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ORANOR

Grageas

NORFLOXACINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada GRAGEA contiene:

Norfloxacino................................. 400 mg

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antimicrobiano bactericida de amplio espectro, particularmente indicado en infecciones de vías urinarias, gastrointestinales y vías respiratorias causadas por gérmenes grampositivos y gramnegativos. Infecciones de vías urinarias altas y bajas, agudas, recidivantes o crónicas (complicadas o no, así como infecciones multirresistentes): Cistitis, uretritis, pielitis, cistopielitis, prostatitis, epididimitis, pielonefritis. Infecciones asociadas a manipulaciones instrumentales, vejiga neurogénica o nefrolitiasis, blenorragia gonocócica, betalactamasa resistente o sensible. Infecciones gastrointestinales: Gastroenteritis bacteriana, disentería bacilar, shigelosis, salmonelosis, cólera, diarrea del turista. Profilaxis de infecciones en pacientes con neu­tropenia, sobre todo cuando la cifra de neutrófilos sea menor de 1,000/mm³ durante una semana o más (pacientes leucémicos bajo quimioterapia). Infecciones de vías respiratorias: Bronquitis, neumonía, bronconeumonía.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
ORANOR* (norfloxacino) es un antimicrobiano bactericida derivado del ácido quinolincarboxílico de administración oral. Tiene un amplio espectro de actividad contra bacterias patógenas aerobias tanto gramposi­tivas como gramnegativas. El átomo de flúor en posición 6 aumenta su potencia contra gérmenes gramnegativos, y el radical piperacina en posición 7 le confiere actividad contra Pseudomonas.

Se absorbe rápidamente en porcentajes de 30 a 40% de la dosis administrada y alcanza niveles plasmáticos de 1.5 mcg/ml una hora después de la administración de una dosis oral de 400 mg. La presencia de alimentos en el estómago no interfiere con su absorción. La potencia bactericida de ORANOR* no es afectada por el pH de
la orina.

Su vida media es de aproximadamente 4 horas, de modo que con una dosis de 400 mg se alcanzan concentraciones urinarias de 200 mcg/ml o más, y se mantienen valores superiores a 30 mcg/ml durante 12 horas por lo menos.

La liga proteica de ORANOR* es menor de 15% y el pH urinario no interfiere con su actividad antibacteriana, eliminándose 70% en forma activa por la orina.

A las 12, 24 y 48 horas de la administración de una sola dosis de 400 mg, se encuentran en heces actividades antimicrobianas medias de 278, 733 y 82 mcg/g.

La excreción renal se produce por filtración glomerular y por secreción tubular neta (alto índice de depuración renal: 275 ml/minuto aproximadamente).

En las primeras 12 horas se recupera en orina 33 a 48% de la dosis administrada.

En pacientes con una depuración de creatinina mayor de 30 ml/min, la eliminación de una dosis única de 400 mg es similar a la de los voluntarios sanos y en pacientes con una depuración de creatinina menor, la eliminación renal de ORANOR* disminuye notablemente, y su vida media efectiva en el suero es de 6-5 horas.

Su absorción no es afectada por la disminución de la función renal. ORANOR* a nivel de las vías digestivas, una dosis de 400 mg alcanza concentraciones elevadas en heces, así como en la bilis, lo que permite eliminar con seguridad a los enteropatógenos causantes de infecciones gastrointestinales.

ORANOR* es bactericida porque inhibe la síntesis bacteriana del ADN, e impide la duplicación bacteriana al actuar sobre la célula a tres niveles:

• Inhibiendo la enzima prolongante del ADN-sintetasa responsable de la síntesis de ADN.
• Inhibiendo el ADN-girasa rotante al producir la ruptura del cromosoma bacteriano durante la duplicación del ADN.
• Bloqueando la capacidad reproductiva de la célula bacteriana con ruptura del ADN de doble cadena.

De esta forma, ORANOR* impide la duplicación de los plásmidos que con frecuencia son los portadores de los factores de resistencia a los antibióticos comunes.

