ALMIRALL S.A. DE C.V.
 
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BRISTAFLAM

Solución inyectable

ACECLOFENACO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada frasco ámpula con liofilizado contiene:
Aceclofenaco.................................. 150 mg
Excipiente, c.b.p. 1 frasco ámpula.
Cada ampolleta con diluyente contiene: 4 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
BRISTA­FLAM® es un agente antiinflamatorio no esteroideo (AINE) del tipo de los ácidos fenilacéticos. BRISTAFLAM® inyectable, está indicado para el tratamiento de procesos dolorosos agudos como lumbalgia, odontalgia, cólico renal, estados dolorosos postoperatorios y postraumáticos, postepisiotomía, ataque agudo de gota, ciática, dismenorrea primaria y reumatismo extra­articular.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Farmacocinética

BRISTAFLAM® Inyectable aceclofenaco, es un agente no esteroideo con propiedades antiinflamatorias y analgésicas. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de la producción de prostaglandinas, principales mediadores de la inflamación, inhibiendo la enzima ciclo­oxigenasa.

Tras su administración parenteral, BRISTAFLAM® Inyectable, se absorbe rápida y completamente en forma de fármaco inalterado.

Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan aproximadamente entre los 15 y 30 minutos después de la administración.

La concentración máxima alcanzada tras la administración de 150 mg de BRISTAFLAM® Inyectable es de 5.3 mcg/ml. Su distribución unida a las proteínas plasmáticas es en 99%, su volumen de distribución es de 25 litros aproximadamente y su vida media plasmática es de 5 horas. BRISTAFLAM® Inyectable, se metaboliza en el hígado, siendo su principal metabolito el 4’hidroxiaceclofenaco. Aproximadamente las dos terceras partes de la dosis administrada se excreta por la orina, fundamentalmente en forma de hidroximetabolitos.

BRISTAFLAM® Inyectable a dosis de 150 mg intramuscular, presentó una Tmáx algo inferior a la de 100 mg de BRISTAFLAM® Comprimidos y una Cmáx similar a la de dicha presentación, sin embargo el AUC de BRIS­TAFLAM® Inyectable 150 mg, fue proporcionalmente superior a los 100 mg en comprimidos. BRISTAFLAM® Inyectable tiene un perfil con características especiales a esta presentación que se traduce en una actividad analgésica más rápida que en la forma oral, y con mayor efecto terapéutico en duración.

En el anciano no se han detectado alteraciones de la farmacocinética.

CONTRAINDICACIONES
BRISTAFLAM® inyec­table no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de esta especialidad farmacéutica. BRISTAFLAM® inyectable no debe ser administrado a pacientes con hemorragia gastrointestinal, de úlcera péptica activa o que se sospeche de su existencia. BRISTAFLAM® Inyectable no debe administrarse a pacientes con insuficiencia renal severa. No debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al ácido acetilsalicílico u otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos. Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES GENERALES
BRISTAFLAM® Inyectable debe administrarse con precaución en pacientes con patología gastrointestinal. Los pacientes con síntomas indicativos de patología gastrointestinal, con antecedentes que sugieran úlcera gastrointestinal, colitis ulcerativa o enfermedad de Crohn, o bien diátesis hemo­rrágica o anormalidades hematológicas, deberán someterse a supervisión médica adecuada. Las consecuencias del sangrado gastrointestinal o de la perforación ulcerativa, hematemesis y melena son más graves en pacientes ancianos.

Pueden aparecer en cualquier momento durante el tra­tamiento con o sin síntomas de advertencia o historial previo. Ante estos casos aislados, debe suspenderse la administración de BRISTAFLAM®. Deben adoptarse precauciones en los pacientes con alteraciones de la función hepática, renal o cardiaca, así como en los pacientes convalecientes de intervenciones quirúrgicas. Los pacientes con insuficiencia hepática severa, deberán llevar un adecuado monitoreo de los parámetros analíticos de la función hepática e iniciar el tratamiento con 150 mg una vez al día.

La importancia de las prostaglandinas en el mantenimiento del flujo renal hace que el empleo de AINEs, en condiciones de perfusión renal comprometida, pacientes con insuficiencia renal moderada, insuficiencia cardia­ca, ancianos, tratamiento con diuréticos o convalecientes de intervenciones quirúrgicas, deba hacerse con precaución. Puede ser adecuado administrar la menor dosis efectiva y monitorear regularmente la función renal. Los efectos sobre la función renal se revierten con la supresión del tratamiento con BRISTAFLAM®.

La administración de BRISTAFLAM® debe suspenderse si los controles de la función hepática empeoran o no se normalizan y ante la aparición de sintomatología u otras manifestaciones (por ejemplo: eosinofilia, rash, etcétera) que sugieran una enfermedad hepática. Puede aparecer hepatitis sin que se hayan producido síntomas prodró­micos, por lo que se recomienda establecer controles trimestrales de la función hepática en los tratamientos de larga duración. BRISTAFLAM® puede inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No está recomendado su uso en mujeres embarazadas ni en periodo de lactación, ya que su seguridad en estos grupos no está bien estableci­da.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
La mayoría de los efectos adversos observados son de leve intensidad y de carácter reversible, consistiendo en alteraciones gastrointestinales (dispepsia, dolor abdominal, náuseas y diarrea), aparición ocasional de mareos.

