BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. DE C.V.
 
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ALUPENT

Solución inyectable
Tabletas

ORCIPRENALINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
SOLUCIÓN INYECTABLE
Cada ampolleta contiene:
Sulfato de orciprenalina..... 500 mcg
Vehículo, c.b.p. 1 ml.

TABLETAS
Cada TABLETA contiene:
Sulfato de orciprenalina........ 20 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.


INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Broncodilatador. Indicado para el tratamiento del asma bronquial y del broncospasmo reversible en casos de bronquitis crónica y enfisema pulmonar, así como del espasmo bronquial inducido por el uso de agentes ß-bloqueadores.

Inhibidor de la contractilidad uterina. Tocolítico para la inhibición de las contracciones uterinas prematuras a partir de la semana 20a. y hasta la semana 37a. del emba­razo, o hasta alcanzar la madurez pulmonar del ­producto.

También está indicado cuando es necesaria la relajación del útero como sucede en los casos de sufrimiento fetal agudo, en tanto se soluciona el problema obstétrico.


FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Tras la administración de una dosis de sulfato de orciprenalina por vía oral, ésta se absorbe a través del tracto gastroin­testinal y se registran concentraciones plasmáticas máximas entre 0.75-3.0 horas, tiene una vida media de 2.1 horas, se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso. Cerca de 45% de la dosis administrada alcanza la circulación en forma inalterada y se excreta por orina, conjugada con ácido glucurónico.

Administrado por vía intramuscular o intravenosa, se distribuye rápidamente por todo el organismo, para la vía intravenosa el volumen de distribución en estado estable es de aproximadamente 60 litros y su aclaramiento total de 500 ml; es metabolizado a nivel hepático y eliminado en forma de conjugados; la vida media de eliminación terminal es de aproximadamente 2.7 horas.

El coeficiente de eliminación renal para las vías oral/intravenosa es de 0.6, de lo que puede calcularse una absorción del 60% de una dosis administrada por vía oral y una eliminación renal de aproximadamente 45%.

El fármaco inalterado no es metabolizado por la catecol-o-metiltransferasa o por la monoaminooxidasa, siendo eliminado principalmente en forma de conjugados con ácido sulfúrico.

La orciprenalina es un agonista ß-2 adrenérgico con mínima acción sobre los receptores a-adrenérgicos. Ejerce sus acciones mediante activación de la adenilciclasa, enzima que cataliza la conversión de ATP a AMPc. Su principal efecto consiste en la relajación del músculo liso bronquial, vascular periférico, gastrointestinal y uterino. Por ser un agonista adrenérgico influye en la frecuencia de los movimientos ciliares aumentando la actividad muco­ciliar. In vitro la orciprenalina inhibe en humanos la liberación de histamina en tejido pulmonar y en mas­to­citos. Tras su administración oral, el efecto máximo de la actividad broncodilatadora tiene lugar generalmente a los 60-90 minutos y se mantiene entre 1-5 horas.

En el útero propicia la hiperpolarización de la membrana celular, disminuyendo indirectamente la contractilidad uterina. La administración de una dosis uteroinhibidora de orcipre­nalina produce disminución casi inmediata de la contractilidad y del tono uterinos, por un tiempo mayor de 2 horas.


CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, hipertiroidismo, estenosis subvalvular aórtica, taquiarritmia, hipertensión arterial. Deberá valorarse el riesgo/beneficio que traerá consigo la administración del medicamento en pacientes con infarto reciente del miocardio y/o con graves alteraciones orgánicas vasculares o cardiacas, así como en diabéticos deficien­te­mente controlados o en pacientes bajo ­tratamiento con inhibidores de la MAO o con antidepresivos tricíclicos.

PRECAUCIONES GENERALES
Como ocurre con otros agentes simpaticomiméticos, ALUPENT* debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial, arteriopatía coronaria, insuficiencia cardiaca congestiva y diabetes, por lo que será necesaria la monitorización del paciente sobre todo cuando las dosis a emplear sean elevadas, particularmente cuando se administra por vía parenteral.

Como ocurre con todos los fármacos durante el primer trimestre del embarazo, ALUPENT* sólo debe administrarse por recomendación médica.

Debe actuarse con la misma precaución en el periodo inmediatamente anterior al parto, en razón del efecto tocolítico de la sustancia activa.


RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Deberán observarse las precauciones habituales en cuanto al empleo de medicamentos durante el embarazo, especialmente durante los 3 primeros meses.

Deberá tenerse en cuenta el efecto inhibidor sobre las contracciones uterinas durante el periodo próximo al parto. No se recomienda el empleo de este medicamento durante la lactancia.


REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Se han reportado temblor fino distal, nerviosismo, cefalea, mareos, taquicardia y palpitaciones.

Potencialmente puede llegar a haber hipopotasemia. En raras ocasiones se han reportado disminución de la presión arterial diastólica, asfixia, cefalea, síntomas de opresión torácica, trastornos del sueño, náuseas, arritmias ventriculares.

En pacientes hipersensibles al medicamento se han reportado reacciones alérgicas o cutáneas.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Los ß-bloqueadores pueden contrarrestar la acción broncodilatadora del medicamento. Habrá que actuar con especial cuidado en pacientes bajo tratamiento simultáneo o reciente a base de inhibidores de la MAO o de antidepresivos tricíclicos.

No deberá emplearse simultáneamente con otros broncodi­latadores simpaticomiméticos, a menos que éstos sean administrados bajo la responsabilidad del médico. El empleo simultáneo del medicamento con derivados de las xantinas, esteroides y diuréticos, puede ocasionar hipopo­tasemia, además de que la hipoxia puede agravar los efectos de ésta sobre el ritmo cardiaco.

La inhalación de anestésicos halogenados (halotano, enflu­rano, isoflu­rano, etcétera) puede incrementar la sensibilidad a los efectos cardiovasculares de los agonistas ß-adrenérgicos.


ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Puede dar lugar a falsos-ne­ga­­tivos o valores anormalmente bajos en el tiempo de pro­trombina. También puede ocasionar falsos-negativos o valores elevados en la prueba de Benedict para la determinación de glucosa.

Puede dar lugar a disminución de los niveles de calcio o de potasio en sangre.


PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No han sido reportadas a la fecha.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral, intra­venosa, intramuscular o subcutánea.

La dosis puede adaptarse a las necesidades y respuesta de cada individuo.

Tabletas:

Mayores de 12 años y adultos: Para el tratamiento a largo plazo del asma bronquial y de las enfermedades broncopulmonares que se acompañen de broncospasmo, la dosis es de ½ a 1 tableta cada 6 horas.

Niños de 3-12 años: Media tableta cada 6 horas.

Solución inyectable:

Mayores de 12 años y adultos: En caso de crisis asmá­tica o de broncospasmo debido a ß-bloqueadores, 1-2 ampo­lletas por vía intramuscular o subcutánea, o media ampolleta por vía intravenosa aplicada muy lentamente. En el caso de crisis asmática, se deberá administrar adi­cionalmente por venoclisis 1 ampolleta ­diluida en 100 o en 50 ml de solución salina isotónica a fin de obtener una concentración de 5-10 µg/ml.

Niños de 3-12 años: ½ a 1 ampolleta por vía intra­muscular o subcutánea.

Lactantes: 0.2-0.3 ml por vía intramuscular o subcu­tánea.

Amenaza de aborto o parto prematuro, taquisistolia e hipertonía uterina: Diluir 10 ampolletas de 0.5 mg en 250 ml de solución salina isotónica, a fin de obte­ner una concentración de 20 µg/ml, administrarse en infusión a la velocidad de 20 gotas por minuto. La dosis puede adaptarse a las necesidades y respuesta de cada individuo.

Una vez resuelto el periodo crítico, se puede continuar con 1 tableta de ALUPENT* cada 6-8 horas.


MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
En caso de sobredosificación o ingesta accidental, puede haber enrojecimiento facial, náuseas, vómitos, temblor de manos, aumento de la frecuencia del pulso, elevación de la presión arterial sistólica, excitación y eventualmente extra­sístoles.

Se recomienda vaciamiento y/o lavado gástrico y administración de tranquilizantes; en casos graves medidas de terapia intensiva.

Como antídoto específico deberá recurrirse al empleo de medicamentos ß-bloqueadores; pero en los pacientes asmáticos habrá que contar con la posible potenciación de la obstrucción de las vías respiratorias, por lo que deberá establecerse cuidadosamente la dosis del ß-bloqueador.


PRESENTACIONES
Solución inyectable: Caja con 3 ampolletas.

Tabletas: Caja con 30 tabletas.


RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Solución inyectable: Consérvese en lugar fresco.

Tabletas: Consérvese en lugar fresco y seco.


LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños.
El empleo de este medicamento durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del médico.

Según fórmula de:

Boehringer Ingelheim International GmbH, Alemania





Hecho en México por:

Boehringer Ingelheim Promeco, S. A. de C. V.
Regs. Núms. 58359 y 60330, SSA IV
JEAR-04390704384/RM2004 y LEAR-409854/RM99