ALMIRALL S.A. DE C.V.
 
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PEMIX

Comprimidos
Granulado
Solución

CINITAPRIDA, BITARTRATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene:
Bitartrato de cinitaprida
equivalente a cinitaprida......... 1 mg
Excipiente, c.s.p. 1 comprimido.

Cada sobre de granulado contiene:
Bitartrato de cinitaprida
equivalente a cinitaprida......... 1 mg
Excipiente, c.s.p. 1 sobre.

Cada 100 ml de SOLUCIÓN contienen:
Bitartrato de cinitaprida
equivalente a cinitaprida....... 20 mg
Excipiente, c.s.p. 100 ml.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
PEMIX® está indicado en el tratamiento del reflujo gastroesofágico y de los trastornos funcionales de la motilidad gastrointestinal (evacuación gástrica enlentecida).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La cinitaprida es una ortopramida con actividad procinética a nivel del tracto gastrointestinal que posee una marcada acción procolinérgica. Mediante el bloqueo de los receptores presinápticos para la serotonina, aumenta la liberación de la misma, resultando en una mayor actividad serotoninérgica. Su actividad antidopaminérgica, aunque discreta, contribuye al efecto terapéutico.

La administración de cinitaprida en animales de experimentación ha demostrado que ejerce acción procinética desde el esfínter esofágico inferior hasta el intestino grueso. La cinitaprida favorece la evacuación gástrica de semisólidos en la rata; estimula la motilidad en íleon aislado de cobayo; incrementa la presión intraluminal en el estómago, duodeno e íleon en el perro consciente; e incrementa la presión del esfínter esofágico inferior y la activi­dad mecánica del duodeno y colon en el perro anestesiado, acelera el tránsito en el ratón.

En ensayos clínicos efectuados en pacientes y en voluntarios sanos, cinitaprida ha demostrado que antagoniza la gastroparesia y los vómitos inducidos por L-dopa.

En un estudio comparativo con placebo, la cinitaprida aceleró de forma significativa el tiempo de evacuación gástrica en pacientes con retraso patológico del vaciamiento gástrico. La cinitaprida mejora la sintomatología clínica (digestión lenta, distensión gástrica posprandial, sensación de plenitud precoz, dolor abdominal, náuseas, vómitos y saciedad prematura) de los pacientes con dispepsia asociada a enlentecimiento de vaciamiento gástrico y retraso del tránsito gastrointestinal.

La cinitaprida ha demostrado ser un fármaco eficaz en el alivio de los síntomas asociados a la enfermedad del intestino irritable (dolor y distensión abdominal, náuseas y vómitos, etcétera).

En pacientes afectados por reflujo gastroesofágico, cinita­prida reduce el número y la duración de los episodios de reflujo, así como el tiempo con pH esofágico inferior a 4, mejorando notablemente la sintomatología de esta enfermedad. La eficacia en este último caso puede deberse no sólo al incremento de la presión del esfínter esofágico inferior, sino que también facilita el vaciamiento gástrico.

La farmacocinética de la cinitaprida en ratas, tras su administración endovenosa, se ajustó mejor a un modelo bicompartimental, con un volumen de distribución amplio (9.9 l/kg) y una velocidad de ­eliminación relativamente lenta (51-83 mm). No se detectaron metabolitos en plasma al utilizar esta vía de administración.

Cuando se administró por vía oral, se demostró que existe un importante metabolismo de primer paso. Un 30% de la dosis administrada se recuperó en bilis en 48 horas. Los estudios farmacocinéticos realizados en el hombre se han efectuado después de la administración oral e intramuscular con dosis superiores a las terapéuticas, debido a la ausencia de un método analítico con la ­suficiente sensibilidad para detectar las concentraciones plasmáticas que se alcanzan con la dosis recomendada. Dichos estudios han demostrado que tras la administración oral de cinitaprida se alcanzan niveles plasmáticos máximos a las dos horas. La vida media de eliminación es de 3 a 5 horas durante las primeras 8 horas, con una vida media residual superior a las 15 horas a partir de este momento, aunque con niveles plasmáticos extremadamente bajos.

Dicho perfil farmacocinético aconseja, como régimen posológico más adecuado, la administración fraccionada de tres veces al día. No se ha observado acumulación tras la administración repetida de cinitaprida.