Ocasionalmente se han notificado alteraciones dermatológicas consistentes en prurito y exantema, depresión, alteraciones del sueño, somnolencia e insomnio. Ocasionalmente, también calambres en las piernas, palpitaciones, enrojecimiento y púrpura. Puede aparecer hepatitis sin que se hayan producido síntomas prodrómicos.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, puede incrementar las concentraciones plasmáticas de litio y digoxina. Estudios en animales indican la posibilidad de que al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, puede interferir con la acción natriurética de los diuréticos. Esta propiedad puede tener importancia clínica en pacientes hipertensos o con función cardiaca comprometida.

Puede potenciar la actividad de los anticoagulantes. Por lo que se debe efectuar estrecho monitoreo en pacientes bajo este tipo de combinación terapéutica. Se debe tener en cuenta la posibilidad de ajustar la dosis de agentes hipoglucemiantes cuando se administra en combinación con BRISTAFLAM® Inyectable. Puede incrementar la concentración plasmática de metotrexato. En combinación con otros medicamentos antiinflamatorios, así como con ácido acetilsalicílico puede incrementar la frecuencia de efectos adversos.

No se observaron efectos sobre la presión arterial, cuando se administró el BRISTAFLAM® Inyectable conjuntamente con bendroflumetiazida, aunque no puede descartarse la interacción con otros fármacos antihipertensivos. El efecto de los fármacos antiinflamatorios no esteroideos sobre las prostaglandinas renales, puede incrementar la nefrotoxicidad de las ciclosporinas.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
A la fecha no se han reportado alteraciones en pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se consideró que el aceclofenaco tuviera actividad mutagénica alguna entre estudios in vitro y en estudios in vivo en ratón. No se encontró que el aceclofenaco fuera carcinogénico en rata ni en ratón. No se dispone de información sobre el empleo de BRISTAFLAM® Inyectable durante el embarazo. El uso regular de fármacos antiinflamatorios no esteroideos durante el último trimestre del embarazo, puede aumentar el tono y la contracción uterina. Puede también provocar cierre del ductus arterioso y una hi­per­tensión pulmonar en el recién nacido, posiblemente per­sis­tente, retraso del parto e incremento en su du­ración. En estudios epidemiológicos en humanos, no se ha evidenciado que los fármacos antiinflamatorios no este­roideos presenten efectos embriotóxicos. Sin embargo, en un estudio en conejos, el tratamiento con aceclofenaco (10 mg/kg/día) provocó una serie de alteraciones morfológicas en algunos fetos. Los estudios de teratogénesis en ratas fueron negativos y no presentaron ninguna anormalidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Intramuscular (I.M.).

Adultos: Aplicar una inyección I.M. de 150 mg una o dos veces al día, según criterio médico, por vía intra­glútea profunda en el cuadrante superior externo.

No se recomienda su administración durante más de dos días. Si fuera necesario, continuar con el tratamiento analgésico o antiinflamatorio, se recomienda utilizar otra forma farmacéutica de BRISTAFLAM®.

BRISTAFLAM® Inyectable no debe coadministrarse con otras formas sistémicas.

Adminístrese sólo en adultos.

Ancianos: La farmacocinética de BRISTAFLAM® no se altera en los pacientes ancianos, por lo que no se considera necesario modificar la dosis ni la frecuencia de administración.

No obstante, al igual que con cualquier otro fármaco antiinflamatorio no esteroideo, deben adoptarse precauciones en el tratamiento de los pacientes ancianos, que por lo general son más propensos a los efectos secundarios, y que tienen más probabilidades de presentar alteraciones cardiovasculares y de la función renal, o hepática, así como de recibir medicación concomitante.

Insuficiencia renal: No hay pruebas de que deba modi­ficarse la dosificación de BRISTAFLAM® en pacientes con alteración renal leve (véase Precauciones generales).

Insuficiencia hepática: Algunas evidencias indican que debe reducirse la dosis de BRISTAFLAM® en pacientes con alteraciones hepáticas, sugiriéndose el empleo de una dosis de 150 mg/día.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Dada la forma farmacéutica y vía de administración, es muy difícil que llegue a producirse una sobredosificación. Sin embargo el tratamiento de la intoxicación aguda de fármacos antiinflamatorios no esteroideos consiste, esencialmente, en medidas de apoyo y sintomáticas.

PRESENTACIONES
Caja con 4 frascos ámpula y 4 ampolletas con 4 ml de diluyente cada una para 150 mg/4 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
La solución reconstituida es estable durante 48 horas conservada en refrigeración (2-8°C). Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Su venta requiere receta médica.
No se use en el embarazo y la lactancia.
Adminístrese sólo en adultos.
No se deje al alcance de los niños.
Literatura especial para médicos.
Hecha la mezcla, adminístrese de inmediato y deséchese el sobrante.

Hecho en España por:

Aventis Pharma, S. A.

Para:

ALMIRALL PRODESFARMA, S. A. de C. V.

Distribuido por:

Industria Farmacéutica Andrómaco, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 258M98, S. S. A. IV
GEAR-304079/RM2001