BAYER DE MEXICO, S.A. DE C.V. DIVISIÓN FARMACÉUTICA
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ADALAT

Cápsulas

NIFEDIPINO


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada CÁPSULA contiene:
Nifedipino........................................ 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Antihipertensivo: Hipertensión arterial esencial, estadios 1 y 2 del séptimo Reporte del Comité Conjunto Nacional para la Detección, Evaluación y el Tratamiento de la Hipertensión Arterial (JNC, 7). Como coadyuvante del tratamiento etiológico de la hipertensión arterial secundaria. En casos específicos de emergencias hipertensivas, como coadyuvante en el manejo de la crisis. Antianginoso: Tratamiento de la enfermedad arterial coronaria: angina de pecho crónica estable (angina de esfuerzo), angina variante (de Prinzmetal) y angina vasos­pástica. Tratamiento del síndrome de Raynaud (primario y secundario).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El nifedipino como sustancia activa se absorbe en forma rápida y casi completa (aproximadamente 90%). La biodis­ponibilidad sistémica del nifedipino después de la administración oral es de 45-56%, debido a un efecto de primer paso. Las concentraciones plasmáticas y séricas máximas se alcanzan después de 30-60 minutos de la administración y corresponden a 65-100 µg/l. El nifedipino se une a proteínas plasmáticas (albúmina) en 95%. La sustancia activa se metaboliza casi completamente en el hígado y los meta­bolitos son inactivos. El nifedipino se excreta como metabolitos por vía renal principalmente y sólo del 5 al 15% es eliminado por la bilis en las heces. La vida media de eliminación terminal es de 1.7-3.4 horas.

CONTRAINDICACIONES
Infarto agudo del miocardio, incluyendo las 6 semanas después de ocurrido, estado de choque, insuficiencia cardiaca congestiva con disminución de la fracción de expulsión, angina inestable, angina post­infarto, estenosis aórtica grave, hipersensibilidad a la sustancia activa, embarazo, lactancia e hipotensión severa (presión sistólica < 90 mm Hg). Uso concomitante de rifampicina.

PRECAUCIONES GENERALES
El tratamiento con nifedipino de acción corta puede causar hipotensión grave y taquicardia refleja. Los pacientes dializados con hipertensión maligna deben ser sometidos a monitorización. En pacientes con función hepática alterada se debe monitorizar ésta cuidadosamente y en casos severos puede requerirse disminución de la dosis. Al igual que con otras sustancias vaso­activas, se han reportado casos aislados de ataques an­gino­sos al inicio del tratamiento con nifedipino, aunque no ha sido posible diferenciarlos de la historia natural de la enfer­medad aterosclerótica coronaria.

En casos aislados de fertilización in vitro, los calcio antagonistas se han asociado a cambios bioquímicos reversibles en el acrosoma de los espermatozoides que pueden resultar en función espermática alterada. En aquellos varones con intentos repetidos de fertilización in vitro, en donde no se encuentra explicación, los calcio antagonistas deben considerarse como posible causa.

Puede alterarse la capacidad para conducir o manejar máquinas, especialmente al inicio del tratamiento y con el uso concomitante de alcohol.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
El nifedipino está contraindicado en embarazo. La sustancia activa pasa a la leche materna, y no existe suficiente evidencia del efecto del nifedipino sobre el lactante; por lo tanto, debe suspenderse la lactancia, si se hace necesario el tratamiento con nifedipino durante dicho periodo.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Generalmente es bien tolerado, los efectos más frecuentes pueden aparecer al inicio del tratamiento, siendo de naturaleza leve y pasajera: edema periférico, cefalea, vasodilatación, náusea y mareo. En forma poco común o rara: Dolor torácico (suspender la medicación si se establece su relación con el preparado); taquicardia, mialgias, nerviosismo, alteraciones del sueño, parestesias, vértigo, disnea, astenia, adinamia, hipotensión postural, alteraciones gastrointestinales (dolor abdominal, constipación, diarrea, dispepsia, anorexia, flatulencia, vómito), temblor fino, prurito, rash, sudación, visión anormal, angina de pecho, reacción alérgica, síncope, anorexia, flatulencia, vómito, hiperglucemia, hipoestesia, insomnio, somnolencia, alteraciones de la piel y poliuria. En forma excepcionalmente rara: Púrpura, hiperplasia gingival y ginecomastia que desaparecen al suspender la medicación.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Fármacos antihipertensivos, quino­pristín/dalfopristín, cisaprida, cimetidina y jugo de toronja podrían aumentar el efecto hipotensor. Lo mismo sucede con betabloqueadores pudiendo llegar a hipotensión severa y posible deterioro de la función cardiaca. Hay que controlar los niveles plasmáticos de digoxina y quinidina, y en su caso hacer los ajustes de dosis correspondientes. El diltiazem disminuye su depuración y la fenitoína su biodisponibilidad.

