PFIZER, CONSUMER HEALTH CARE (CHC)
 
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ACTIFED DM

Jarabe

DEXTROMETORFANO, BROMHIDRATO DE
TRIPROLIDINA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 100 ml de JARABE contienen:

Clorhidrato de pseudoefedrina.......... 0.600 g
Clorhidrato de triprolidina................... 0.025 g
Bromhidrato de dextrometorfano...... 0.200 g

Vehículo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Descongestivo, antihistamínico y antitusivo. Para el alivio sintomático de rinitis alérgica y fiebre del heno.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La triprolidina proporciona alivio sintomático de las afecciones consideradas como dependientes, total o parcialmente, de la liberación desencadenada de histamina. Es un potente antagonista competitivo del receptor H-1 de la histamina, de la clase de las pirrolidinas, con leves propiedades depresoras del sistema nervioso central, que pueden causar somnolencia.

La pseudoefedrina tiene una actividad simpaticomimética directa e indirecta y es un descongestionante eficaz de las vías respiratorias altas. La pseudoefedrina es sustancialmente menos potente que la efedrina en provocar taquicardia y elevación de la presión sistólica y considerablemente menos potente en causar estimulación del sistema nervioso central. El dextrometorfano tiene acción antitusiva. Controla los espasmos de tos al deprimir el centro tusígeno del bulbo raquídeo.

Farmacocinética: Después de la administración de 2.5 mg de clorhidrato de triprolidina y 60 mg de clorhidrato de pseudoefedrina a voluntarios adultos sanos, la concentración plasmática pico (Cmáx) de triprolidina es de aproximadamente 5.5-6.0 ng/ml, la cual se presenta aproximadamente 1.5-2.0 horas después de la administración de los fármacos (Tmáx); la vida media plasmática de la pseudoefedrina es de aproximadamente 3.2 horas. La Cmáx de la pseudoefedrina es de aproximadamente 1.5-2.0 horas después de la administración de los fármacos. La vida media plasmática de la pseudoefedrina es reducida notablemente por la acidificación de la orina y es aumentada por la alcalinización de la misma.

El principal determinante de la farmacocinética del dextrometorfano en voluntarios humanos es de la 0-desmetilación controlada genéricamente. Parece ser que hay dos fenotipos distintos para este proceso de oxidación, lo cual resulta en una alta variabilidad de la farmacocinética entre los sujetos.

Farmacodinamia: Después de la administración oral de una dosis de 2.5 mg de triprolidina a adultos, el inicio de su acción se determina mediante la capacidad de antagonizar lesiones cutáneas inducidas por histamina, lo cual ocurre en aproximadamente de 1 a 2 horas. El efecto máximo se presenta aproximadamente a las 3 horas y, aunque la actividad declina subsecuentemente, 8 horas después de la dosis todavía hay inhibición significativa de las pápulas y el eritema inducidos por la histamina.

La pseudoefedrina produce su efecto descongestionante en 30 minutos y éste persiste durante cuando menos 4 horas.

Una sola dosis oral de 10-20 mg de dextrometorfano produce su acción antitusiva antes de una hora y el efecto persiste durante cuando menos 4 horas.

CONTRAINDICACIONES
Se deberá evitar el empleo concomitante de ACTIFED DM con alcohol, sedantes del sistema nervioso central (SNC), antihipertensivos, antidepresivos tricíclicos, agentes simpaticomiméticos como descongestionantes, anorexigénicos y psicoestimulantes como las anfetaminas. Hipertensión arterial, cardiopatía, hipertrofia prostática, glaucoma. Deberá ser empleado con precaución en pacientes con diabetes controlada, hipertiroidismo. En caso de daño renal y/o hepático, se deberá proceder con precaución. Deberá emplearse con precaución en los pacientes con enfermedad hepática.