La resistencia bacteriana al ORANOR* por mutación espontánea es bastante rara. Por su estructura específica, ORANOR* es, por lo general, activo contra gérmenes resistentes a otros ácidos orgánicos; los gérmenes resistentes al ORANOR* también lo son en general, a lo pefloxacino, enoxacino, ofloxacino y ciprofloxacino.

No se presenta resistencia cruzada entre ORANOR* y otros antibacterianos estructuralmente no relacionados con las quinolonas (penicilinas, tetraciclinas, macrólidos, cefalosporinas, cotrimoxazol, entre otros).

Estudios recientes con el uso de quinolonas orales han demostrado la eficacia de éstas sobre Vibrio cholerae.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la sal o a algún otro derivado quinolínico.

PRECAUCIONES GENERALES
En pacientes con insuficiencia renal crónica se debe evaluar si es que es necesario ajustar la dosis del medicamento. Durante la infancia, el medicamento sólo se debe usar si el beneficio es mayor al probable riesgo, siempre bajo vigilancia y responsabilidad del médico.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
En mujeres embarazadas deberá evaluar el médico su uso durante el primer trimestre de embarazo por eventuales riesgos, considerando que no se ha determinado su seguridad durante éste. En lactancia a dosis bajas, no se detecta la sal en la leche materna; sin embargo, como muchos medicamentos son secretados con la leche humana, se recomienda precaución en mujeres lactando.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Ocasionalmente problemas gástricos leves (náuseas, dolor abdominal, dispepsia, estreñimiento), mareo, vértigo, cefalea y reacciones cutáneas. Raramente anorexia, nerviosismo, desorientación, tinnitus.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La coadministración de probenecid no modifica las concentraciones séricas de ORANOR* (norfloxacino), pero disminuye su excreción urinaria. Como sucede con otros ácidos orgánicos antibacterianos, existe antagonismo in vitro con nitrofurantoína.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Raramente se han observado anormalidades (frecuencia menor a 0.3%) en los resultados: leucopenia, eosinofilia, incremento de los valores de la alaninaaminotransferasa (ALAT) o transaminasa glutamicopirúvica del suero, la aspartatoaminotransferasa (ASAT) o transaminasa glutamicooxalacética del suero.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han reportado hasta la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.

Mayores de 18 años y adultos:

Infecciones urinarias agudas: 1 gragea (400 mg) cada 12 horas durante 7 a 10 días.

Infecciones urinarias recidivantes o crónicas: 1 gragea (400 mg) cada 12 horas, hasta por 12 semanas.

Si la infección se controla a partir de la cuarta semana, el tratamiento puede proseguirse con una dosis de sólo 1 gragea (400 mg) una vez al día.

Uretritis, proctitis o cervicitis gono­cócica aguda, blenorragia gonocócica: 2 grageas (800 mg) como dosis única en una sola toma.

Infecciones gastrointestinales agudas: 1 gragea (400 mg) cada 12 horas durante 5 días.

Infecciones gastrointestinales recidivantes: 1 gragea (400 mg) cada 12 horas durante 10 días.

Infecciones con neutropenia intensa: 1 gragea (400 mg) cada 8 horas, sin que el tratamiento sobrepase de 8 semanas.

Fiebre tifoidea: 1 gragea (400 mg) cada 8 horas, durante 14 días.

Profilaxis de gastroenteritis bacteriana: 1 gragea (400 mg) una vez al día desde 24 horas antes hasta 48 horas después de estar en riesgo de contraer la infección.

Infecciones de vías respiratorias: bronquitis, neumonía, bronconeumonía:

Mayores de 18 años o más de 40 kg de peso y adultos: 1 gragea (400 mg) cada 12 horas durante 7 a 10 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No se han reportado casos de sobredosificación aguda a la fecha ni son de esperar síntomas graves de intoxicación.

PRESENTACIONES
Caja con 20 grageas para un tratamiento completo de 10 días. Caja con 10 grageas para un tratamiento completo de 5 días.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

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Reg. Núm. 146M87, S. S. A.
FEAR-04390703947/RM2004