Debe tenerse precaución en mujeres embarazadas (véase Contraindicaciones) cuando se administra nifedipino en forma concomitante con sulfato de magnesio I.V. Aunque no se tiene evidencia, se deberá tener precaución con la administración simultánea de: carbamazepina, fenobarbital, ya que pueden reducir la biodisponibilidad del nifedipino y, por ende, su eficacia; eritromicina, ketoconazol, itraconazol, fluconazol, ácido valproico, fluoxetina, amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir y nefazodona pueden aumentar la biodisponibilidad del nifedipino y en consecuencia incrementar su eficacia.

La dosis de tacrolimus cuando se administra simultáneamente con nifedipino, debe monitorizarse y ajustarse en caso necesario.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
El nifedipino aumenta la excreción urinaria de sodio y agua. Puede ocurrir aumento de las transaminasas hepáticas. Asimismo, puede causar falsos incrementos en los niveles de AVM (ácido vanilil mandélico).

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En estudios amplios en animales de experimentación no se observaron efectos de carcinogénesis ni de mutagénesis. Estudios experimentales en varias especies de animales revelaron efectos teratogénicos y embriogénicos en unos casos de algunas de las especies estudiadas. Sin embargo, los efectos ocurrieron solamente a dosis varias veces mayores a las recomendadas como dosis máximas para humanos, las cuales resultan tóxicas también para la madre.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Antihipertensivo y/o antianginoso: 1 cápsula de AdalatMR 10 mg cada 8 horas vía oral, de ser necesario puede incre­mentarse la dosis a 2 cápsulas cada 8 horas, vía oral. Este esquema posológico es recomendable para inicios de tratamiento, pues para terapia crónica es preferible el empleo de las formulaciones de liberación prolongada: Adalat RetardMR (20 a 40 mg cada 12 horas vía oral) o las presentaciones de una toma al día: Adalat OrosMR o Adalat CCMR (30 a 60 mg cada 24 horas vía oral).

Las cápsulas se pueden ingerir enteras con un poco de líquido, de preferencia en horario distinto de los ­alimentos, ya que esto retrasa aunque no disminuye la absorción.

Crisis hipertensiva: El efecto vasodilatador tan potente que tiene el nifedipino cuando se administra en su forma líquida (al morder o perforar la cápsula), que rápidamente se absorbe en el esófago, implica siempre el riesgo de hipoten­sión súbita y excesiva.

En caso de emergencia hipertensiva (situación en la que la elevación de la presión arterial provoca sintoma­tología con evidencia de daño agudo a órgano blanco), al no contar con agentes antihipertensivos intra­venosos (nitropru­siato de sodio, hidralazina, etc.), se puede usar con precaución ADALATMR Cápsulas de 10 mg, debe perforarse la cápsula y que el paciente degluta 5 gotas del contenido total de la cápsula que son 10 gotas aproximadamente.

El nifedipino comenzará a absorberse en el esófago, se deberá observar al paciente durante un periodo de 15 minutos, con toma de la presión arterial cada 5 minutos, de no disminuir la presión, se puede administrar el resto del contenido de la cápsula.

