|
|
|
|
| FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN |
Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen: |
| INDICACIONES TERAPÉUTICAS |
Bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia, neumonía, amigdalitis, sinusitis, faringitis, cistitis aguda o crónica, pielonefritis, infecciones de los órganos genitales, incluyendo gonococcia, enteritis, tifoidea, paratifoidea, piodermias, furúnculos, abscesos, heridas infectadas. |
| FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA |
Es una combinación antimicrobiana que interfiere en el metabolismo del ácido fólico bacteriano. La trimetoprima inhibe directamente la dihidrofolatorreductasa, previniendo el paso de ácido dihidrofólico a tetrahidrofólico previo a la formación de ácidos nucleicos. El sulfametoxazol compite con el ácido paraaminobenzoico, necesario para la bacteria patógena en la formación del ácido fólico impidiendo así la reproducción bacteriana de nucleoproteínas y aminoácidos. Puede actuar como bactericida y bacteriostático dependiendo del tejido, la concentración de la droga y el microorganismo infectante. Después de su administración oral la trimetoprima y el sulfametoxazol son absorbidos en forma rápida y casi completa. La concentración sanguínea máxima se presenta de 1 a 3 horas después de su administración, su vida media es de aproximadamente 8 a 15 horas en presencia de función renal normal, el 50 y 60% de trimetoprima y sulfametoxazol respectivamente se fija a las proteínas, las concentraciones tisulares son generalmente más altas que las sanguíneas, especialmente en los pulmones y riñones, las concentraciones en los líquidos orgánicos tienen buena actividad antibacteriana. La principal ruta de excreción es la renal, 50% de trimetoprima y 30% de sulfametoxazol se excreta en orina en las primeras 24 horas. Cuenta con actividad de amplio espectro contra bacterias grampositivas como el Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, estreptococo ß-hemolítico del grupo A (S. pyogenes, Nocardia sp, algunas cepas de enterococos incluyendo S, faecalis. También contra gramnegativas como Enterobacter sp, Acinetobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Salmonella sp, Shigella sp, Salmonella sp, Salmonella Typhi, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi y Neisseria gonorrhoeae, Providencia y Serratia; también es activo contra Pneunocystis carinii. |
| CONTRAINDICACIONES |
Hipersensibilidad a los principios activos, padecimientos graves del hígado, discrasias sanguíneas, insuficiencia renal grave; alergias, asma, síndrome de Stevens-Johnson, prematuros, lactantes menores de tres meses y durante el embarazo. |
| PRECAUCIONES GENERALES |
Deberá ser usado con precaución en pacientes con daño renal o insuficiencia hepática, o aquellos con deficiencia de folatos (ancianos, alcohólicos crónicos, pacientes que están recibiendo tratamiento anticonvulsivante, pacientes con malabsorción intestinal y estado de desnutrición y todos aquellos con problemas alérgicos y asma bronquial. En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa puede ocurrir hemólisis. En pacientes ancianos, puede incrementarse la posibilidad de reacciones adversas, particularmente cuando existen complicaciones, como alteraciones en la función renal o hepática. Este medicamento no debe administrarse por más de 2 semanas sin estricta vigilancia médica. Debe recomendarse al paciente un aporte líquido adecuado para favorecer la eliminación renal. |
| RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA |
No debe utilizarse durante el embarazo, existen estudios en los que se ha reportado que a dosis muy superiores a la dosis terapéutica humana recomendada, la trimetoprima es teratogénico en las ratas, con los efectos típicos de un antagonista del folato, los cuales pueden prevenirse con la administración de folato en la dieta. No se han demostrado malformaciones significativas relacionadas con el fármaco en los conejos, pero en dosis aproximadamente 10 veces mayores a la dosis terapéutica humana se observó un aumento de las muertes fetales. A pesar de la excreción de trimetoprima y sulfametoxazol en la leche materna, la administración de BACTROPIN a mujeres durante la lactancia representa un riesgo insignificante para los lactantes. |
| REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS |
