QUIMICA SON´S, S.A. DE C.V., LABORATORIOS
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BACTROPIN

Suspensión

SULFAMETOXAZOL
TRIMETOPRIMA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada 100 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Trimetoprima.......................... 0.8 g
Sulfametoxazol...................... 4.0 g
Vehículo, c. b. p.................. 100 ml


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia, neumonía, amigdalitis, sinu­sitis, faringitis, cistitis aguda o crónica, pielonefritis, infecciones de los órganos genitales, incluyendo gonococcia, enteritis, ti­foidea, paratifoidea, piodermias, furúnculos, abscesos, heridas infectadas.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Es una combinación antimicrobiana que interfiere en el metabolismo del ácido fólico bacteriano. La trimetoprima inhibe directamente la dihidrofolatorreductasa, pre­viniendo el paso de ácido dihidrofólico a tetrahidrofólico previo a la formación de ácidos nucleicos.

El sulfametoxazol compite con el ácido paraaminobenzoico, necesario para la bacteria patógena en la formación del ácido fólico impidiendo así la reproducción bacteriana de nucleoproteínas y aminoácidos.

Puede actuar como bactericida y bacteriostático dependiendo del tejido, la concentración de la droga y el microorganismo infectante. Después de su administración oral la trimetoprima y el sulfametoxazol son absor­bidos en forma rápida y casi completa.

La concentración sanguínea máxima se presenta de 1 a 3 ho­ras después de su administración, su vida media es de aproximadamente 8 a 15 horas en presencia de función renal normal, el 50 y 60% de trimetoprima y sulfametoxazol respectivamente se fija a las proteínas, las concentraciones tisulares son generalmente más altas que las sanguíneas, especialmente en los pulmones y riñones, las concentraciones en los líquidos orgánicos tienen buena actividad antibacteriana. La principal ru­ta de excreción es la renal, 50% de trimetoprima y 30% de sulfa­metoxazol se excreta en ori­na en las primeras 24 horas.

Cuenta con actividad de amplio espectro contra bacterias grampositivas como el Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, estreptococo ß-hemolítico del grupo A (S. pyogenes, Nocardia sp, algunas cepas de enterococos incluyendo S, faecalis. También contra gramnegativas como Enterobacter sp, Acinetobacter, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Salmonella sp, Shigella sp, Salmonella sp, Salmonella Typhi, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi y Neisseria gonorrhoeae, Providencia y Serratia; también es activo contra Pneunocystis carinii.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los principios activos, padecimientos graves del hígado, discrasias sanguíneas, insuficiencia renal grave; alergias, asma, síndrome de Stevens-Johnson, prematuros, lactantes menores de tres meses y durante el embarazo.

PRECAUCIONES GENERALES
Deberá ser usado con precaución en pacientes con daño renal o insuficiencia hepática, o aquellos con deficiencia de folatos (an­cianos, alcohólicos crónicos, pacientes que están recibiendo tratamiento anticonvulsivante, pacientes con malabsorción intestinal y estado de desnutrición y todos ­aquellos con problemas alérgicos y asma bronquial. En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa puede ocurrir hemólisis.

En pacientes ancianos, puede incrementarse la posibilidad de reacciones adversas, particularmente cuando existen complicaciones, como alteraciones en la función renal o hepática.

Este medicamento no debe administrarse por más de 2 semanas sin estricta vigilancia médica.

Debe recomendarse al paciente un aporte líquido adecuado para favorecer la eliminación renal.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No debe utilizarse durante el embarazo, existen estudios en los que se ha reportado que a dosis muy superiores a la dosis terapéutica humana recomendada, la trimetoprima es teratogénico en las ratas, con los efectos típicos de un antagonista del folato, los cuales pueden prevenirse con la administración de folato en la dieta.

No se han demostrado malformaciones significativas relacionadas con el fármaco en los conejos, pero en dosis aproximadamente 10 veces mayores a la dosis terapéutica humana se observó un aumento de las muertes fetales.

A pesar de la excreción de trimetoprima y sulfa­metoxazol en la leche materna, la administración de BACTROPIN a mujeres durante la lactancia representa un riesgo insignificante para los lactantes.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
La mayoría de las reacciones adversas reportadas son leves y consisten en náuseas, con o sin vómito y erupciones cu­táneas.

Rara vez se han presentado reacciones cutáneas de hipersensibilidad más graves, como eritema multiforme (sín­drome de Stevens-Johnson) y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y, excepcionalmente, han estado asociadas a la muerte. Puede producir leucopenia, trombocitopenia y menos comúnmente, agranulocitosis, anemia megaloblástica y púrpura.

