GLAXOSMITHKLINE MÉXICO, S.A. DE C.V.
 
Calz. México-Xochimilco Núm. 4900, Col. San Lorenzo Huipulco, Deleg. Tlalpan, 14370, México, D.F.
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Subsidiaria de: Glaxo Holdings, Ltd. Londres, Inglaterra.
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AMOXIBRON

Cápsulas
Suspensión

AMOXICILINA TRIHIDRATADA
BROMHEXINA, CLORHIDRATO DE


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a............. 250 ó 500 mg
de amoxicilina
Clorhidrato de bromhexina. 4 u 8 mg

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN contienen:
Amoxicilina trihidratada
equivalente a...................... 250 mg
de amoxicilina
Clorhidrato de bromhexina....... 8 mg


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Está indicado para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias causadas por gérmenes grampositivos y gramnegativos sensibles a la amoxicilina, y cuando, al mismo tiempo, la abundante secreción bronquial justifica la conveniencia del uso simultáneo de un agente mucolítico:

– Bronquitis bacteriana aguda y crónica.

– Exacerbaciones bacterianas agudas de bronquitis crónica.

– Traqueobronquitis bacteriana aguda postinfluenza.

– Bronquiectasia.

– Neumonía y bronconeumonía.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Farmacocinética:

Absorción: La amoxicilina se absorbe rápidamente del intestino a un grado de 72 a 93%. La absorción es independiente de la ingestión de alimentos.

Estudios realizados en animales indican buena absorción oral de la bromhexina.

Distribución: Se alcanzan concentraciones sanguíneas máximas de 1 a 2 horas luego de su administración. Después de administrarse dosis de 250 mg y 500 mg de amoxicilina, se han comunicado concentraciones má­ximas promedio en el suero de 5.2 microgramos/ml y 8.3 microgramos/ml, respectivamente.

La amoxicilina no exhibe un alto grado de fijación a proteínas plasmáticas.

Aproximadamente 18% del contenido total del fármaco en el plasma se fija a proteínas plasmáticas. La amo­xicilina se difunde prontamente a la mayoría de los tejidos y líquidos corporales, con excepción del encéfalo y el líquido cefalorraquídeo. Generalmente, la inflamación aumenta la permeabilidad de las meninges a las penicilinas, y es posible que esto sea aplicable a la amo­xicilina.

Se distribuye bien a través del hígado, riñones, pulmones, encéfalo, glándulas lagrimales, duodeno y glándulas suprarrenales.

Metabolismo: La bromhexina sufre un metabolismo rápido y extenso que produce principalmente conjugados y metabolitos desalquilados e hidroxilados.

Eliminación: La principal vía de eliminación de la amoxicilina es a través de los riñones. Aproximadamente el 60-70% de la amoxicilina se excreta en la orina en forma inalterada durante las primeras 6 horas posteriores a la administración de una dosis estándar. La vída media de eliminación es de aproximadamente 1 hora.

La amoxicilina también se excreta parcialmente en la orina como ácido peniciloico inactivo, en cantidades equivalentes a 10-25% de la dosis inicial.

Pequeñas cantidades del fármaco también se excretan en las heces y en la bilis. La excreción de la bromhexina es através de los riñones. El 70% del fármaco se excreta dentro de un plazo de 24 horas.

Farmacodinamia:

Mecanismo de acción: La amoxicilina es una aminopenicilina semisintética del grupo de antibióticos betalactámicos. Tiene una actividad antibacteriana de ­amplio espectro contra muchos microorganismos grampo­sitivos y gramnegativos, actuando por medio de la inhibición de la biosíntesis del mucopéptido de la pared celular. Sin embargo, la amoxicilina es sensible a la de­gradación por betalactamasas y, por tanto, su espectro de ­actividad no incluye microorganismos que producen estas enzimas, incluyendo a estafilococos resistentes, y todas las cepas de Pseudomonas, Klebsiella y Enterobacter.

La bromhexina es un derivado de la vasicina con una acción mucolítica y expectorante. Disminuye la viscosidad de la secreción bronquial por medio de la fragmentación de las fibras de mucopolisacárido, facilitando, en esa forma, la expectoración. Complementa la eficacia de la amoxicilina eliminando la obstrucción bronquial, mejorando la función respiratoria y facilitando la difusión del antibiótico en el esputo.