PRECAUCIONES GENERALES
En caso de daño renal y/o hepático, se deberá proceder con precaución. No se administre a pacientes que conduzcan vehículos automotores u operen maquinaria, debido a la somnolencia que provoca el producto.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Aunque la pseudoefedrina, la triprolidina y dextrometorfano han sido empleados sin consecuencias aparentes, no existen datos específicos sobre su uso durante el embarazo. Se debe proceder con precaución evaluando el riesgo potencial sobre el feto en desarrollo/beneficio del tratamiento de la madre. Existe riesgo importante sobre el uso de antihistamínicos y aminas simpaticomiméticas en los lactantes, neonatos y prematuros, por lo cual se recomienda considerar la posible interrupción de la lactancia mientras se administre ACTIFED DM, o bien suprimir el uso de este medicamento. La pseudoefedrina y triprolidina son excretadas en pequeñas cantidades a través de la leche materna, pero se desconoce su efecto en los niños alimentados al seno. Se ha estimado que un 0.5-0.7% de una dosis única de pseudoefedrina ingerida por la madre será excretada en la leche materna durante 24 horas. Se desconoce si el dextrometorfano o sus metabolitos son excretados en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Puede presentarse depresión o excitación del SNC, somnolencia, alteraciones del sueño y raramente alucinaciones. Ocasionalmente puede presentarse rash cutáneo, taquicardia, sequedad de boca, nariz y garganta. Ha sido ocasionalmente reportada retención urinaria en hombres recibiendo pseudoefedrina, posiblemente asociada con hipertrofia prostática como factor predisponente. Los efectos adversos asociados a dextrometorfano son raros y ocasionalmente pueden ser náuseas, vómito o alteraciones gastrointestinales; a dosis elevadas puede producir depresión del sistema nervioso y dificultad para respirar.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
ACTIFED DM concomitantemente con otros descongestionantes simpaticomiméticos, antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la monoaminooxidasa, anorexigénicos y psicoestimulantes, como la anfetamina, puede producir hipertensión arterial transitoria. Su contenido de pseudoefedrina antagoniza parcialmente el efecto hipotensor de medicamentos antihipertensivos simpaticolíticos como: bretilio, betanidina, guanetidina, debrisoquina, metildopa y agentes bloqueadores alfa y beta adrenérgicos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
El dextrometorfano puede producir elevación de la amilasa sérica y transaminasa.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
Los principales efectos de toxicidad aguda de ACTIFED DM son: somnolencia, letargia, mareo, ataxia, debilidad, hipotonía, de­presión respiratoria, sequedad de la piel y mucosas, taquicardia, hipertensión, hiperpirexia, hiperactividad, irritabilidad, convulsiones y retención urinaria. Tratamiento: Se tomarán medidas de apoyo de la respiración y control de las convulsiones. El lavado gástrico se deberá hacer dentro de las 3 primeras horas siguientes a su ingestión. Puede requerirse el empleo de una sonda vesical. La eliminación de la pseudoefedrina se acelera mediante la acidificación de la orina o bien por diálisis. La naloxona ha sido empleada satisfactoriamente como antagonista específico de la toxicidad de dextrometorfano en un niño. Información adicional: La pseudoefedrina es metabo­lizada parcialmente en el hígado por N-desmetilación a norpseudoefedrina, un metabolito activo. La pseudoefe­drina y su metabolito son excretados en la orina: de 55 a 75% de una dosis es excretado en forma intacta. La veloci

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Adultos y niños mayores de 12 años: 10 ml del vaso dosificador cada 8 horas. Niños de 6 a 12 años: 5 ml del vaso dosificador cada 8 horas. Niños de 4 a 5 años: 2.5 ml del vaso dosificador cada 8 horas. Pacientes de edad avanzada: A pesar de no existir es­tu­dios específicos al respecto, se considera la misma dosificación que la indicada para adultos. Es conveniente monitorear la función renal y/o hepática, y en caso de alteraciones graves se procederá con precaución.

PRESENTACIONES
Caja y frasco con 150 ml y vaso dosificador graduado a 2.5-15 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC. Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohólicas. Contiene 70 por ciento de otros azúcares. Literatura exclusiva para médicos. Hecho en México por: PFIZER, S. A. de C. V. Reg. Núm. 004M87, S. S. A. VI LEAR-03361201842/6 RM2002