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ALIDOL

Tabletas sublinguales

KETOROLACO TROMETAMINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA sublingual contiene:
Ketorolaco trometamina................ 30 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
ALIDOL (ketorolaco trometamina) es un miembro del grupo de fármacos antiinflamatorios no esteroideos. El nombre químico de ketorolaco trometamina es el de ácido (±)-5-bencil-2, 3 dihidro-1H, pirrolizina-1-carboxílico, 2-amino-2-(hidroximetil)-1, 3-propandiol.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Analgésico no narcótico. ALIDOL administrado sublingualmente, está indicado para el tratamiento del dolor leve, moderado e intenso, ejemplo, migraña, dismenorrea, postraumático, etc. (No se deberá exceder de 2 días).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
El ketorolaco trometamina es un agente antiinflamatorio no esteroideo, que muestra actividad analgésica, antiinflamatoria y débil actividad antipirética. ALIDOL inhibe la síntesis de prostaglandinas y no tiene ningún efecto sobre los receptores de los opiáceos. ALIDOL es absorbido en forma rápida y completa después de la administración sublingual, con una concentración plasmática máxima promedio de 2.6 mcg/ml, que se presenta a los 37 minutos después de una dosis única de 30 mg. La vida media plasmática es de 4.5 horas (DS = 0.83), en adultos jóvenes. Más de 99% de ketorolaco en plasma está unido a las pro­teínas.

CONTRAINDICACIONES
Historia de úlcera péptica o úlcera activa, perforación o sangrado gastrointestinal. ALIDOL no debe usarse en pacientes que hayan exhibido cualquier manifestación de alergia al ketorolaco trometamina, al ácido acetilsalicílico, o bien, a otros AINEs, incluyendo reacciones de hipersensibilidad y el síndrome de pólipos nasales, angioedema y asma. Uso pediátrico: No se recomienda su uso en niños menores de 16 años de edad. En pacientes con deterioro renal significativo se debe administrar bajo estrecha vigilancia médica.

PRECAUCIONES GENERALES
La administración sublingual de ALIDOL no deberá exceder de 120 mg al día. ALIDOL sublingual no se recomienda para uso crónico. No se recomienda como medicación preoperatoria debido a la inhibición de la agregación plaquetaria. No se recomienda en anlagesia obstétrica. La incidencia de complicaciones gastrointestinales aumenta con el incremento en la dosis y la duración del tratamiento. Los individuos de edad avanzada y los debilitados son más susceptibles a las complicaciones gastrointestinales. ALDOL no debe ser usado con otros AINEs. Pacientes de edad avanzada: En pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) la vida media se prolonga y la depuración está reducida. Se recomienda utilizar la menor dosis eficaz.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se recomienda el uso de ALIDOL durante el embarazo o el parto. Tampoco se recomienda durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Los efectos adversos reportados en algunos casos incluyen los siguientes:

Gastrointestinales: Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, sangrado rectal, melena, náusea, dispepsia, dolor gastrointestinal, diarrea, constipación, flatulencia, sensación de plenitud, disfunción hepática, estomatitis, vómito, gastritis y eructos.
Cuerpo en general: Edema, astenia, mialgia y aumento de peso.
Cardiovasculares: Rubor, palidez e hipertensión.
Retención de líquido y edema: Se ha informado retención de líquido y edema. Se recomienda precaución en pacientes con descompensación cardiaca, hipertensión o afecciones semejantes.
Hematológicas y linfáticas: Púrpura.
Sistema nervioso central: Somnolencia, mareo, cefalea, sudación, boca seca, nerviosismo, parestesia, pensamientos anormales, depresión, euforia, sed excesiva, incapa­cidad para concentrarse, insomnio, estimulación y vértigo.

