, VARTALON®, sulfato de glucosamina no requiere medidas o precauciones especiales dada la naturaleza del mismo. La administración en pacientes diabéticos, hace necesario el monitoreo de los niveles de glucosa en plasma.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
En estudios realizados en modelo animal no se presentaron efectos desfavorables sobre el desarrollo fetal ni durante la lactancia. La administración del produc­to en el humano en estas condiciones (embarazo y lactancia), debe ser limitada a los casos de necesidad y siempre a juicio del médico y bajo su vigilancia y criterio.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Eventualmente, alteraciones gastrointestinales. La forma inyectable, por su contenido en lidocaína, puede provocar náusea y, más raramente, vómito.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El uso de anticoagulantes hace necesario el monitoreo de los tiempos de coagulación.

No existen inconvenientes con la administración simultánea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroideos y no esteroideos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No se han demostrado con el uso del producto.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
La gluco­sa­mina es un componente natural del organismo humano; estudios de toxicidad crónica en dos especies de animales a los cuales se les administró sulfato de glucosamina durante 52 semanas han demostrado la ausencia de efectos tóxicos hasta una dosis diaria de 2,700 mg/kg.

Estudios de mutagénesis confirman la ausencia de una acción muta­géni­ca.

No se han realizado estudios de carcinogéne­sis, debido al tipo de producto, a la ­ausencia de una relación entre la estructura química y la de las sustan­cias cancerígenas, y al hecho de que no se han encontrado efectos tóxicos en los estudios de toxicidad aguda, subagu­da y crónica, fertilidad y teratogénesis.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
VARTALON® inyectable, se administra por vía intramuscular, esta forma farmacéutica es recomendable para iniciar el tratamiento. Es importante leer el instructivo para la preparación y administración de VARTALON® inyectable inserto en la caja, ya que debe mezclarse previamente el contenido de la ampolleta A y la B. La dosis recomendada puede variar de acuerdo con la severidad de los síntomas y el grado de movilidad.

1) En pacientes con dolor severo e incapacidad de movi­miento: Administrar 1 dosis (1 ampolleta A más ampolleta B) al día durante 6 días consecutivos durante 18 días descansando un día cada seis aplicaciones, continuando con terapia de mantenimiento o con esquema combinado (oral e inyectable).

2) En casos con dolor moderado y cierta incapacidad de movimiento: Administrarse 1 dosis (ampolleta A más ampolleta B) tres veces a la semana por 4-6 semanas, continuar con terapia de mantenimiento.

Terapia oral e intramuscular combinada: La combinación de VARTALON® inyectable, 3 dosis a la semana, más 3 cápsulas al día de VARTALON® o sea, un sobre de VARTALON® Granulado al día como terapia de inicio; con este esquema de dosificación se reduce la sintomatología de manera importante, mejorando también la movilidad articular. La duración de la terapia de inicio es de 4 a 6 semanas.

Terapia de mantenimiento: Casos de artrosis con sin­to­ma­tología menos severa y grado menor de incapacidad de movimiento 1,500 mg de glucosamina por vía oral al día, es decir, 3 cápsulas de VARTALON® o un sobre de VARTALON® Granulado.

Tratamiento profiláctico en pacientes con factores de riesgo de artrosis (véase Indicaciones terapéuticas): 1,500 mg de glucosamina por vía oral al día durante 12 a 16 semanas alternando periodos de descanso de 8 a 12 semanas.

Duración del tratamiento: El tratamiento con VARTALON® en cualquiera de sus formas farmacéuticas es por tiempo indefinido, el parámetro para continuar o mantener el tratamiento es la respuesta clínica del paciente.

Los últimos reportes clínicos avalan una acción modificadora de la artrosis antievolutiva, estos estudios han tenido una duración de más de tres años con la administración continua de la glucosamina. Los resultados objetivos confirman la reducción del espacio articular medido radio­lógicamente.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No se han reportado casos de sobredosificación con el uso correcto del producto.

PRESENTACIONES
Caja conteniendo 2 ampolletas A y 2 ampolletas B.

Caja conteniendo 6 ampolletas A y 6 ampolletas B.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Dosis: la que el médico señale.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
No se administre en niños menores de 14 años.
Protéjase de la luz.

Hecho en Argentina por:

Laboratorios Ima, S. A. I. C.

Para:

Asofarma, S. A.

Acondicionado y distribuido en México por:

ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 641M98, SSA IV

HEAR-03361200659/RM2003