LABORATORIOS GRIN, S.A. DE C.V.
 
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ACETADIAZOL

Tabletas

ACETAZOLAMIDA


FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada TABLETA de ACETADIAZOL 250 mg contiene:
Acetazolamida............................... 250 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Diurético. Reduce la presión intraocular en el tratamiento de glaucoma. Como coadyuvante en el tratamiento de epilepsia.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
La acetazolamida provoca disminución de la presión intraocular, efecto que es máximo de las 3 a las 5 horas de la ingestión de la droga, dura 6 a 8 horas y se debe a la disminución de la producción del humor acuoso. La acetazolamida posee acción anticonvulsivante en pacientes con epilepsia, posiblemente debido a la acidosis que produce. La acción diurética de la droga se debe al efecto sobre la hidratación reversible del dióxido de carbono y la deshidratación del ácido carbónico en el riñón, el resultado es la pérdida renal de HCO3, ion que elimina agua, sodio y potasio. La acetazolamida se absorbe por todas las vías ­fácilmente, incluyendo el tracto gastrointestinal cuando se administra por vía oral. La concentración plasmática máxima ocurre a las 2 horas de la ingestión y desaparece de 8 a 10 horas. La droga se excreta rápidamente por riñón en forma inalterada, el 80% en 8 a 10 horas y el resto dentro de las 24 horas, realizándose la excreción por filtración glomerular y secreción tubular.

CONTRAINDICACIONES
Acidosis hiperclorémica preexistente, insuficiencia renal. Debe usarse con precaución en pacientes cirróticos. Embarazo, mujeres en periodo de lactación.

PRECAUCIONES GENERALES
Aumentando la dosis no se incrementa la diuresis y sí puede aumentar la incidencia de somnolencia y/o parestesia. El aumento en la dosis muchas veces ocasiona disminución de la diuresis, sin embargo, se han administrado dosis muy altas en combinación con otros diuréticos con el fin de asegurar la diuresis en caso de fracaso refractario completo. En terapia a largo plazo, el paciente debe reportar cualquier erupción cutánea poco usual. Se recomienda evaluación periódica del recuento de células sanguíneas y niveles electrolíticos, una disminución en la formación de elementos celulares o la aparición de erupción cutánea es motivo para disminuir la dosis o suspender el tratamiento.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
La acetazolamida ha sido reportada como teratogénica y embriotóxica en animales de laboratorio, a dosis elevadas; en mujeres embarazadas no se tienen estudios bien controlados, por lo que no debe administrarse durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre. Se han detectado niveles bajos de la droga en la leche de mujeres lactantes a las que se les ha administrado acetazolamida, por lo que debe tenerse precaución cuando se administre en estas condiciones.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Manifestaciones nerviosas: Parestesia en cara, manos y pies, cefalea y somnolencia. Trastornos gastrointestinales: Náuseas y diarrea. Perturbaciones electrolíticas: Hipocaliemia, que puede ser acentuada y peligrosa especialmente en la cirrosis hepática. Trastornos hemáticos: Rara vez anemia y excepcionalmente agranulocitosis y trombocitopenia. Manifestaciones alérgicas: Urticaria, dermatitis exfoliativa, fiebre medicamentosa. Todas estas manifestaciones ceden al disminuir la dosis o suprimir la droga.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
Posible potenciación de efectos de los antagonistas del ácido fólico, hipoglucemiantes y anticoagulantes orales. La administración concomitante de ácido acetilsalícilico en dosis elevadas puede aumentar la intensidad de las reacciones adversas de la acetazolamida. Puede necesitarse un ajuste en la dosis de acetadiazol cuando es utilizado con glucósidos cardiacos o agentes hipertensivos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
La acetazolamida disminuye el potasio y aumenta el ácido úrico en pruebas de sangre, suero o plasma y altera la prueba de proteínas en la orina.

PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
En dosis muy elevadas la acetazolamida ha mostrado ser teratogénica en ratas. Existen estudios en laboratorio que han demostrado que la acetazolamida no es mutagénica ni tiene efectos sobre la fertilidad.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral. Glaucoma: Adultos: 250-1,000 mg al día en tomas repartidas. Disminuir la dosis en cuanto se restablezca el nivel tensional adecuado. Epilepsia: Adultos: 250-1,000 mg al día en dosis repartidas. Niños: 8-30 mg/kg en dosis diarias divididas, sin exceder 750 mg al día. Diurético: Adultos: 250 mg en una toma administrado un día sí y otro no.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
Están indicadas medidas de sostén con corrección de electrólitos y balance de líquidos, así como la administración de líquidos. En caso de hipocaliemia, administrar cloruro de potasio.

PRESENTACIONES
ACETADIAZOL 250 mg: Frasco con 30 tabletas.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC.

LEYENDAS DE PROTECCIÓN
Literatura exclusiva para médicos. Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. LABORATORIOS GRIN, S. A. de C. V. Reg. Núm. 47790, S. S. A. EEA-10517/97