Efectos farmacodinámicos: Las cepas de los siguientes microorganismos son generalmente sensibles a la acción bactericida de la amoxicilina in vitro:



 





CONTRAINDICACIONES
Pacientes alérgicos al grupo de antibióticos betalactámicos (las penicilinas o cefalosporinas), se han reportado alergias cruzadas en 5 a 10% de los casos.

Mononucleosis infecciosa (incrementa el riesgo de los síntomas de piel).


PRECAUCIONES GENERALES
La aparición de alguna reacción alérgica requiere la descontinuación del tratamiento y la iniciación del tratamiento apropiado.

Se han observado excepcionalmente reacciones de hipersensibilidad severas y en ocasiones fatales (anafilaxia) en pacien­tes tratados con betalactámicos.

Si existe una historia de hipersensibilidad a estos medicamentos, la contra­in­dicación debe aplicarse.

Se han comunicado reacciones de hipersensibilidad (anafilactoides) graves, y ocasionalmente mortales, en pacientes bajo terapia con penicilina. Es más probable que estas reacciones ocurran en individuos con un historial de hipersensibilidad a las penicilinas. Si se presen­ta una reacción alérgica la terapia debe suspenderse, e instituirse terapia alternativa apropiada. Las reacciones anafilactoides graves requieren tratamiento de urgencia inmediato con adrenalina. También se pueden requerir oxígeno, esteroides intravenosos y tratamiento de las vías respiratorias, incluso intubación.

En caso de un tratamiento a largo plazo, se debe ­realizar monitoreo periódico de funciones renales, hepáticas y hematopoyéticas.

Si el paciente tuviese daño renal se debe ajustar la ­dosis de acuerdo a la depuración de creatinina.

Se debe utilizar con precaución en daño hepático ­severo y evaluar la función hepática.

La administración prolongada o repetida puede conducir a una superinfección con bacterias o levaduras resistentes.

En muy raras ocasiones se ha observado cristaluria, en los pacientes con gasto urinario reducido, predominantemente con la terapia parenteral. Durante la administración de dosis altas de amoxicilina, es aconsejable mantener una ingestión de líquidos y un gasto urinario adecuados, con el propósito de reducir la posibilidad de cristaluria de amoxicilina (véase Manifestaciones y manejo de la sobredosificación o ingesta accidental).

Se debe tener en cuenta el contenido de sacarosa de la suspensión.

La combinación de antitusivos y de sustancias que resequen las secreciones (atropínicos) no está recomendada.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

Embarazo: No se dispone de datos adecuados sobre humanos y animales concernientes al uso de esta combinación durante la gravidez.

Lactancia: No se dispone de datos adecuados sobre humanos y animales concernientes al uso de esta combinación durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Hipersensibilidad: Los efectos adversos están limitados a fenómenos de sensibilidad (prurito, exantemas, urticaria) que en ocasiones desaparecen sin que tenga que suspenderse el tratamiento. Muy ocasionalmente pueden ocurrir reacciones anafilácticas más graves, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, dermatitis bulosa y exfoliativa y pustulosis exantematosa aguda generalizada (AGEP, del inglés acute generalized exanthematous ­pustulosis).

Como sucede con otros antibióticos, en raras ocasiones se han comunicado reacciones alérgicas severas, incluyendo edema angioneurótico, anafilaxia, enfermedad del suero y vasculitis por hipersensibilidad.

En raras ocasiones puede ocurrir nefritis intersticial.

Trastornos renales y de las vías urinarias: Muy raro, cristaluria.

Gastrointestinales: La tolerancia a la amoxicilina es buena. De acuerdo con la sensibilidad individual: indigestión, dolor de estómago, flatulencia, náuseas y ocasionalmente pueden ocurrir diarrea o vómitos.

Como es el caso con otras penicilinas y cefalosporinas, puede presentarse colitis asociada con antibióticos, incluyendo colitis seudomembranosa y colitis hemorrágica.

Hematológicos: Durante el tratamiento con penicilinas se han notado leucopenia transitoria (con inclusión de neutropenia o agranulocitosis severas), trombo­citopenia y anemia hemolítica. También se han comunicado prolongación del tiempo de sangrado y del tiempo de protrombina.

Hepáticos: Ocasionalmente se ha notado un aumento moderado en las concentraciones de ASAT o ALAT, o ambos, en pacientes que reciben antibióticos de la clase de la ampicilina, así como amoxicilina. Como sucede con otros antibióticos betalactámicos, en muy raras ocasiones se han comunicado hepatitis e ictericia colestásica.