En emergencia hipertensiva no es recomendable disminuir las cifras de presión a valores normales (120/8 mm Hg o menos) de forma brusca. De acuerdo a las cifras iniciales, si estas son muy altas (más de 200 mm Hg de sistólica y/o más de 110 mm Hg de diastólica) se recomienda disminuir hasta cifras cercanas a 160/100 mm Hg, mantener así y referir al especialista. Si las cifras se encuentran entre 180 mm Hg de sistólica y/o hasta 100 mm Hg de diastólica, se recomienda disminuir hasta cifras cercanas a 140/90 mm Hg, vigilar evolución y seguir con tratamiento convencional o referir al especialista.

El empleo de nifedipino de acción ultracorta (cápsulas) no se recomienda en casos agudos de EVC (evento o enfer­medad vascular/cerebral) de cualquier etiología, pues en estos casos puede ser más riesgoso disminuir la presión arterial que no hacerlo, ya que en estas condiciones el cerebro reacciona y autorregula su flujo sanguíneo, las más de las veces, precisamente mediante la elevación de la presión.

No se recomienda dejar en la boca el nifedipino líquido; lo aconsejable es deglutir las gotas inmediatamente, ya que la absorción del fármaco se da principalmente en el esófago.

En casos donde se establece la absoluta necesidad, puede ser utilizado en niños, con dosis de 200 a 500 µg/kg/dosis por vía oral, cada 6 a 8 horas, hincando siempre con la dosis menor e incrementando en base a la respuesta, tomando en cuenta que cada cápsula tiene 10 gotas y que cada gota contendría aproximadamente 1,000 µg.

La utilización de nifedipino en niños debe ser realizada bajo estricta vigilancia y supervisión del especialista.

Síndrome de Raynaud: 1 cápsula de AdalatMR 10 mg cada 8 horas vía oral, de ser necesario puede incrementarse la dosis a 2 cápsulas cada 8 horas vía oral.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Los siguientes síntomas se observan sólo en caso de intoxicación severa con nifedipino: alteraciones del estado de alerta que pueden llegar al estado de coma, caída de la presión arterial, taquicardia, bradicardia y trastornos del ritmo cardiaco, hiperglucemia, acidosis metabólica, hipoxia y choque cardiogénico con edema pulmonar.

En lo que al tratamiento se refiere, la eliminación de la sus­tancia y la restauración de la estabilidad de las condiciones cardiovasculares tienen prioridad.

Después de la ingestión oral, está indicado el lavado gástrico, si es necesario, combinado con irrigación del intestino delgado.

La hemodiálisis no tiene objeto, ya que el nifedipino no es dializable, sin embargo, se aconseja plasmaféresis. La bradicardia y los trastornos del ritmo cardiaco pueden tratarse con ß-simpaticomiméticos.

La hipotensión como resultado del choque cardiogénico y vasodilatación arterial, puede tratarse con calcio (10-20 ml de una solución de gluconato de calcio al 10%, administrada por vía I.V. lenta y repetida si es necesario).

Si no se logra un aumento adecuado de la presión arterial con calcio y ß-simpaticomiméticos, se pueden administrar vasocons­trictores ß-simpaticomiméticos, como dopamina o noradre­na­lina, a dosis según respuesta.

Deberá administrarse volumen adicional con precaución debido al peligro de sobrecargar el corazón. Las bradicar­dias severas pueden requerir de marcapaso transitorio.

En situaciones graves, siempre considerar los protocolos de tratamiento de cada centro hospitalario.

PRESENTACIONES
Cajas con 24, 48 y 96 cápsulas de 10 mg en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Debido a que la sustancia activa nifedipino es altamente sensible a la luz, las cápsulas se encuentran protegidas de la luz en su empaque original y sólo deberán ser extraídas para su uso inmediato. ADALATMR no debe ser usado después de que la fecha de caducidad ha expirado.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños. Consérvese a temperatura ambiente a no más de 25°C. Su venta requiere receta médica. Literatura exclusiva para médicos. No se use después de su fecha de caducidad. BAYER DE MÉXICO, S. A. de C. V. Reg. Núm. 86126, S. S. A. IV AEAR-03361202032/RM2004