CONTRAINDICACIONES
PEMIX® no debe administrarse a pacientes en los que la estimulación de la motilidad gástrica pueda resultar perjudicial, ya sea por la presencia de hemorragias, obstrucciones o perforaciones ni tampoco a pacientes con probada discinesia tardía a neurolépticos. Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No se use en menores de 20 años.

PRECAUCIONES GENERALES
En ancianos sometidos a tratamientos prolongados pueden originarse discinesias tardías. Durante el tratamiento con cinitaprida ­deben evitarse situaciones que requieran un estado especial de alerta como conducción de vehículos o el manejo de maquinaria peligrosa.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No existen datos de estudios clínicos adecuados en relación con el uso de PEMIX® en embarazadas, por lo que el médico debe valorar la relación beneficio/riesgo para la madre y el feto. Si se utiliza PEMIX® durante el embarazo, deberá ser informada del riesgo para el feto. Se recomienda aconsejar a las mujeres en tratamiento y edad fértil la utilización de un método anticonceptivo adecuado.

Se desconoce si PEMIX® se excreta en la leche materna, por lo que debe tomarse la decisión de interrumpir la lactancia o la administración del fármaco, considerando la importancia de éste para la madre.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Aunque la farmacología clínica de PEMIX® no ha demostrado somnolencia o alteraciones en las pruebas psicométricas en los sujetos que tomaron dosis recomendadas, algunos pacientes pueden notar una ligera sedación o ­somnolencia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La estimulación del vaciado gástrico que produce cinitaprida puede alterar la absorción de algunos fármacos. El paciente debe indicar al médico si está en tratamiento con otros fármacos. Potencia los efectos de las fenotiacinas y otros antido­pa­mi­nérgicos sobre el sistema nervioso central. Puede disminuir el efecto de la digoxina mediante una reducción de su absorción. Sus acciones sobre el tracto digestivo pueden reducirse por los anticolinérgicos atropínicos y los analgésicos narcó­ticos. Su administración unida al alcohol, ­tranqui­lizan­tes, hipnóticos o narcóticos potencia los efectos sedantes.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
No existen datos reportados a la fecha.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
La cinitaprida posee una baja toxicidad y un elevado índice terapéu­tico. Los estudios de toxicidad subcrónica y crónica, tanto en ratas como en perros, no han manifestado efectos inesperados, confirmando la innocuidad de la cinitaprida a largo plazo. Los estudios de toxicidad reproductiva y mutagenicidad no han puesto de manifiesto ninguna anomalía.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Adultos:

Granulado: Tomar un sobre tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida, dispersando su contenido en un vaso con agua.

Comprimidos: Tomar un comprimido tres veces al día, 15 minutos antes de cada comida.

Solución: Dos cucharaditas de 2.5 ml tres veces al día, 15 minutos antes de la comida. Emplear únicamente la cucharita dosificadora incluida en el envase.

No se aconseja la administración de PEMIX® en niños y adolescentes, por no disponer de experiencia con su uso en estos grupos de edades.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No es más eficaz ni conveniente aumentar la dosis recomendada; por el contrario, si se sobrepasan las dosis recomendadas pueden originarse reacciones extrapiramidales con espasmos de los músculos de la cara, cuello y lengua, que normalmente desaparecen suspendiendo el tratamiento. De persistir los síntomas, se practicará lavado de estómago y medicación sintomática. Las reacciones extrapiramidales se controlan con la administración de antiparkinsonianos, anticolinérgicos o antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas.

PRESENTACIONES

Caja con 30 sobres.

Caja con 25 comprimidos.

Caja con frasco de vidrio con 120 ml y cucharita ­dosificadora.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

No se use en el embarazo y la lactancia.
No se deje al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.
No se administre en niños y adolescentes.
Literatura exclusiva para médicos.

®Marca registrada

ALMIRALL, S. A. de C. V.

Hecho en España por:

Industrias Farmacéuticas Almirall
Prodesfarma, S. L., Barcelona

Distribuido en México por:

Industria Farmacéutica
Andrómaco, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 403M2000, 404M2000
y 167M2002, SSA IV

EEAR-053300v05-002/28/RM2005,
FEAR-05330020510120/RM2005 y
JEAR-311185/RM2002