Efectos en el SNC: Pueden ocurrir convulsiones en pacientes con deterioro de la función renal, o en los que reciben dosis altas.

Misceláneos: En muy raras ocasiones, se han comunicado alteraciones superficiales en la coloración de los dientes en niños.

La buena higiene bucal puede ayudar a prevenir los cambios en la coloración de los dientes ya que usualmente se pueden eliminar con el ­cepillado.

Esta declaración da seguridad para prescribir la formulación en suspensión.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO

No recomendadas: Alopurinol (incrementa el riesgo de reacciones alérgicas en piel).

Para tener en mente: Probenecid (retarda la excreción de la amoxicilina).

Anticonceptivos orales: Pueden reducir su eficacia.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Se ha observado un incremento en los niveles de TGO y TGP en pacientes tratados con antibióticos tipo ampicilina, pero el significado de estos hallazgos es desconocido.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

Los estudios efectuados en varias especies animales han evidenciado que AMOXIBRON* carece de efecto carcinogénico, mutagénico y teratogénico. No modifica la fertilidad.


DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Cápsulas: Una cápsula de 500 mg/8 mg cada ocho ­horas.

La administración de AMOXIBRON® debe mantenerse por 48-72 horas después de la desaparición de la sin­tomatología y la negativización de los cultivos.

Suspensión:

La dosis ponderal en niños de menos de 25 kg es: 25 a 50 mg/kg/día de amoxicilina y 0.5 mg/kg/día de bromhexina.

Niños de más de 25 kg es: 1 a 2 cucharaditas de 250 mg (5 ml) cada 8 horas.

Niños de 1 a 5 años (10 a 20 kg) es: Media a una cucharadita de 250 mg (5 ml) cada ocho horas.

La administración de AMOXIBRON® debe mantenerse por 48-72 horas después de la desaparición de la sin­tomatología y la negativización de los cultivos.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL

Los síntomas pueden ser neuropsiquiátricos, renales (cristaluria) y digestivos.

El tratamiento es sintomático, se ­recomienda monitoreo de fluidos y balance electrolítico en el caso de síntomas gastrointestinales.

La amoxicilina puede ser removida con hemodiálisis.

En algunos casos se ha observado cristaluria de amoxicilina que conduce a insuficiencia renal.


PRESENTACIONES

AMOXIBRON® Cápsulas:

Caja con 12 cápsulas de 250 mg/4 mg.

Caja con 9 y 12 cápsulas de 500 mg/8 mg.

AMOXIBRON® Suspensión: Caja con 1 frasco con ­polvo para reconstituir a 75 ml con 250 mg-8 mg/5 ml.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Cápsulas: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.


Suspensión: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

Hecha la mezcla, la suspensión se conserva durante 7 días a temperatura ambiente a no más de 30°C.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN

Léase instructivo.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.

1.         Cualquier tipo de penicilina administrada por cualquier vía ofrece el peligro de desencadenar reacciones alérgicas.

2.         Estas reacciones pueden presentarse tanto en personas que han recibido una medicación previa de cualquier tipo de penicilina y por cualquier vía, así como en los pacientes que nunca han recibido esta clase de medicamento.

3.         La sensibilidad de cada persona al medicamento es variable. Cuando las reacciones alérgicas se presentan, pueden consistir en: urticaria, prurito (comezón), asma, inflamación de las manos, labios, párpados y articulaciones, fiebre y estado de choque anafiláctico, pudiendo producir reacciones de diversa magnitud que van desde las leves hasta las graves.

4.         La penicilina es un medicamento útil que solamente el médico, basándose en las reacciones anteriores producidas en el enfermo, ya sea por el uso del medicamento o por cualquier otro factor alergénico (inclusive de origen alimenticio), puede determinar si este producto debe o no ser administrado.

5.         Este medicamento contiene penicilina y por lo tanto no deberá administrarse en ningún caso, si no es pre­cisamente por prescripción y bajo vigilancia médica.

Hecho en México por:

Grimann, S. A. de C. V.

Para:

GlaxoSmithKline México, S. A. de C. V.

Regs. Núms. 89989 y 90290, SSA IV

AEAR-05330060103099/RM2006
AEAR-05330060103100/RM2006
IPP-Familia: 06330010480676