La mayoría de las reacciones adversas reportadas son leves y consisten en náuseas, con o sin vómito y erupciones cutáneas. Rara vez se han presentado reacciones cutáneas de hipersensibilidad más graves, como eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson) y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y, excepcionalmente, han estado asociadas a la muerte. Puede producir leucopenia, trombocitopenia y menos comúnmente, agranulocitosis, anemia megaloblástica y púrpura. Aunque la mayoría de las alteraciones no producen síntomas clínicos, pueden volverse graves en algunos casos aislados, especialmente en pacientes de edad avanzada, con disfunción hepática o renal o con deficiencia de folato; estos pacientes deben ser vigilados cuidadosamente. Pueden inducir hemólisis en algunos pacientes con deficiencias en glucosa-6-fosfato deshidrogenasa susceptibles. Se ha reportado ictericia y muy raramente, necrosis hepática. Se ha reportado meningitis aséptica asociada a la administración de trimetoprima con sulfametoxazol rápidamente reversible al descontinuar el medicamento; sin embargo, se ha podido observar recurrencia en algunos casos que han sido nuevamente tratados con trimetoprima con sulfametoxazol o trimetoprima. A las dosis altas empleadas en el tratamiento de la neumonitis por Pneumocystis carinii en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Se han reportado erupción cutánea, fiebre, neutropenia, trombocitopenia y elevación de las enzimas hepáticas, que han requerido la descontinuación del tratamiento. La diarrea y la glositis son poco comunes. En raras ocasiones se han reportado enterocolitis seudomembranosa, el crecimiento excesivo de monilias (Candida) también es muy raro. |
| INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO |
Puede ocasionar anemia megaloblástica si se administra conjuntamente con pirimetamina (profilaxis antipalúdica). Potencializa la actividad anticoagulante de la warfarina, inhibiendo su metabolismo y desplazándola de los sitios de fijación proteica. Prolonga la vida media de la fenitoína, si es necesaria la administración conjunta debe tenerse cuidado por los posibles efectos excesivos. Interacciona con las sulfonilureas y su asociación con rifampicina prolonga la vida media de BACTROPIN, puede causar insuficiencia renal si se administra junto con ciclosporinas. La trimetoprima interfiere en las determinaciones de metotrexato. |
| ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO |
Puede alterar los resultados de la prueba de determinación de creatinina elevando los valores normales (reacción de picrato alcalino). Se han observado cambios en la biometría hemática como: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y en menor grado anemia megaloblástica, agranulocitosis y púrpura. |
| PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD |
Elevadas dosis de trimetoprima han reportado teratogénesis en ratas, con efectos de un antagonista de folatos previsibles con la administración en la dieta. Se ha observado aumento de muertes fetales en conejos con la administración de dosis diez veces mayores que las terapéuticas. Estos efectos no han sido establecidos aún en el humano. |
| DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN |
Niños de 12 semanas a 5 meses: 2.5 ml cada 12 horas. La posología en los niños deberá corresponder a una dosis diaria de 6 mg de trimetoprima y 30 mg de sulfametoxazol por kg, dividido en dos tomas. El tratamiento deberá administrarse por lo menos durante 5 días. |
| MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL |
No se ha precisado la dosis máxima tolerada en humanos, los síntomas por sobredosificación incluyen vómito, náuseas, vértigo y confusión, en casos graves se describe hematuria, anuria y cristaluria. Se aconseja inducir el vómito y realizar lavado gástrico, la acidificación de la orina favorece la eliminación de trimetoprima y la alcalinización del sulfametoxazol. Ambas sustancias son dializables. Crónica: El uso de BACTROPIN a altas dosis y por periodos prolongados posiblemente causen depresión de la médula ósea, manifestada como trombocitopenia y/o anemia megaloblástica. Si los signos de depresión de médula ósea aparecen, |
| PRESENTACIONES |
Venta al público: Caja con frasco con 100 ml y vasito dosificador de 5 ml. Sector salud: Frasco con 120 mL y vasito dosificador de 5 ml. |
| RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO |
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C. |
| LEYENDAS DE PROTECCIÓN |
Su venta requiere receta médica. LABORATORIOS QUÍMICA SON’S, S. A. de C. V. Reg. Núm. 90130, SSA IV |