Aunque la mayoría de las alteraciones no producen síntomas clínicos, pueden volverse graves en algunos casos aislados, especialmente en pacientes de edad avanzada, con disfunción hepática o renal o con defi­ciencia de folato; estos pacientes deben ser vigilados cuidadosamente. Pueden inducir hemólisis en algunos pa­cientes con deficiencias en glucosa-6-fosfato deshidrogenasa susceptibles.

Se ha reportado ictericia y muy raramente, necrosis he­pática. Se ha reportado meningitis asépti­ca asociada a la administración de trimetoprima con sulfametoxazol rápidamente reversible al descontinuar el medicamento; sin embargo, se ha podido observar re­currencia en algunos casos que han sido nuevamente tratados con trimetoprima con sulfametoxazol o trimetoprima.

A las dosis altas empleadas en el tratamiento de la neumonitis por Pneumocystis carinii en pacientes con síndro­me de inmunodeficiencia adquirida.

Se han reportado erupción cutánea, fiebre, neutropenia, trombocitopenia y elevación de las enzimas hepáticas, que han requerido la descontinuación del tratamiento. La diarrea y la glositis son poco co­munes. En raras ocasiones se han reportado enterocolitis seudomembranosa, el crecimiento excesivo de monilias (Candida) también es muy raro.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Puede ocasionar anemia megaloblástica si se administra conjuntamente con pirimetamina (profilaxis antipalúdica).

Potencializa la actividad anticoagulante de la warfarina, inhibiendo su metabolismo y desplazándola de los sitios de fijación proteica. Prolonga la vida media de la fenitoína, si es necesaria la administración conjunta debe tenerse cuidado por los posibles efectos ­excesivos.

Interacciona con las sulfonilureas y su asociación con rifampicina prolonga la vida media de BACTROPIN, puede causar insuficiencia renal si se administra junto con ciclosporinas. La trimetoprima interfiere en las determinaciones de metotrexato.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Puede alterar los resultados de la prueba de determinación de creatinina elevando los valores normales (reacción de picrato alcalino).

Se han observado cambios en la biometría hemática como: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y en menor grado anemia megaloblástica, agranulocitosis y púrpura.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Elevadas dosis de trimetoprima han reportado teratogénesis en ratas, con efectos de un antagonista de folatos previsibles con la administración en la dieta.

Se ha observado aumento de muertes fetales en conejos con la administración de dosis diez veces mayores que las terapéuticas. Estos efectos no han sido establecidos aún en el humano.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Niños de 12 semanas a 5 meses: 2.5 ml cada 12 horas.
Niños de 6 meses a 23 meses: 5 ml cada 12 horas.
Niños de 2 a 5 años: 5 ml a 10 ml cada 12 horas.
Niños de 6 a 12 años: 10 ml cada 12 horas.

La posología en los niños deberá corresponder a una dosis diaria de 6 mg de trimetoprima y 30 mg de sulfametoxazol por kg, dividido en dos tomas. El tratamiento deberá administrarse por lo menos durante 5 días.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
No se ha precisado la dosis máxima tolerada en humanos, los síntomas por sobredosificación incluyen vómito, náuseas, vértigo y confusión, en casos graves se describe hematuria, anuria y cristaluria.

Se aconseja inducir el vómito y realizar lavado gástrico, la acidificación de la orina favorece la eliminación de trimetoprima y la alcalinización del sulfametoxazol. Ambas sustancias son dializables.

Crónica: El uso de BACTROPIN a altas dosis y por perio­dos prolongados posiblemente causen depresión de la médula ósea, manifestada como trombocitopenia y/o anemia megaloblástica.

Si los signos de depresión de médula ósea aparecen,
al paciente podría administrársele LEUCO­VORIN de 5-15 mg diariamente hasta que la hematopoyesis normal esté restaurada.


PRESENTACIONES

Venta al público:

Caja con frasco con 100 ml y vasito dosificador de 5 ml.
Caja con frasco con 120 ml y vasito dosificador de 5 ml.

Sector salud: Frasco con 120 mL y vasito dosificador de 5 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Este medicamento no debe administrarse por periodos prolongados sin estricta vigilancia médica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia.

LABORATORIOS QUÍMICA SON’S, S. A. de C. V.

Reg. Núm. 90130, SSA IV
BEAR-121773/RM2003