Respiratorias: Disnea y asma.
Urogenitales: Incremento en la frecuencia urinaria, oliguria y hematuria.
Sentidos especiales: Anormalidades del gusto y de la vista, tinnitus.
Otros eventos adversos reportados de ketorolaco, aunque raros, incluyen los siguientes: Insuficiencia renal aguda, dolor en el flanco con o sin hematuria y/o azoemia, hiponatremia, hipercaliemia, síndrome urémico hemolítico y retención urinaria.
Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, broncospasmo, edema laríngeo, hipotensión, rubor y rash.
Hepatitis, ictericia colestásica e insuficiencia hepática.
Síndrome de Lyell, síndrome de Stevens-Johnson, dermatitis exfoliativa y rash maculopapular. Sangrado de la herida posquirúrgica, trombocitopenia y epistaxis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
ALIDOL tiene un alto grado de fijación a las proteínas plasmáticas humanas (media 99.2%) y la fijación es independiente de la concentración.
ALIDOL no altera la fijación proteica de la digoxina. Los estudios in vitro indicaron que frente a concentraciones terapéuticas de salicilato (300 mcg/ml), la fijación de ALIDOL se redujo de aproximadamente 99.2 a 97.5%. Las concentraciones terapéuticas de digoxina, paracetamol, fenitoína y tolbutamida, no alteraron la fijación proteica de ALIDOL.
Como ALIDOL es un fármaco potente y se encuentra presente en bajas concentraciones en el plasma, no se esperaría que desplace significativamente a otros fármacos fijados a las proteínas.
El probenecid reduce la depuración de ketorolaco, lo cual aumenta la concentración plasmática (triplica el área bajo la curva), así como la vida media (aproximadamente al doble).
ALIDOL reduce la respuesta diurética a la furose­mida en aproximadamente 20%.
Litio: Posible inhibición del aclaramiento renal del litio, lo cual resulta en una elevación de la concentración plasmática del litio y la potencial toxicidad del mismo.
Metotrexato: Reduce el aclaramiento del metotrexato y por lo tanto, posiblemente aumente la toxicidad del ­mismo.
Inhibidores de la ECA: La administración concomitante de ALIDOL e inhibidores de la ECA aumenta el riesgo de daño renal.
Los pacientes que estén recibiendo una terapia que afecte la hemostasia deben ser vigilados estrechamente. Los pacientes con trastornos de la coagulación están en mayor riesgo de eventos hematológicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Efectos renales: Pueden presentarse elevaciones del nitrógeno de urea y la creatinina sérica como signos de daño renal.

No se recomienda el uso de ALIDOL en pacientes con concentraciones de creatinina sérica arriba de 5.0 mg/dl.

En pacientes con valores de creatinina sérica entre 1.9 a 5.0 mg/dl, la dosis diaria total de ALIDOL, debe ser reducida a la mitad.

Se puede precipitar insuficiencia renal aguda en pacientes hipovolémicos o en pacientes con volumen circulante efectivo disminuido. Los pacientes en riesgo de esta reacción son aquéllos con flujo sanguíneo renal deteriorado, insuficiencia cardiaca, disfunción hepática, deshidratación, pacientes de edad avanzada y aquéllos con terapia a base de diuréticos.

Efectos hematológicos: ALIDOL inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado. La administración concomitante de anticoagulantes, incluyendo dosis bajas de heparina y warfarina, pueden incrementar el riesgo de sangrado postoperatorio.

La administración concomitante de ALIDOL y dextrán puede aumentar también el riesgo de sangrado postoperatorio.

Efectos hepáticos: Pueden presentarse elevaciones de una o más pruebas de la función hepática. Estas anormalidades pueden progresar, permanecer inalteradas o ser transitorias mientras se continúa el tratamiento.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se ha demostrado potencial teratogénico.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Sublingual. Adultos: En la crisis dolorosa en migraña: 30 mg al inicio de la crisis. En caso necesario repetir la dosis a las 6 horas. Una sola vez en 24 horas. El tratamiento no excederá de 2 días.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Dosis diarias de 360 mg de ketorolaco administradas durante cinco días consecutivos (3 veces la máxima dosis recomendada), causaron dolor abdominal y úlcera péptica que curaron después de descontinuar la medicación. Se ha reportado acidosis metabólica después de la sobredosificación intencional. La diálisis no depura significativamente al ketorolaco.

PRESENTACIONES
Cajas con 2 tabletas sublinguales en envase de burbuja.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en un lugar seco. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se administre a menores de 16 años, durante el embarazo, parto y lactancia. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. SYNTEX, S. A. de C. V. División Farmacéutica Reg. Núm. 068M95, S. S. A. IV GEAR-305242/RM2001